Cridanimod

别名: Cridanimod XBIO101 CycloferonXBIO-101 Virexxa Cyclopheron XBIO 101 吖啶酮乙酸; N-乙酸吖啶酮; (9,10-二氢-9-氧代-10-吖啶基)乙酸; (9-氧代-9H-吖啶-10-基)-乙酸;(9-氧代吖啶-10(9H)-基)乙酸; 10(9H)-吖啶乙酸,9-氧代-; 10-(羧甲基)-9(10H)吖啶酮;2-(9-氧代-10-吖啶基)乙酸;9-氧代吖啶-10-乙酸;9-Oxoacridine-10-acetic Acid 9-氧代吖啶-10-乙酸;9-氧代-10(9H)-吖啶乙酸;克立莫德; 9-氧-10(9H)-吖啶羧酸;10-(羰基甲基)-9(10H)-吖啶酮
目录号: V18802 纯度: ≥98%
Cridanimod (XBIO-101;XBIO101; Virexxa) 是一种新型有效的免疫调节剂和干扰素诱导剂,具有抗肿瘤活性。
Cridanimod CAS号: 38609-97-1
产品类别: STING
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

Other Forms of Cridanimod:

  • 吖啶酮乙酸钠
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Cridanimod(XBIO-101;XBIO101;Virexxa)是一种新型有效的免疫调节剂和干扰素诱导剂,具有抗肿瘤活性。它作为黄体酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 表达介导。 Cridanimod 可增加孕激素受体 (PR) 的表达,并能够诱导子宫内膜癌中 PR 的表达。这可能会增加子宫内膜癌细胞对孕激素单一疗法的敏感性。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
cridanimod(肌肉注射;1-6 mg;每周两次)的持续时间明显更长。当用 crinanimod 治疗时,小鼠体内的 IFNα 和 -β 显着且呈剂量依赖性增加 [1]。
动物实验
动物/疾病模型: 携带 HEC50CO 细胞的无胸腺小鼠 [1]。 1]
剂量: 1、3、6 mg
给药途径: 肌注;每周两次
实验结果: 显著延长生存期。
参考文献

[1]. Xenetic Biosciences Announces FDA Acceptance of Investigational New Drug Application to Initiate Phase 2 Clinical Trial of Virexxa® in Endometrial Cancer. AUGUST 19, 2016.

[2]. Cridanimod and progestin therapy in hormone-resistant endometrial cancer. Journal of Clinical Oncology, January 30, 2017.

其他信息
克里达尼莫德属于吖啶类化合物,其功能与吖啶酮类似。
克里达尼莫德是一种小分子,可增加孕激素受体(PR)的表达,具有潜在的抗肿瘤辅助活性。肌注后,克里达尼莫德能够诱导子宫内膜癌细胞中PR的表达,从而提高子宫内膜癌细胞对孕激素单药治疗的敏感性。与孕激素联合使用时,可通过增强PR介导的信号传导来清除癌细胞,进而通过负反馈机制抑制垂体释放黄体生成素(LH),最终抑制卵巢释放雌激素。这可抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的生长。此外,该药物还能增加干扰素(IFN)α和β的产生和释放。子宫内膜癌中孕激素受体(PR)经常下调,导致子宫内膜癌对孕激素介导的激素疗法产生耐药性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H11NO3
分子量
253.257
精确质量
253.073
CAS号
38609-97-1
相关CAS号
58880-43-6 (sodium);38609-97-1 (free acid);
PubChem CID
38072
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
486.6±34.0 °C at 760 mmHg
熔点
-289ºC (dec.)
闪点
248.1±25.7 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.657
LogP
2.03
tPSA
59.3
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
356
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
UOMKBIIXHQIERR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H11NO3/c17-14(18)9-16-12-7-3-1-5-10(12)15(19)11-6-2-4-8-13(11)16/h1-8H,9H2,(H,17,18)
化学名
2-(9-oxoacridin-10(9H)-yl)acetic acid
别名
Cridanimod XBIO101 CycloferonXBIO-101 Virexxa Cyclopheron XBIO 101
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~493.56 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (8.21 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9485 mL 19.7426 mL 39.4851 mL
5 mM 0.7897 mL 3.9485 mL 7.8970 mL
10 mM 0.3949 mL 1.9743 mL 3.9485 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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