CU-T12-9

别名: CUT129 CU T12 9 CU-T12-9

目录号: V18880 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CU-T12-9 (CU T12-9; CU-T129) 是一种新型有效的 TLR1/2（Toll 样受体）激动剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤作用。

CU-T12-9 CAS号: 1821387-73-8
产品类别: TLR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CU-T12-9 (CU T12-9; CU-T129) 是一种新型有效的 TLR1/2（Toll 样受体）激动剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤作用。 Toll 样受体 (TLR) 激动剂可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。因此，TLR激动剂已被用作有效的疫苗佐剂和抗肿瘤剂。在 HEK-Blue hTLR2 SEAP 测定中，CU-T12-9 激活 TLR1/2，EC50 为 52.9 nM。 CU-T12-9 通过核因子 κB (NF-κB) 发出信号，并引起下游效应器肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白介素-10 (IL-10) 和诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 的升高）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	CU-T12-9 直接靶向 TLR1/2 以激活下游信号传导。通过与 TLR1 和 TLR2 结合，CU-T12-9 刺激 TLR1/2 异二聚体复合物的发育，从而激活下游信号传导 [1]。 CU-T12-9 通过触发 NF-κB 激活，促进分泌性胚胎碱性磷酸酶 (SEAP)、NO 和 TNF-α 等下游信号传导，从而激活 TLR1/2 通路 [1]。 CU-T12-9（0.39-100 μM；24 小时）在 HEK-Blue hTLR2 和 Raw 264.7 细胞中不会产生高达 100 μM 的毒性 [1]。 CU-T12-9 上调 TLR1、TLR2、TNF、IL-10 和 iNOS 的 mRNA 水平。 Raw 264.7 细胞处理 24 小时后，CU-T12-9 (0.1-10 μM) 刺激 TLR1 mRNA 和 iNOS mRNA。刺激 Raw 264.7 细胞 2 小时后，CU-T12-9 (0.1-10 μM) 激活 TLR2 和 IL-10 mRNA。 CU-T12-9 (0.1-10 μM) 在 Raw 264.7 细胞中处理 8 小时后激活 TNF mRNA [1]。
细胞实验	细胞毒性测定[1] 细胞类型： HEK-Blue hTLR2 和 Raw 264.7 巨噬细胞测试浓度： 0.39、0.78、1.56、3.125、6.25、12.5 、25、50 和 100 μM 孵育持续时间：24 小时实验结果：最高 100 μM 未观察到毒性。 RT-PCR[1] 细胞类型：原始 264.7 细胞测试浓度：0.1、1、10 μM 孵育持续时间： TLR1 和 iNOS mRNA 测定 24 小时 TLR2 和 IL-10 mRNA 测定 2 小时 TNF mRNA 测定 8 小时 )) 实验结果：触发的 TLR1 mRNA 和 iNOS mRNA 在 24 小时时呈剂量依赖性。 2 小时时 TLR2 mRNA 和 IL-10 mRNA 的剂量依赖性激活。 TNF mRNA 的剂量依赖性激活在 8 小时时显示。
参考文献	[1]. Specific activation of the TLR1-TLR2 heterodimer by small-molecule agonists. Sci Adv. 2015;1(3). pii: e1400139.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H13F3N4O2
分子量	362.31
精确质量	362.099
CAS号	1821387-73-8
PubChem CID	91826088
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	524.3±50.0 °C at 760 mmHg
闪点	270.9±30.1 °C
蒸汽压	0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率	1.601
LogP	4.53
tPSA	75.7
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	491
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LITXVDAFEYLWQE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H13F3N4O2/c1-21-14-7-6-13(24(25)26)8-16(14)23-9-15(22-10-23)11-2-4-12(5-3-11)17(18,19)20/h2-10,21H,1H3
化学名	N-methyl-4-nitro-2-[4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]imidazol-1-yl]aniline
别名	CUT129 CU T12 9 CU-T12-9
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~690.02 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~690.02 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7601 mL	13.8003 mL	27.6007 mL
	5 mM	0.5520 mL	2.7601 mL	5.5201 mL
	10 mM	0.2760 mL	1.3800 mL	2.7601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。