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Zervimesine (CT-1812)

别名: CT 1812; CT1812; 1802632-22-9; Sigma-2 receptor antagonist 1; 2-(tert-butoxy)-4-(3-methyl-3-(5-(methylsulfonyl)isoindolin-2-yl)butyl)phenol; 0661V34NTV; 4-[3-methyl-3-(5-methylsulfonyl-1,3-dihydroisoindol-2-yl)butyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phenol; 2-tert-Butoxy-4-(3-(5-methanesulfonyl-1-1,3-dihydro-isoindol-1-yl)-3-methyl-butyl)-phenol; CT-1812
目录号: V3312 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Zervimesine (CT-1812; CT1812; Elayta) 是一种新型、口服有效的 sigma-2 受体复合物 (sigma-2/PGRMC1) 变构拮抗剂，可防止和取代 Aβ 寡聚物与神经元的结合。
Zervimesine (CT-1812) CAS号: 1802632-22-9
产品类别: Sigma Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn
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产品描述
Zervimesine (CT-1812; CT1812; Elayta) 是一种新型、有效、口服生物可利用的 sigma-2 受体复合物 (sigma-2/PGRMC1) 变构拮抗剂，可防止和取代 Aβ 寡聚物与神经元的结合。通过阻止阿尔茨海默病的关键起始事件，这种一流的候选药物减轻了老年阿尔茨海默病转基因小鼠模型的下游突触毒性并恢复了认知功能。 Cognition Therapeutics 正在研究 CT-1812 用于治疗阿尔茨海默病。在健康年轻受试者和健康老年受试者中，CT1812单剂量给药至1120 mg、多剂量给药至840 mg和560 mg的耐受性良好。 CT1812 目前正在阿尔茨海默病患者中进行早期 2 期试验。
生物活性&实验参考方法
靶点
Sigma-2 receptor complex：CT1812 acts as an allosteric antagonist with a Ki of 8.5 nM. [2]
体外研究 (In Vitro)
- 抑制Aβ寡聚体结合：CT1812（0.001–10 μM）在体外通过荧光检测和ELISA实验显示，可剂量依赖性地阻止并取代Aβ寡聚体与神经元和神经胶质细胞的结合，且对Aβ寡聚体具有特异性，不影响单体或纤维形式。[2]
- 突触保护作用：在原代皮质神经元培养中，CT1812（4.8 μM，处理48小时）通过免疫荧光和Western blot检测显示，可增加突触小点数量并上调突触素等突触蛋白的表达（增加20–30%）。[2]
体内研究 (In Vivo)
- 减少脑内Aβ寡聚体：在APP/PS1转基因小鼠中，静脉注射CT1812（0.3–3 mg/kg）可使海马和皮质区的细胞外Aβ寡聚体水平降低30–50%（ELISA检测），但对总Aβ斑块无显著影响。[2]
- 改善动物认知功能：在Thy1-huAPP小鼠中，口服CT1812（10 mg/kg/天，持续9周）通过Morris水迷宫实验（逃避潜伏期缩短40%）和新物体识别实验（辨别指数提高35%）显示，其可改善记忆功能。[2]
- 人体脑脊液生物标志物变化：在I期临床试验中，CT1812（90–560 mg/天，持续28天）使健康志愿者和早期阿尔茨海默病（AD）患者的脑脊液中神经颗粒素（突触损伤标志物）水平降低15–20%。[1]
酶活实验
- Sigma-2受体结合实验： 1. 将表达sigma-2受体复合物的细胞膜制剂与CT1812（0.01–1000 nM）及放射性标记配体（如[³H]-PB28）在25°C孵育60分钟。 2. 通过过滤分离结合态与游离态配体，测量放射性。利用竞争结合曲线计算Ki值，证实CT1812的Ki为8.5 nM。[2]
细胞实验
- Aβ寡聚体置换实验： 1. 原代神经元或神经胶质细胞用CT1812（0.1–10 μM）预处理30分钟，随后加入荧光标记的Aβ寡聚体。 2. 孵育2小时后，洗去未结合的Aβ寡聚体，测量保留的荧光强度。CT1812在1 μM时可减少40–60%的Aβ寡聚体结合。[2]
- 突触蛋白表达实验： 1. 原代神经元培养物用CT1812（4.8 μM）处理48小时。 2. 固定细胞并使用抗突触素抗体染色，通过显微镜量化突触小点数量，观察到突触密度增加20–30%。[2]
动物实验
阿尔茨海默病转基因小鼠模型：1. 将6-8月龄的APP/PS1或Thy1-huAPP小鼠随机分为两组，分别接受CT1812或载体处理。2. 将CT1812溶于DMSO和生理盐水的混合溶液中，通过口服（10 mg/kg/天）或静脉注射（0.3-3 mg/kg）给药，持续9-10周。3. 通过行为学测试（莫里斯水迷宫、新物体识别）评估认知功能，并分析脑组织中Aβ水平和突触蛋白。[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：在人体中，单次口服CT1812（10–1120 mg）后，血浆浓度呈剂量比例关系，达峰时间（Tmax）为2–4小时，半衰期为12–14小时。[1]
- 脑渗透：在啮齿动物中，口服CT1812后，脑血浆浓度比为1.9–3.3，表明其能有效穿透血脑屏障。[2]
- 脑脊液分布：在人体中，每日服用560 mg CT1812后，脑脊液浓度达到20–50 nM，与血浆浓度相关。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
人体安全性：在 I 期临床试验中，CT1812 在单次剂量高达 1120 mg 和多次剂量高达 840 mg 时耐受性良好。不良事件包括头痛 (15%)、疲乏 (10%) 和恶心 (8%)，均为轻度至中度。[1]
- 无明显器官毒性：接受治疗的受试者肝肾功能检查（ALT、AST、肌酐）均在正常范围内。[1]
参考文献

其他信息
作用机制：CT1812作为σ-2受体复合物的变构拮抗剂，可阻止Aβ寡聚体与神经元结合，减少突触损伤，并在阿尔茨海默病模型中维持认知功能。[2]
- 临床开发：CT1812正在评估其用于治疗早期阿尔茨海默病的疗效，I期临床试验数据支持其安全性和调节突触生物标志物的能力。[1][2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H33NO4S
分子量
431.588125944138
精确质量
431.213
元素分析
C, 66.79; H, 7.71; N, 3.25; O, 14.83; S, 7.43
CAS号
1802632-22-9
相关CAS号
1802632-22-9; 2315504-28-8 (funarate);
PubChem CID
118278088
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.1
tPSA
75.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
678
定义原子立体中心数目
0
SMILES
S(C)(C1C=CC2=C(C=1)CN(C2)C(C)(C)CCC1C=CC(=C(C=1)OC(C)(C)C)O)(=O)=O
InChi Key
ISQAPFMBJFZOLG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H33NO4S/c1-23(2,3)29-22-13-17(7-10-21(22)26)11-12-24(4,5)25-15-18-8-9-20(30(6,27)28)14-19(18)16-25/h7-10,13-14,26H,11-12,15-16H2,1-6H3
化学名
2-(tert-butoxy)-4-(3-methyl-3-(5-(methylsulfonyl)isoindolin-2-yl)butyl)phenol
别名
CT 1812; CT1812; 1802632-22-9; Sigma-2 receptor antagonist 1; 2-(tert-butoxy)-4-(3-methyl-3-(5-(methylsulfonyl)isoindolin-2-yl)butyl)phenol; 0661V34NTV; 4-[3-methyl-3-(5-methylsulfonyl-1,3-dihydroisoindol-2-yl)butyl]-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phenol; 2-tert-Butoxy-4-(3-(5-methanesulfonyl-1-1,3-dihydro-isoindol-1-yl)-3-methyl-butyl)-phenol; CT-1812
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:10mM
Water:N/A
Ethanol:N/A
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3170 mL 11.5851 mL 23.1701 mL
5 mM 0.4634 mL 2.3170 mL 4.6340 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1585 mL 2.3170 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Study to Evaluate the Safety, Tolerability and Efficacy of CT1812 in Subjects With Mild to Moderate Dementia With Lewy Bodies
CTID: NCT05225415
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2025-06-15
A Study to Evaluate the Safety and Efficacy of CT1812 in Early Alzheimer's Disease
CTID: NCT05531656
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-03-27
Pilot Clinical Study of CT1812 in Mild to Moderate Alzheimer's Disease Using EEG
CTID: NCT04735536
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2024-11-29
A Study to Evaluate the Safety and Efficacy of CT1812 in Subjects With Mild to Moderate Alzheimer's Disease.
CTID: NCT03507790
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2024-08-12
Study to Assess the Pharmacokinetics of CT1812 in Older Healthy Volunteers
CTID: NCT05248672
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2023-04-12
A RANDOMIZED, DOUBLE-BLIND, PLACEBO-CONTROLLED, PARALLEL-GROUP, PHASE 2 STUDY TO EVALUATE THE SAFETY AND EFFICACY OF CT1812 IN SUBJECTS WITH MILD TO MODERATE ALZHEIMER’S DISEASE
EudraCT: 2022-002326-27
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-09-14
A Pilot Electroencephalography (EEG) Study to Evaluate the Effect of CT1812 Treatment on Synaptic Activity in Subjects With Mild to Moderate Alzheimer’s Disease
EudraCT: 2019-003552-36
Phase: Phase 2
Status: Completed Date: 2020-01-14 A Pilot Study to Evaluate the Effect of CT1812 Treatment on Aβ Oligomer Displacement into CSF in Subjects with Mild to Moderate Alzheimer's Disease Followed by a Six-Month Open Label Extension of a Single Daily Dose of CT1812 EudraCT: 2018-000163-89 Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended Date: 2018-04-23
生物数据图片

  • CT-1812

    Plasma concentrations of CT1812 following a single oral dose (SAD) or after Q.D. dosing for 3 or 14days (MAD) in healthy young and elderly subjects.2019Jan 23;5:20-26.

  • CT-1812

    CT1812 concentrations in cerebrospinal fluid (CSF) increased in a dose-dependent manner.2019Jan 23;5:20-26.

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    AB21 oxalate is a potent and specific S1R antagonist (inhibitor) with Ki of 13 nM and 102 nM for S1R and S2R, respectively.
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