| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
CT-053 tosylate targets multiple tyrosine kinases including c-Met, VEGFR2, Axl, and potentially other kinases. It acts as a potent inhibitor of these kinases. By inhibiting VEGFR2, it blocks angiogenesis. By inhibiting c-Met and Axl, it modulates tumor growth and metastasis.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
宁替尼甲苯磺酸盐是一种强效、口服有效的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7 nM、1.9 nM 和 <1.0 nM。在基于细胞的功能研究中，宁替尼甲苯磺酸盐 (CT053PTSA) 可降低 HGF 和 VEGF 刺激的 HUVEC 增殖以及大鼠主动脉环的微血管生成，其 IC50 值分别为 8.6 nM 和 6.3 nM [1]。
CT-053 甲苯磺酸盐可抑制 c-Met、VEGFR2 和 Axl，其 IC50 值分别为 6.7 nM、1.9 nM 和 <1.0 nM。在基于细胞的功能研究中，它能有效抑制这些激酶的磷酸化。它是一种强效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在对荷瘤裸鼠单次口服（3 mg/kg）宁替尼甲苯磺酸盐（CT053PTSA）后，可有效降低肿瘤组织中c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化水平，且该作用可持续长达6小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中，每日口服20 mg/kg的宁替尼甲苯磺酸盐可显著提高终生生存价值（ILS= 32%，p=0.003）并延长中位生存期（MST）。与接受载体治疗的组相比，接受载体治疗的组在21天内出现了显著改善[1]。
当以单次口服剂量（3 mg/kg）给予荷U87MG肿瘤的裸鼠时，CT-053甲苯磺酸盐可有效降低肿瘤组织中c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化水平，且该作用可持续长达6小时。它具有治疗湿性年龄相关性黄斑变性的潜力。 |
| 酶活实验 |
CT-053 甲苯磺酸盐在无细胞激酶活性测定中采用纯化的 c-Met、VEGFR2 和 Axl 酶进行评估。将该化合物与激酶、ATP 和底物孵育，并测定激酶活性的抑制情况。通过测定 IC50 值来量化抑制效力。
|
| 细胞实验 |
CT-053 甲苯磺酸盐在基于癌细胞系的细胞实验中得到评估。细胞经 CT-053 甲苯磺酸盐处理后，通过蛋白质印迹法检测 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的磷酸化水平。同时评估细胞增殖和存活情况。
|
| 动物实验 |
在动物模型中，通过口服给药的方式给予CT-053甲苯磺酸盐，以评估其抗肿瘤疗效。在荷U87MG肿瘤的裸鼠中，单次口服3 mg/kg剂量的CT-053甲苯磺酸盐，可有效降低c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化水平，且疗效可持续长达6小时。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
CT-053 甲苯磺酸盐的分子量为 571.65，分子式为 C31H31FN4O4S，CAS 编号为 1394820-77-9。该化合物可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无CT-053甲苯磺酸盐的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人体治疗。它是一种强效酪氨酸激酶抑制剂。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
宁替尼甲苯磺酸盐是宁替尼的甲苯磺酸盐形式，宁替尼是一种口服强效的受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制c-MET/肝细胞生长因子受体（HGFR）、血管内皮生长因子受体2（VEGFR2 KDR）、Axl（UFO）、Mer和Fms样酪氨酸激酶3（Flt3；CD135；STK1；FLK2），从而发挥抗肿瘤活性。给药后，宁替尼与多种激酶结合，包括c-Met、VEGFR2、Axl、Mer和Flt3，从而抑制它们的信号通路。这可抑制过度表达这些激酶的肿瘤细胞的生长、血管生成和转移。 c-Met、VEGFR2、Axl、Mer 和 Flt3 在多种肿瘤细胞类型中过度表达，并在肿瘤细胞增殖、存活、侵袭和转移中发挥关键作用。
CT-053 甲苯磺酸盐是一种强效、口服生物利用度高的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它也被称为宁替尼甲苯磺酸盐、DE-120 和 CT-053。它用于癌症和湿性年龄相关性黄斑变性的研究，但尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C38H37FN4O8S
|
|---|---|
| 分子量 |
728.78579211235
|
| 精确质量 |
728.231
|
| CAS号 |
1394820-77-9
|
| 相关CAS号 |
Ningetinib;1394820-69-9
|
| PubChem CID |
73442844
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
167
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
11
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
52
|
| 分子复杂度/Complexity |
1190
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
NAUYISNCVNUUDK-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C31H29FN4O5.C7H8O3S/c1-19-28(30(38)36(35(19)4)21-8-6-5-7-9-21)29(37)34-20-10-13-27(24(32)16-20)41-26-14-15-33-25-17-22(11-12-23(25)26)40-18-31(2,3)39;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h5-17,39H,18H2,1-4H3,(H,34,37);2-5H,1H3,(H,8,9,10)
|
| 化学名 |
N-[3-fluoro-4-[7-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)quinolin-4-yl]oxyphenyl]-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~45.73 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3721 mL | 6.8607 mL | 13.7214 mL | |
| 5 mM | 0.2744 mL | 1.3721 mL | 2.7443 mL | |
| 10 mM | 0.1372 mL | 0.6861 mL | 1.3721 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
