| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Crocin II targets inflammatory-related enzymes and mediators, including inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2). It inhibits nitric oxide (NO) production with an IC50 of 18.2 μM and prostaglandin E2 (PGE2) production with an IC50 of 22.5 μM in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在LPS刺激的RAW264.7小鼠巨噬细胞中，藏红花素II以浓度依赖性方式抑制NO生成。与仅LPS处理组相比，10 μM、20 μM、40 μM浓度下NO水平分别降低28%、52%、76% [1]
- 藏红花素II可抑制LPS激活的RAW264.7细胞中PGE2生成。与LPS处理对照组相比，10 μM、20 μM、40 μM浓度下PGE2水平分别降低22%、48%、70% [1] - Western blot分析显示，藏红花素II可下调LPS刺激的RAW264.7细胞中iNOS和COX-2蛋白表达。40 μM浓度下，iNOS蛋白水平降低68%，COX-2蛋白水平降低62% [1] - RT-PCR结果表明，藏红花素II可降低LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞中iNOS和COX-2 mRNA表达。40 μM浓度下，iNOS mRNA降低72%，COX-2 mRNA降低65% [1] - 藏红花素II可抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中NF-κB信号通路，表现为NF-κB p65亚基的磷酸化水平降低及核转位减少 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在角叉菜胶诱导的小鼠足肿胀模型中，口服给予藏红花素II（20 mg/kg、40 mg/kg、80 mg/kg）可显著抑制足肿胀。角叉菜胶注射后4小时，与溶媒对照组相比，肿胀抑制率分别为25%、42%、60% [1]
- 藏红花素II（40 mg/kg、80 mg/kg，口服）可降低角叉菜胶处理小鼠足组织中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-1β（IL-1β）水平。其中，TNF-α水平分别降低38%、55%，IL-1β水平分别降低35%、52% [1] - 组织病理学检查显示，藏红花素II（80 mg/kg，口服）可减轻角叉菜胶诱导的小鼠足组织炎症细胞浸润和组织水肿 [1] |
| 细胞实验 |
- RAW264.7细胞培养与处理：RAW264.7细胞在含10%胎牛血清和1%青霉素-链霉素的DMEM培养基中，于37°C、5% CO₂培养箱中培养。将细胞以5×10⁴个/孔接种于96孔板（用于NO/PGE2检测），或2×10⁶个/孔接种于6孔板（用于western blot/RT-PCR）。培养24小时后，用藏红花素II（0 μM、10 μM、20 μM、40 μM）预处理细胞1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时 [1]
- NO检测：取100 μL细胞上清液与100 μL Griess试剂在96孔板中混合，室温孵育15分钟后，在540 nm波长处测定吸光度。利用亚硝酸钠标准曲线计算NO浓度 [1] - PGE2检测：采用ELISA法检测上清液中PGE2水平。将上清液加入包被抗体的酶标孔，随后加入检测抗体和酶结合物；孵育并洗涤后，加入底物溶液，在450 nm波长处读取吸光度，通过标准曲线确定PGE2浓度 [1] - iNOS/COX-2/NF-κB p65 western blot检测：用含蛋白酶抑制剂的RIPA裂解液提取细胞总蛋白，通过BCA法测定蛋白浓度。取30 μg蛋白进行SDS-PAGE电泳，转印至PVDF膜，用5%脱脂牛奶封闭1小时后，与一抗（iNOS、COX-2、磷酸化NF-κB p65、NF-κB p65、GAPDH）在4°C下孵育过夜；随后用二抗室温孵育1小时，通过增强化学发光法显影条带并定量 [1] - iNOS/COX-2 RT-PCR检测：用Trizol试剂提取总RNA，取1 μg RNA逆转录为cDNA；使用iNOS、COX-2及内参GAPDH的特异性引物进行PCR扩增；产物经琼脂糖凝胶电泳分离，溴化乙锭染色后，对条带进行定量分析 [1] |
| 动物实验 |
动物模型：采用雄性ICR小鼠（20-25 g）。通过向右后爪皮下注射0.1 mL 1%角叉菜胶诱导爪水肿[1]
- 药物制备和给药：将Crocin II溶解于0.5%羧甲基纤维素钠（CMC-Na）溶液中。小鼠随机分为4组（每组n=6）：溶剂对照组（0.5% CMC-Na，口服）、Crocin II 20 mg/kg（口服）、Crocin II 40 mg/kg（口服）、Crocin II 80 mg/kg（口服）。药物在注射角叉菜胶前1小时给药[1] - 爪体积测量：在注射角叉菜胶后0、1、2、3和4小时，使用体积描记器测量爪体积。水肿体积计算为右侧（水肿侧）爪体积与左侧（正常侧）爪体积之差[1] - 样本采集和分析：注射角叉菜胶4小时后，处死小鼠。将爪组织在生理盐水中匀浆，离心后取上清液。采用ELISA法测定上清液中TNF-α和IL-1β的水平。组织病理学方面，将爪组织固定于10%福尔马林溶液中，石蜡包埋，切片，苏木精-伊红（H&E）染色，并在光学显微镜下观察[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内研究中，小鼠口服剂量高达 80 mg/kg 的 Crocin II 后，未观察到明显的急性毒性。小鼠未表现出异常行为、体重减轻或器官损伤（通过肉眼观察）[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-D-龙胆二糖基β-D-葡萄糖基藏红花酸是由β-D-龙胆二糖基藏红花酸的羧酸基团与β-D-吡喃葡萄糖的端基羟基缩合而成的二酯。它是一种β-D-葡萄糖苷和二酯。
据报道，栀子（Gardenia jasminoides）和番红花（Crocus sativus）中含有藏红花酸龙胆二糖基葡萄糖酯，并有相关数据。 - 藏红花素II是从加工过的栀子（Gardenia jasminoides）中分离得到的藏红花酸衍生物，栀子是一种传统中药，因其抗炎特性而被广泛应用[1]。 - 藏红花素II的抗炎机制涉及抑制NF-κB信号通路，从而进一步降低促炎酶（iNOS、COX-2）和细胞因子（TNF-α、IL-1β）的表达[1]。 |
| 分子式 |
C38H54O19
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|---|---|
| 分子量 |
814.8240
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| 精确质量 |
814.325
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| CAS号 |
55750-84-0
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| PubChem CID |
9940690
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| 外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1032.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
309.8±27.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.636
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| LogP |
1.64
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| tPSA |
312.05
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| 氢键供体(HBD)数目 |
11
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
57
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| 分子复杂度/Complexity |
1550
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| 定义原子立体中心数目 |
15
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| SMILES |
C/C(=C\C=C\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C(=O)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O1)CO[C@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O2)CO)O)O)O)O)O)O)/C=C/C=C(\C)/C(=O)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O
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| InChi Key |
CZSBHMFVVLYIQQ-DRVLGOCHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H54O19/c1-18(11-7-13-20(3)34(50)56-37-32(48)29(45)26(42)23(16-40)54-37)9-5-6-10-19(2)12-8-14-21(4)35(51)57-38-33(49)30(46)27(43)24(55-38)17-52-36-31(47)28(44)25(41)22(15-39)53-36/h5-14,22-33,36-49H,15-17H2,1-4H3/b6-5+,11-7+,12-8+,18-9+,19-10+,20-13+,21-14+/t22-,23-,24-,25-,26-,27-,28+,29+,30+,31-,32-,33-,36-,37+,38+/m1/s1
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| 化学名 |
1-O-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] 16-O-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl] (2E,4E,6E,8E,10E,12E,14E)-2,6,11,15-tetramethylhexadeca-2,4,6,8,10,12,14-heptaenedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~30.68 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2273 mL | 6.1363 mL | 12.2726 mL | |
| 5 mM | 0.2455 mL | 1.2273 mL | 2.4545 mL | |
| 10 mM | 0.1227 mL | 0.6136 mL | 1.2273 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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