Creatine   中文名称: 肌酸

吸收、分布和排泄
在肌肉和神经中，大部分肌酸在肌酸激酶 (CK) 的催化下磷酸化为磷酸肌酸 (pCr)。CK 有三种同工酶：CK-MM 是骨骼肌同工酶；CK-BB 是脑同工酶；CK-MB 是心肌同工酶。体内大部分磷酸肌酸存在于骨骼肌中。
肌酸经小肠吸收后进入门静脉循环，并被运送到肝脏。摄入的肌酸以及肝脏合成的肌酸随后进入体循环，并通过特定的肌酸转运系统逆着200:1的浓度梯度穿过细胞膜，分布到包括肌肉和神经在内的各种组织中。

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代谢/代谢物
在肌肉和神经细胞内，约60%至67%的肌酸在肌酸激酶的作用下转化为磷酸肌酸。约2%的肌酸转化为肌酐，肌酸和肌酐均经肾脏排泄。
半衰期：3小时

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生物半衰期
3小时

毒性概述
在肌肉中，一部分肌酸与磷酸盐结合，形成磷酸肌酸。该反应由肌酸激酶催化，生成磷酸肌酸 (PCr)。磷酸肌酸与二磷酸腺苷结合，将其转化回三磷酸腺苷 (ATP)，ATP 是细胞在氧化磷酸化之前短期内重要的能量来源。

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妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期使用概述
肌酸是一种膳食补充剂，用于增加肌肉质量和提高运动表现。肌酸是母乳的正常成分，约占婴儿每日需求的 9%。尚未测量过人类外源性补充肌酸后母乳中的肌酸水平。肌酸在母体和婴儿体内会转化为肌酐。它可能会升高婴儿的血清肌酐水平，从而影响对婴儿肾功能的评估。一些作者推测，哺乳期母亲补充肌酸可能有助于预防肌酸缺乏症，但目前尚无研究验证这一假设。在获得更多数据之前，除非经医疗专业人员处方，否则最好避免补充肌酸。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

肌酸是甘氨酸的衍生物，其氮原子上连接有甲基和脒基。它具有神经保护作用、营养保健作用、人体代谢产物、小鼠代谢产物和抗衰老作用。肌酸属于胍类化合物，也是甘氨酸的衍生物。它是肌酸的共轭酸，也是肌酸两性离子的互变异构体。肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸衍生物。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸以肌酐的形式从尿液中排出。据报道，大豆（Glycine max）、柑橘（Citrus reticulata）和其他一些有相关数据的生物体中都含有肌酸。肌酸是一种由脊椎动物产生的内源性氨基酸衍生物，主要存在于肌肉细胞中。肌酸对能量储存至关重要。肌酸磷酸化生成磷酸肌酸，后者作为磷酸供体参与ADP转化为ATP的过程，并为肌肉收缩提供能量。膳食补充肌酸可能改善癌症和其他慢性疾病引起的肌肉萎缩。
肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸以肌酐的形式从尿液中排出。肌酸是细胞能量穿梭系统的一部分。ATP的高能磷酸基团转移到肌酸上，形成磷酸肌酸，反应如下：Cr + ATP <-> PCr + ADP。该反应由肌酸激酶可逆催化。在人体内，肌酸主要在肝脏中合成，利用三种不同氨基酸——精氨酸、甘氨酸和蛋氨酸的部分结构。其中95%储存在骨骼肌中，其余部分储存在大脑、心脏和睾丸中。
肌酸是一种存在于脊椎动物组织和尿液中的氨基酸。在肌肉组织中，肌酸通常以磷酸肌酸的形式存在。肌酸以肌酐的形式从尿液中排出。

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药物适应症
用于营养补充，也可用于治疗膳食不足或不平衡。

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作用机制
在肌肉中，一部分肌酸与磷酸盐结合，形成磷酸肌酸。该反应由肌酸激酶催化，最终生成磷酸肌酸（PCr）。磷酸肌酸与二磷酸腺苷结合，将其转化回三磷酸腺苷（ATP），ATP是细胞在氧化磷酸化之前短期ATP需求的重要能量来源。
补充肌酸可能在无氧运动期间发挥能量生成作用，也可能具有神经保护和心脏保护作用。
肌酸、肌酸激酶和磷酸肌酸构成了一个复杂的细胞能量缓冲和转运系统，连接线粒体中的能量产生部位和能量消耗部位。肌酸激酶是参与细胞能量稳态的关键酶。它可逆地催化磷酸肌酸（PCr）中高能磷酸键转移到二磷酸腺苷（ADP）上形成三磷酸腺苷（ATP），并催化ATP中高能磷酸键转移到肌酸上形成磷酸肌酸。在剧烈运动和骨骼肌收缩期间，生物能量代谢会从以氧化磷酸化为主要ATP生成途径转变为以所谓的无氧糖酵解为主导的途径。

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治疗用途
肌酸及其类似物环肌酸能够抑制大鼠癌症模型中多种实体瘤的生长；这些肿瘤表达高水平的肌酸激酶（CK）。尽管其抑制肿瘤的机制尚不清楚……

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药物警告
磷酸肌酸会抑制糖酵解途径中的酶，包括甘油醛-3-磷酸脱氢酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶。
目前缺乏安全性数据，尤其缺乏肌酸长期使用、儿童（包括青少年）以及体弱人群使用方面的安全性数据，因此迫切需要更多相关数据。有报道称，长期服用肌酸可能具有肾毒性。在任何情况下，都不能推荐长期补充肌酸，因此需要对此进行进一步研究。
肌酸禁用于肾功能衰竭和肾脏疾病（例如肾病综合征）患者。
向美国食品药品监督管理局 (FDA) 提交的不良事件报告包括皮疹、呼吸困难、呕吐、腹泻、神经紧张、焦虑、偏头痛、疲劳、多发性肌炎、肌病、癫痫发作和心房颤动。
有报道称，一些服用肌酸且肾功能正常的患者会出现血清肌酐（肌酸的代谢产物，也是肾功能的标志物）升高。这种对肾功能检查的影响在停用肌酸后是可逆的。

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药效学
肌酸是一种存在于所有动物体内的必需非蛋白质氨基酸衍生物。肌酸由肾脏、肝脏和胰腺利用L-精氨酸、甘氨酸和L-蛋氨酸合成。合成后，肌酸被运输到骨骼肌、心脏、大脑和其他组织。大部分肌酸在这些组织中代谢为磷酸肌酸（磷酸肌酸）。磷酸肌酸是体内主要的能量储存形式。补充肌酸可能在无氧运动期间发挥能量生成作用，也可能具有神经保护和心脏保护作用。

C4H9N3O2

131.14

131.069

57-00-1

586

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

271.6±42.0 °C at 760 mmHg

~295 °C (dec.)

118.1±27.9 °C

0.0±1.2 mmHg at 25°C

1.552

-1.88

90.41

3

3

3

9

134

0

O([H])C(C([H])([H])N(/C(=N/[H])/N([H])[H])C([H])([H])[H])=O

CVSVTCORWBXHQV-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C4H9N3O2/c1-7(4(5)6)2-3(8)9/h2H2,1H3,(H3,5,6)(H,8,9)

2-[carbamimidoyl(methyl)amino]acetic acid

NSC-8752; NSC 8752; Creatine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

H2O : ~6.25 mg/mL (~47.66 mM)

配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (152.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。