CRT-0105950

别名: CRT0105950 CRT 0105950 CRT-0105950

目录号: V18831 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂（拮抗剂），抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。

CRT-0105950 CAS号: 1661845-86-8
产品类别: Others 10

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CRT0105950 是一种强效的 LIMK 抑制剂（拮抗剂），对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可用于癌症相关研究。
CRT-0105950 是一种强效的 LIMK 抑制剂，对 LIMK1 和 LIMK2 均具有高亲和力。它对 LIMK1 和 LIMK2 的抑制 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT-0105950 可抑制丝状肌动蛋白（cofilin）的磷酸化，并促进细胞内 α-微管蛋白的乙酰化。它还能破坏微管的组织结构。该化合物可用于肾癌的研究。其分子量为 393.89，分子式为 C21H16ClN3OS。

生物活性&实验参考方法

靶点	CRT-0105950 targets LIMK1 and LIMK2 (LIM domain kinases). It acts as a potent inhibitor with IC50 values of 0.3 nM for LIMK1 and 1 nM for LIMK2. By inhibiting LIMK, it prevents the phosphorylation of cofilin, a key regulator of actin dynamics.
体外研究 (In Vitro)	CRT-0105950抑制丝状肌动蛋白（cofilin）的磷酸化，促进细胞内α-微管蛋白的乙酰化，并破坏微管的组织结构。它对LIMK1的IC50值为0.3 nM，对LIMK2的IC50值为1 nM。
体内研究 (In Vivo)	CRT-0105950可用于肾癌的研究。它已被研究用于癌症研究的潜力。它能抑制cofilin磷酸化并促进α-微管蛋白乙酰化。
酶活实验	使用纯化的LIMK1和LIMK2酶，在无细胞激酶活性测定中评估CRT-0105950。将该化合物与激酶、ATP和底物孵育，并测定激酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化LIMK抑制的效力。
细胞实验	CRT-0105950 在基于癌细胞系的细胞实验中进行了评估。细胞经 CRT-0105950 处理后，通过蛋白质印迹法检测 cofilin 磷酸化水平。α-微管蛋白乙酰化水平采用免疫荧光显微镜进行评估。微管组织结构通过细胞骨架可视化进行评估。
动物实验	在动物模型中，研究人员使用 CRT-0105950 来评估其对肿瘤生长和转移的影响。该药物已在肾癌模型中进行过研究。疗效评估通过测量肿瘤生长抑制率和 LIMK 抑制的生物标志物来进行。
药代性质 (ADME/PK)	CRT-0105950 的分子量为 393.89，分子式为 C21H16ClN3OS，CAS 编号为 1661845-86-8。该化合物可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于CRT-0105950的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不用于人体治疗。它是一种强效的LIMK抑制剂，目前用于癌症研究。
参考文献	[1]. LIM kinase inhibitors disrupt mitotic microtubule organization and impair tumor cell proliferation. Oncotarget. 2015 Nov 17;6(36):38469-86.
其他信息	CRT-0105950 是一种强效的 LIMK1/2 抑制剂，也称为 CRT0105950。它可用于肾癌的研究，但尚未获准用于临床。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H16CLN3OS
分子量	393.88
精确质量	393.07
CAS号	1661845-86-8
PubChem CID	117918970
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	556.6±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	290.4±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.695
LogP	4.37
tPSA	86.3
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	476
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=CC(=C(C=C1)C2=C(C=CN=C2)C3=CN=C(S3)NC4=CC=C(C=C4)O)Cl
InChi Key	QYDBOFPHPMYWDO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H16ClN3OS/c1-13-2-7-16(19(22)10-13)18-11-23-9-8-17(18)20-12-24-21(27-20)25-14-3-5-15(26)6-4-14/h2-12,26H,1H3,(H,24,25)
化学名	4-[[5-[3-(2-chloro-4-methylphenyl)pyridin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]amino]phenol
别名	CRT0105950 CRT 0105950 CRT-0105950
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~634.69 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~634.69 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5388 mL	12.6942 mL	25.3884 mL
	5 mM	0.5078 mL	2.5388 mL	5.0777 mL
	10 mM	0.2539 mL	1.2694 mL	2.5388 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。