| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cromakalim targets ATP-sensitive potassium (KATP) channels, specifically the SUR2-Kir6.x subtype. By binding to the sulfonylurea receptor (SUR) subunit, it promotes channel opening, leading to potassium efflux and membrane hyperpolarization. This hyperpolarization closes voltage-dependent calcium channels, reducing calcium influx and causing smooth muscle relaxation. The compound's action is dependent on the presence of intracellular ATP and is modulated by nucleotide diphosphates.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，克罗卡林是一种强效的KATP通道激活剂，对多种生理系统具有显著影响。它能诱导预收缩的血管平滑肌舒张，其抗缺血作用的EC25值为8.9 µM。在离体大鼠淋巴管中，它已被用于研究下游压力急性升高时的反应。此外，它还能调节大鼠组织中肾上腺素能、嘌呤能和胆碱能神经的神经递质释放。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，克罗卡林通过舒张血管平滑肌降低血压，从而发挥抗高血压作用。它在大鼠心脏模型中也表现出心脏保护和抗缺血作用。其血管舒张作用已在多种动物模型中得到证实，使其成为研究KATP通道在心血管调节中作用的重要工具。该化合物的作用是通过其在靶组织中引起膜超极化而实现的。
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| 酶活实验 |
在无细胞酶活性或受体结合试验中，通常使用放射性配体结合试验来评估克罗卡林的活性，例如使用[3H]格列本脲或[3H]P1075，以确定其与KATP通道磺酰脲受体（SUR）亚基的亲和力。将富含KATP通道的组织（例如心肌或平滑肌）的膜制备物与放射性配体和不同浓度的克罗卡林一起孵育。通过测量放射性配体的置换情况来计算抑制常数（Ki）。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，克罗卡林通常采用离体组织浴槽法进行研究。例如，先用去氧肾上腺素或氯化钾等血管收缩剂预收缩大鼠主动脉环或其他血管平滑肌组织。然后向浴槽中加入不同浓度的克罗卡林，并等长测量其舒张反应。通过绘制浓度-效应曲线，可以确定该化合物诱导血管舒张的效价（EC50）和功效。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常采用正常血压或高血压大鼠模型。通过各种途径（例如口服、静脉注射或腹腔注射）给动物服用克罗卡林，并使用遥测或尾套法监测血压。评估该化合物的降压疗效和作用持续时间。在心脏保护研究中，对大鼠心脏进行缺血再灌注损伤，并评估克罗卡林预处理对梗死面积的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
克罗卡林（Cromakalim）的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。作为一种KATP通道开放剂，它通常口服或静脉注射给药。该化合物被吸收并分布至靶组织，并在靶组织中发挥作用。其半衰期和生物利用度取决于给药途径和研究物种。总体而言，克罗卡林作为一种研究化合物，展现出良好的药代动力学特性，具有良好的口服生物利用度和适中的作用持续时间。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前毒性研究中，克罗卡林在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种血管扩张剂，其主要不良反应是剂量依赖性的血压下降，这可能导致反射性心动过速。在用于研究的浓度下，尚未报告明显的器官毒性。该化合物不适用于人类治疗，仅用作研究工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
左克罗卡林是一种1-苯并吡喃化合物。它是一种钾通道开放剂和血管扩张剂，曾被用于高血压的治疗研究。它也曾用于治疗哮喘。（《马丁代尔药典增补本》，第30版，第352页）
克罗卡林是一种典型的KATP通道开放剂，分子式为C16H18N2O3，分子量为286.33。它是外消旋混合物，其活性对映体为左克罗卡林。该化合物在新型KATP通道开放剂的发现和开发中发挥了重要作用。它尚未获准用于临床，但仍然是研究钾通道药理学和心血管生理学的重要参考标准。它仅供研究用途，可从各种化学品供应商处获得。 |
| 分子式 |
C16H18N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
286.331
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| 精确质量 |
286.131
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| CAS号 |
94470-67-4
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| PubChem CID |
93504
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
482.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
242-244ºC
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| 闪点 |
245.5±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.615
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| LogP |
1.27
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| tPSA |
73.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
481
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1([C@H]([C@@H](C2=C(O1)C=CC(=C2)C#N)N3CCCC3=O)O)C
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| InChi Key |
TVZCRIROJQEVOT-CABCVRRESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O3/c1-16(2)15(20)14(18-7-3-4-13(18)19)11-8-10(9-17)5-6-12(11)21-16/h5-6,8,14-15,20H,3-4,7H2,1-2H3/t14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,4R)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-4-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-3,4-dihydrochromene-6-carbonitrile
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| 别名 |
BRL34915; BRL-34915; BRL 34915
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~232.84 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4925 mL | 17.4624 mL | 34.9247 mL | |
| 5 mM | 0.6985 mL | 3.4925 mL | 6.9849 mL | |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7462 mL | 3.4925 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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