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Crotonoside

别名: 巴豆苷;异鸟苷;2-羟基腺苷;巴豆苷(标准品);巴豆苷(异鸟苷,2-羟基腺苷);CROTONOSIDE 巴豆苷; 巴豆苷;2-羟基腺苷酸;巴豆苷 异鸟苷、2-羟基腺苷;巴豆苷标准品 对照品;巴豆苷对照品; 异GUANOSINE(P);巴豆苷,Crotonoside;异鸟苷,Crotonoside,植物提取物,标准品,对照品;异鸟苷Crotonoside;异鸟苷对照品
目录号: V32179 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
巴豆苷是从中药木豆中提取的。
Crotonoside CAS号: 1818-71-9
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品描述
巴豆苷是从中药木豆中提取的。 Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，对急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出选择性抑制作用。巴豆苷可能是用于 AML 研究的有前途的新先导化合物。
生物活性&实验参考方法
靶点
In a dose-dependent manner, crotonoside (0-200 μM) specifically reduces the survival of AML cell lines MV4-11, MOLM-13 (with FLT3-ITD mutant), and KG-1 (without FLT3-ITD mutant). IC50 Their respective values are 11.6 μM, 12.7 μM, and 17.2 μM [1]. Crotonin (0-100 μM; 7 hours) suppresses the phosphorylation of Akt/mTOR, FLT3 Erk1/2, and STAT5, with the highest concentration of 12.5 μM showing a concentration-dependent strong inhibition [1]. A dose-dependent rise in the proportion of cells in the G0/G1 phase and a dose-dependent decrease in the percentage of cells in the G2/M and S phases are observed when using crotonin (0-100 μM; 12 hours) [1]. The number of apoptotic MV4-11 cells varies concentration-dependently with crotonoside (0-100 μM; 24 hours), pro-caspase-3 levels drop with dose, and caspase-3 precursor levels increase with dose. Cleaved caspase-3 fragment levels [1].
体外研究 (In Vitro)
巴豆苷 (0-200 μM) 以剂量依赖性方式特异性降低 AML 细胞系 MV4-11、MOLM-13（具有 FLT3-ITD 突变体）和 KG-1（无 FLT3-ITD 突变体）的存活率。 IC50 它们各自的值为 11.6 μM、12.7 μM 和 17.2 μM [1]。 Crotonin（0-100 μM；7 小时）可抑制 Akt/mTOR、FLT3 Erk1/2 和 STAT5 的磷酸化，最高浓度为 12.5 μM，表现出浓度依赖性的强抑制作用 [1]。使用巴豆素（0-100 μM；12 小时）时，观察到 G0/G1 期细胞比例呈剂量依赖性上升，G2/M 和 S 期细胞比例呈剂量依赖性下降。 1]。凋亡的 MV4-11 细胞数量随巴豆苷（0-100 μM；24 小时）浓度依赖性变化，Caspase-3 前体水平随剂量而下降，Caspase-3 前体水平随剂量而增加。切割的 caspase-3 片段水平 [1]。
Crotonoside 选择性抑制AML细胞系MV4-11 (IC50 = 11.6 ± 2.7 µM)、MOLM-13 (IC50 = 12.7 ± 3.3 µM) 和 KG-1 (IC50 = 17.2 ± 4.6 µM) 的活力，呈剂量依赖性，而对正常细胞（HEK293A, IC50 = 182.8 ± 34.9 µM；MCF-10A, IC50 = 167.3 ± 38.3 µM）和其他癌细胞系（大部分IC50 > 200 µM）的细胞毒性较低。[1]
Crotonoside 处理7小时后，能剂量依赖性地抑制MV4-11细胞中FLT3及其下游信号蛋白（Erk1/2, Akt/mTOR, STAT5）的磷酸化。[1]
Crotonoside 处理20小时后，在浓度≥25 µM时能降低MV4-11和KG-1细胞中HDAC3和HDAC6的表达（但不影响HDAC1、HDAC2、HDAC4），并降低转录因子NF-κB-p65和c-Myc的表达。[1]
Crotonoside 能剂量依赖性地诱导MV4-11细胞发生G0/G1期细胞周期阻滞和凋亡，流式细胞术和cleaved caspase-3水平升高证实了这一点。[1]
HDAC3选择性抑制剂RGFP966和HDAC6选择性抑制剂HPOB也对AML细胞（MV4-11, MOLM-13, KG-1）表现出选择性生长抑制活性，IC50值在低微摩尔范围。[1]
Crotonoside 表现出“后抑制效应”：药物移除后，处理过的MV4-11细胞（尤其是在较高浓度4×IC50、8×IC50下）重新生长速度延缓。与舒尼替尼、RGFP966和HPOB联用可增强此效应。[1]
体内研究 (In Vivo)
与载体治疗相比，巴豆素（腹膜内和静脉注射；70 mg/kg、35 mg/kg；每天一次）产生了相当大的抗癌活性，并减少了异种移植肿瘤的生长[1]。
Crotonoside 能显著抑制NOD-SCID小鼠MV4-11肿瘤异种移植物的生长。肿瘤抑制率分别为：70 mg/kg/天腹腔注射（93.5%）、35 mg/kg/天腹腔注射（73.6%）、70 mg/kg隔天静脉注射（78.3%）。阳性对照舒尼替尼（10 mg/kg/天口服）的抑制率为96.3%。[1]
与溶媒对照组相比，crotonoside 治疗组的肿瘤组织中Ki67染色（增殖标志物）减少，TUNEL阳性细胞（凋亡标志物）增加。[1]
高剂量组在治疗前6天体重下降小于20%，研究结束时未进一步下降。未观察到严重毒性（如皮肤溃疡或死亡）。[1]
细胞实验
细胞活力测定 [1]
细胞类型： AML 细胞系 MV4-11、MOLM-13 和 KG-1 细胞
测试浓度： 0-200 μM
孵育持续时间：72 小时
实验结果：比其他测试的细胞系抑制 AML 细胞生长。
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： MV4-11 细胞
测试浓度： 0 μM、12.5 μM、25 μM ，50 μM
孵育持续时间：7 小时 (hrs (小时))
实验结果：与测试的其他细胞系相比，抑制 AML 细胞生长。
细胞周期分析 [1]
细胞类型： MV4-11 细胞
测试浓度： 0 μM、12.5 μM、25 μM ，50 μM
孵育时间：12 小时
实验结果：诱导细胞周期停滞在 G0/G1。
细胞凋亡分析 [1]
细胞类型： MV4-11 细胞
测试浓度： 0 μM、12.5 μM、25 μM、 50 μM
孵育时间：24小时
实验结果：诱导MV4-11细胞凋亡。
使用MTT法评估细胞活力。将细胞接种于96孔板，用crotonoside（3.12–200 µM）处理72小时，然后加入MTT，在570 nm波长下测量吸光度。[1]
Western blot分析：用crotonoside处理MV4-11或KG-1细胞7或20小时，裂解细胞，蛋白质经SDS-PAGE分离，转印至PVDF膜，并用针对FLT3、磷酸化FLT3、HDACs、NF-κB-p65、c-Myc、caspase-3等的特异性抗体进行检测。[1]
细胞周期分析：处理12小时后，用碘化丙啶（PI）染色，通过流式细胞术进行分析。凋亡检测：处理24小时后，使用Annexin V-FITC/PI染色和流式细胞术进行分析。[1]
后抑制效应实验：用药物处理MV4-11细胞24小时，然后洗涤并重新在新鲜培养基中培养。连续6天每日计数细胞数以评估重新生长情况。[1]
动物实验
动物/疾病模型： MV4-11 细胞 NOD-SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠 [1]
剂量： 70 mg/kg，35 mg/kg
给药途径： 腹腔注射 (ip)，静脉注射 (iv)；70 mg/kg，35 mg/kg；每日一次
实验结果： 70 mg/kg 剂量下，AML 肿瘤抑制率显著达到 93.5%。
将 MV4-11 细胞（1×10⁷ 个细胞/只小鼠）皮下注射到雌性 NOD-SCID 小鼠体内。当肿瘤体积达到约 200 mm³ 时，小鼠分别接受腹腔注射（ip）70 mg/kg/天、腹腔注射 35 mg/kg/天或隔日静脉注射（iv）70 mg/kg 的巴豆苷治疗，疗程为 21 天。溶剂对照组为 2% DMSO 生理盐水。舒尼替尼（口服 10 mg/kg/天）作为阳性对照。每 3 天测量一次肿瘤体积和体重。[1] 处死小鼠后，收集肿瘤组织，固定、石蜡包埋并切片，进行 Ki67 免疫组化染色和 TUNEL 检测，以评估细胞增殖和凋亡。[1]
参考文献

[1]. Crotonoside exhibits selective post-inhibition effect in AML cells via inhibition of FLT3 and HDAC3/6. Oncotarget. 2017 Sep 8;8(61):103087-103099.
其他信息
巴豆苷是一种嘌呤核苷。
巴豆苷已在巴豆（Croton tiglium）中被发现，并有相关数据报道。
巴豆苷是从巴豆（Croton tiglium L.，传统中药“巴豆”）种子中提取的一种天然产物。[1]
它通过抑制FLT3信号通路并选择性下调HDAC3和HDAC6的表达，展现出对抗急性髓系白血病（AML）的多靶点机制，这使其区别于舒尼替尼等经典的FLT3抑制剂。[1]
该研究表明，同时抑制FLT3、HDAC3和HDAC6可能为AML提供更有效的治疗策略，尤其是在克服耐药性方面。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H13N5O5
分子量
283.2407
精确质量
283.091
CAS号
1818-71-9
PubChem CID
65085
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
2.3±0.1 g/cm3
沸点
831ºC at 760 mmHg
闪点
456.4ºC
蒸汽压
2.83E-29mmHg at 25°C
折射率
1.955
LogP
-3.42
tPSA
159.51
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
544
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C1=NC2=C(NC(=O)N=C2N1[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)N
InChi Key
MIKUYHXYGGJMLM-UUOKFMHZSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H13N5O5/c11-7-4-8(14-10(19)13-7)15(2-12-4)9-6(18)5(17)3(1-16)20-9/h2-3,5-6,9,16-18H,1H2,(H3,11,13,14,19)/t3-,5-,6-,9-/m1/s1
化学名
6-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-2-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~25 mg/mL (~88.26 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5306 mL 17.6529 mL 35.3057 mL
5 mM 0.7061 mL 3.5306 mL 7.0611 mL
10 mM 0.3531 mL 1.7653 mL 3.5306 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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