CREBtide

目录号: V32719 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CREBtide 是一种合成的 13 个氨基酸 (AA) 肽，可作为 PKA 底物。

CREBtide CAS号: 149155-45-3
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CREBtide 是一种合成的 13 个氨基酸 (AA) 肽，可作为 PKA 底物。
CREBtide（CAS 149155-45-3）是一种合成的13个氨基酸肽，可作为蛋白激酶A (PKA) 的底物。该肽的分子式为C73H129N29O19，分子量为1716.99，其结构基于delta-CREB（cAMP反应元件结合蛋白）的磷酸化序列。该序列为Lys-Arg-Arg-Glu-Ile-Leu-Ser-Arg-Arg-Pro-Ser-Tyr-Arg (KRREILSRRPSYR)。CREBtide可用作激酶活性测定中的底物，以测量PKA活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Protein kinase A (PKA), also known as cAMP-dependent protein kinase. CREBtide is a synthetic substrate for PKA with a Km of 3.9 microM. The peptide is based on the phosphorylation sequence in delta-CREB, which is the natural substrate of PKA. It serves as a specific substrate for PKA and can also be used as a substrate for PKC (protein kinase C). The peptide's sequence includes the canonical PKA phosphorylation motif (Arg-Arg-X-Ser).
体外研究 (In Vitro)	δ-CREB是cAMP反应元件结合蛋白（CREB）的一种剪接变体。CREBtide（KRREILSRRPSYR）是一种基于δ-CREB磷酸化序列的合成肽。δ-CREB和CREBtide均被研究作为cAMP依赖性蛋白激酶（cAK）的底物。CREBtide对cAK磷酸化的表观Km值为3.9 μM，比cAK测定中最常用的合成肽底物Kemptide（Km=39 μM）低10倍。CREBtide的Vmax值为12.4 μmol/(min·mg)，Kemptide的Vmax值为9.8 μmol/(min·mg)。CREBtide被cGMP依赖性蛋白激酶（cGK）磷酸化的表观Km值为2.9 μM，Vmax值为3.2 μmol/(min·mg)。与 cAK 相比，cGK 磷酸化 delta-CREB 和 CREBtide 的速度明显更慢，这意味着该肽保留了 delta-CREB 所表现出的高 cAK/cGK 选择性 [2]。在体外，CREBtide 可用作 PKA 激酶活性测定的底物。该肽段在识别序列中的丝氨酸残基处被 PKA 磷酸化。磷酸化可通过在激酶测定中使用放射性标记的 [γ-33P]-ATP 或 [γ-32P]-ATP 进行检测，随后将磷酸化肽段与未结合的 ATP 分离。此外，也可使用非放射性方法（例如荧光偏振法、AlphaScreen 法或 ELISA 法）检测肽段磷酸化。该肽段的 Km 值为 3.9 uM，使其成为 PKA 动力学研究的合适底物。
体内研究 (In Vivo)	CREBtide 通常不进行体内研究，因为该肽段主要用作体外激酶活性测定中的生化工具，而非治疗药物。该肽段的主要用途是用于无细胞和基于细胞的激酶活性测定，以测量细胞裂解液或纯化酶制剂中的 PKA 活性。它不用于动物模型中的体内给药。
酶活实验	利用 CREBtide 进行的体外激酶活性测定可测量 PKA 活性。该测定在含有 PKA 酶（纯化的或细胞裂解液）、ATP（含或不含放射性标记）和不同浓度 CREBtide 底物的激酶缓冲液中进行。反应在 30℃ 下孵育 10-30 分钟。对于放射性测定，将反应液点样于磷酸纤维素滤纸上，洗涤以去除未结合的 ATP，然后通过闪烁计数。对于非放射性测定，使用磷酸化特异性抗体或质谱法检测磷酸化。Km 和 Vmax 值根据米氏动力学计算。
细胞实验	利用 CREBtide 进行的体外细胞检测可测量细胞裂解液中的 PKA 活性。细胞经 PKA 激活或抑制刺激物处理（例如，用福斯克林激活腺苷酸环化酶，或用 H-89 抑制 PKA）。细胞在激酶裂解缓冲液中裂解，澄清的裂解液与 CREBtide 底物和 ATP 在激酶缓冲液中孵育。CREBtide 的磷酸化检测方法如上所述。该检测方法可用于测量药物处理或基因操作引起的 PKA 活性变化。该肽的序列包含 PKA 磷酸化基序（Arg-Arg-X-Ser）。
动物实验	CREBtide 仅用作生化分析的研究工具，因此不进行体内动物实验。该肽不适用于治疗或体内给药。其应用仅限于体外激酶活性测定及相关生化研究。
药代性质 (ADME/PK)	由于CREBtide肽仅用作体外研究工具而非治疗药物，因此其药代动力学特性不适用。该肽的分子量为1716.99，可溶于水溶液，通常以冻干粉末的形式储存于-20℃。作为一种合成肽底物，无需进行药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于CREBtide肽仅用作体外研究工具，不用于动物或人体，因此其毒理学数据不适用。处理肽类化合物时，应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
参考文献	[1]. A microPLC-based approach for determining kinase-substrate specificity. Assay Drug Dev Technol. 2007 Aug;5(4):559-66. [2]. cAMP-dependent protein kinase, but not the cGMP-dependent enzyme, rapidly phosphorylates delta-CREB, and a synthetic delta-CREB peptide. Biochem Cell Biol. 1992 Oct-Nov;70(10-11):1277-82. [3]. Cognitive impairment in Coffin-Lowry syndrome correlates with reduced RSK2 activation. Neurology. 2001 Jan 23;56(2):207-14.
其他信息	CREBtide 是一种研究级合成肽，用作激酶活性测定中 PKA 的底物。它是一种基于 δ-CREB 磷酸化序列（KRREILSRRPSYR）的 13 个氨基酸肽。该肽对 PKA 的 Km 值为 3.9 μM。其分子式为 C73H129N29O19，分子量为 1716.99。CREBtide 也可作为 PKC 的底物。它用于生化研究中，以测定细胞裂解液和纯化酶制剂中的 PKA 活性。尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C73H129N29O19
分子量	1716.98827338219
精确质量	1716.001
CAS号	149155-45-3
PubChem CID	25092394
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.673
LogP	-6.56
tPSA	850
氢键供体(HBD)数目	28
氢键受体(HBA)数目	26
可旋转键数目(RBC)	59
重原子数目	121
分子复杂度/Complexity	3510
定义原子立体中心数目	14
SMILES	CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)N
InChi Key	QKXYCULATRFTIQ-KPXMCYQPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C73H129N29O19/c1-5-39(4)55(101-60(112)46(25-26-54(106)107)94-58(110)44(16-9-29-87-70(78)79)92-57(109)43(15-8-28-86-69(76)77)91-56(108)42(75)14-6-7-27-74)66(118)98-49(34-38(2)3)61(113)99-51(36-103)63(115)93-45(17-10-30-88-71(80)81)59(111)95-47(18-11-31-89-72(82)83)67(119)102-33-13-20-53(102)65(117)100-52(37-104)64(116)97-50(35-40-21-23-41(105)24-22-40)62(114)96-48(68(120)121)19-12-32-90-73(84)85/h21-24,38-39,42-53,55,103-105H,5-20,25-37,74-75H2,1-4H3,(H,91,108)(H,92,109)(H,93,115)(H,94,110)(H,95,111)(H,96,114)(H,97,116)(H,98,118)(H,99,113)(H,100,117)(H,101,112)(H,106,107)(H,120,121)(H4,76,77,86)(H4,78,79,87)(H4,80,81,88)(H4,82,83,89)(H4,84,85,90)/t39-,42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,55-/m0/s1
化学名	(4S)-5-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(1S)-1-carboxy-4-(diaminomethylideneamino)butyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~58.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~58.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (29.12 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.5824 mL	2.9121 mL	5.8241 mL
	5 mM	0.1165 mL	0.5824 mL	1.1648 mL
	10 mM	0.0582 mL	0.2912 mL	0.5824 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。