| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Creatine primarily targets creatine kinase enzymes, which include the M-type, U-type (mitochondrial), and B-type isoenzymes. It also interacts with sodium- and chloride-dependent creatine transporter 1, which mediates the cellular uptake of creatine, and guanidinoacetate N-methyltransferase, the enzyme responsible for creatine biosynthesis. Creatine binds to creatine kinase to form phosphocreatine, a critical energy storage molecule.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，肌酸可作为高能储备，通过肌酸激酶反应快速再生ATP：Cr + ATP ⇌ PCr + ADP。肌酸已被证实可通过抑制TNF-α的表达发挥抗炎作用。此外，在多种神经损伤和疾病的体外模型中，肌酸也表现出神经保护作用，能够保护神经元免受氧化应激和兴奋性毒性的损害。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，补充肌酸可通过磷酸肌酸系统维持ATP水平，从而在无氧运动期间提供能量。肌酸在动物模型中也显示出神经保护和心脏保护作用。大约95%的肌酸存在于骨骼肌中，其余部分分布于心脏、大脑和其他组织。肌酸以肌酐的形式经尿液排出体外。
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| 酶活实验 |
肌酸的评估采用无细胞酶活性测定法，使用纯化的肌酸激酶。将肌酸与肌酸激酶、ATP和肌酸一起孵育，并使用偶联酶法或分光光度法测定磷酸肌酸的生成量。测定反应动力学参数，包括Vmax和Km值，以表征肌酸作为肌酸激酶底物的作用。
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| 细胞实验 |
肌酸的评估通常采用基于细胞的检测方法，使用肌肉细胞或神经元细胞系。将细胞用不同浓度的肌酸处理，并通过生化检测方法测定细胞内磷酸肌酸和ATP的水平。评估细胞在氧糖剥夺或氧化应激等应激条件下的能量代谢和存活率，以评价肌酸的保护作用。
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| 动物实验 |
在动物模型中，肌酸可通过口服或膳食补充剂给药，以评估其对能量代谢、运动表现和神经保护的影响。疗效评估方法包括测量组织磷酸肌酸和ATP水平、运动表现以及神经系统疾病模型中的神经元损伤标志物。此外，还需进行药效学研究，以评估剂量-反应关系和组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在肌肉和神经中，大部分肌酸在肌酸激酶 (CK) 的作用下磷酸化为磷酸肌酸 (pCr)。CK 有三种同工酶：CK-MM（骨骼肌同工酶）、CK-BB（脑同工酶）和 CK-MB（心肌同工酶）。体内大部分磷酸肌酸存在于骨骼肌中。肌酸在小肠被吸收后进入门静脉循环，并被运送到肝脏。摄入的肌酸和肝脏合成的肌酸随后进入体循环，并通过特定的肌酸转运系统，逆着 200:1 的浓度梯度，分布到包括肌肉和神经在内的各种组织。代谢/代谢产物：在肌肉和神经细胞中，约 60% 至 67% 的肌酸经肌酸激酶转化为磷酸肌酸。约 2% 的肌酸转化为肌酐。肌酸和肌酐均经肾脏排泄。 半衰期：3 小时 生物半衰期 3 小时 肌酸具有口服生物利用度，可从胃肠道吸收。它通过肌酸转运蛋白 SLC6A8 运输至组织。肌酸在生物合成或吸收后，在组织中代谢为磷酸肌酸，磷酸肌酸是主要的能量储存形式。肌酸非酶促转化为肌酐，肌酐经尿液排出。肌酸的分子量为 131.13 g/mol。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
在肌肉中，部分肌酸与磷酸盐结合形成磷酸肌酸。该反应由肌酸激酶催化生成磷酸肌酸 (PCr)。磷酸肌酸与二磷酸腺苷 (ATP) 结合，将其转化回三磷酸腺苷 (ATP)，ATP 是细胞在氧化磷酸化之前的重要能量来源。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期使用概述 肌酸是一种膳食补充剂，用于增加肌肉质量和提高运动表现。肌酸是母乳的正常成分，约占婴儿每日需求量的 9%。目前尚未测量人类补充外源性肌酸后母乳中的肌酸水平。肌酸在母体和婴儿体内均会转化为肌酐。它可能会升高婴儿的血清肌酐水平，从而可能影响对婴儿肾功能的评估。一些作者推测，哺乳期母亲补充肌酸可能有助于预防肌酸缺乏，但目前尚无研究证实这一假设。在获得更多数据之前，除非经医疗保健专业人员处方，否则最好避免补充肌酸。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 肌酸通常被认为是一种安全的营养补充剂。它是一种内源性代谢物，在推荐剂量下耐受性良好。其CAS号为57-00-1。该化合物仅用于研究和作为营养保健品，不用于治疗用途。 |
| 其他信息 |
肌酸是甘氨酸的衍生物，其氮原子上连接着一个甲基和一个脒基。它具有神经保护作用、营养和健康益处，是人和小鼠体内的代谢产物，并具有抗衰老作用。肌酸属于胍类，也是甘氨酸的衍生物。它是肌酸的共轭酸，也是肌酸两性离子的互变异构体。肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸衍生物。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸以肌酐的形式从尿液中排出。据报道，大豆（Glycine max）、柑橘类水果（Citrus reticulata）和其他一些具有相关数据的生物体中也含有肌酸。肌酸是脊椎动物产生的一种内源性氨基酸衍生物，主要存在于肌肉细胞中。肌酸对能量储存至关重要。肌酸磷酸化生成磷酸肌酸，磷酸肌酸作为磷酸供体参与ADP转化为ATP的过程，为肌肉收缩提供能量。膳食补充肌酸可能改善癌症和其他慢性疾病引起的肌肉萎缩。肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸以肌酐的形式从尿液中排出。肌酸是细胞能量穿梭系统的一部分。ATP的高能磷酸基团转移到肌酸上形成磷酸肌酸，反应如下：Cr + ATP <-> PCr + ADP。该反应由肌酸激酶可逆催化。在人体内，肌酸主要在肝脏合成，利用三种不同氨基酸——精氨酸、甘氨酸和蛋氨酸的部分结构。95%的肌酸储存在骨骼肌中，其余部分储存在大脑、心脏和睾丸中。肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸则以肌酐的形式经尿液排出。药理适应症：用于营养补充，也可用于治疗膳食营养缺乏或失衡。作用机制：在肌肉中，部分肌酸与磷酸盐结合形成磷酸肌酸。该反应由肌酸激酶催化，最终生成磷酸肌酸（PCr）。磷酸肌酸与二磷酸腺苷（ATP）结合，将其转化回三磷酸腺苷（ATP），后者是细胞在氧化磷酸化之前短期ATP需求的重要能量来源。补充肌酸可能在无氧运动中发挥能量生成作用，也可能具有神经保护和心脏保护作用。肌酸、肌酸激酶和磷酸肌酸构成了一个复杂的细胞能量缓冲和运输系统，连接线粒体中的能量产生位点和能量消耗位点。肌酸激酶是参与细胞能量稳态的关键酶。它可逆地催化磷酸肌酸 (PCr) 中的高能磷酸键转移至二磷酸腺苷 (ADP) 生成三磷酸腺苷 (ATP)，并催化 ATP 中的高能磷酸键转移至肌酸生成磷酸肌酸。在剧烈运动和骨骼肌收缩期间，生物能量代谢从以氧化磷酸化为主的 ATP 生成途径转变为以无氧糖酵解为主的途径。
治疗用途肌酸及其类似物环肌酸可以抑制大鼠癌症模型中多种实体瘤的生长；这些肿瘤表达高水平的肌酸激酶 (CK)。尽管其肿瘤抑制机制尚不明确…… 药物警告 磷酸肌酸可抑制糖酵解途径中的酶，包括甘油醛-3-磷酸脱氢酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶。 目前缺乏安全性数据，尤其是在长期使用肌酸、儿童（包括青少年）以及体弱者中的使用方面；因此，迫切需要更多相关数据。有报道称，长期使用肌酸可能具有肾毒性。在任何情况下均不应推荐长期补充肌酸；因此，需要进一步研究。 克立维辛禁用于肾功能衰竭和肾脏疾病（例如肾病综合征）患者。 提交给美国食品药品监督管理局 (FDA) 的不良事件报告包括皮疹、呼吸困难、呕吐、腹泻、神经紧张、焦虑、偏头痛、疲劳、多发性肌炎、肌病、癫痫发作和心房颤动。 有报告称，一些肾功能正常的患者服用肌酸后出现血清肌酐（肌酸的代谢产物，也是肾功能的标志物）升高。停用肌酸后，这种对肾功能的影响是可逆的。肌酸是一种存在于所有动物体内的必需非蛋白质氨基酸衍生物。它由肾脏、肝脏和胰腺利用 L-精氨酸、甘氨酸和 L-蛋氨酸合成。合成后，肌酸被运输到骨骼肌、心脏、大脑和其他组织。大部分肌酸在这些组织中代谢为磷酸肌酸（肌酸磷酸酯）。磷酸肌酸是人体主要的能量储存形式。补充肌酸可能在无氧运动中发挥能量生成作用，也可能具有神经保护和心脏保护作用。 肌酸是一种内源性代谢物，也称为甲基胍基乙酸。其分子式为C4H9N3O2。该化合物于1832年由米歇尔·欧仁·谢弗勒尔首次发现。它被用作定量分析的标准，用于研究能量代谢途径及相关疾病。肌酸目前没有获批的治疗适应症，但被广泛用作膳食补充剂。 |
| 分子式 |
C4H9N3O2
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|---|---|
| 分子量 |
131.14
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| 精确质量 |
131.069
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| CAS号 |
57-00-1
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| PubChem CID |
586
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
271.6±42.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
~295 °C (dec.)
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| 闪点 |
118.1±27.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
-1.88
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| tPSA |
90.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
134
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C([H])([H])N(/C(=N/[H])/N([H])[H])C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
CVSVTCORWBXHQV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H9N3O2/c1-7(4(5)6)2-3(8)9/h2H2,1H3,(H3,5,6)(H,8,9)
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| 化学名 |
2-[carbamimidoyl(methyl)amino]acetic acid
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| 别名 |
NSC-8752; NSC 8752; Creatine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6.25 mg/mL (~47.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (152.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.6254 mL | 38.1272 mL | 76.2544 mL | |
| 5 mM | 1.5251 mL | 7.6254 mL | 15.2509 mL | |
| 10 mM | 0.7625 mL | 3.8127 mL | 7.6254 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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