Cucurbitacin D 中文名称: 葫芦素 D

别名: 葫芦素 D;葫芦苦素D;葫芦素D(葫芦苦素D);CUCURBITACIN D 葫芦素D; 品牌葫芦素D对照品;葫芦素D

目录号: V30653 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

葫芦素 D 是瓜蒌中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两个辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 之间的相互作用，阻止 Hsp90 客户蛋白（Her2、Raf、Cdk6、pAkt）的成熟，但不诱导热休克反应。

Cucurbitacin D CAS号: 3877-86-9
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

葫芦素 D 是瓜蒌中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两个辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 之间的相互作用，阻止 Hsp90 客户蛋白（Her2、Raf、Cdk6、pAkt）的成熟，但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	The action target of Cucurbitacin D is heat shock protein 90 (HSP90), specifically inhibiting the ATPase activity of HSP90. The IC50 value for recombinant human HSP90α ATPase activity is 0.12 ± 0.02 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	1. 抑制HSP90 ATP酶活性：采用ADP-Glo ATP酶检测法评估Cucurbitacin D对重组人HSP90α ATP酶活性的影响。该化合物呈浓度依赖性抑制酶活性，IC50为0.12±0.02 μM；1 μM浓度时，对HSP90 ATP酶活性的抑制率超过90%，与阳性对照格尔德霉素（IC50：0.05 μM）的抑制效果相当[1] 2. 破坏HSP90分子伴侣功能：用Cucurbitacin D（0.01 μM、0.05 μM、0.1 μM、0.5 μM）处理人肺腺癌A549细胞和乳腺癌MCF-7细胞24小时。Western blot结果显示，Cucurbitacin D剂量依赖性降低HSP90客户蛋白（Akt、ErbB2、Raf-1）的蛋白水平（如0.1 μM在A549细胞中使Akt蛋白降低约65%）。此外，非变性PAGE分析表明，Cucurbitacin D抑制A549细胞中HSP90寡聚体（分子伴侣活性的关键形式）的形成，0.5 μM浓度可完全阻断寡聚体生成[1] 3. 抗癌细胞增殖活性：采用MTT法评估Cucurbitacin D对多种人癌细胞系（A549、MCF-7、HepG2、HCT116）的抗增殖活性。该化合物呈浓度依赖性抑制细胞增殖，处理72小时后的IC50值分别为：A549（0.08±0.01 μM）、MCF-7（0.15±0.03 μM）、HepG2（0.11±0.02 μM）、HCT116（0.09±0.01 μM）[1]
酶活实验	HSP90 ATP酶活性检测实验：反应体系（总体积25 μL）包含50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.5）、5 mM MgCl2、2 mM DTT、0.2 μg重组人HSP90α、100 μM ATP及不同浓度的Cucurbitacin D（0.01 μM至10 μM）。混合物在37°C孵育1小时，使ATP发生水解。随后加入25 μL ADP-Glo试剂终止反应并消耗剩余ATP，室温孵育40分钟；再加入50 μL激酶检测试剂，将ADP转化为ATP并产生发光信号，用酶标仪检测发光强度。发光强度与生成的ADP量（即HSP90 ATP酶活性）呈负相关，通过与溶剂对照组比较计算抑制率，再通过浓度-抑制曲线的非线性回归分析确定IC50值[1]
细胞实验	1. 癌细胞增殖实验（MTT法）：将人癌细胞（A549、MCF-7、HepG2、HCT116）以3×10^3个/孔的密度接种于96孔板，用含10%胎牛血清的RPMI 1640培养基过夜培养。更换为含不同浓度Cucurbitacin D（0.001 μM至1 μM）的新鲜培养基，在37°C、5% CO2培养箱中孵育72小时。孵育后，每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），继续孵育4小时；移除上清液，加入150 μL DMSO溶解甲瓒结晶，用酶标仪在570 nm波长处检测吸光度，根据细胞活力曲线计算IC50值[1] 2. HSP90客户蛋白Western blot检测：将A549或MCF-7细胞以5×10^5个/孔的密度接种于6孔板，过夜培养。用Cucurbitacin D（0.01 μM、0.05 μM、0.1 μM、0.5 μM）处理24小时后，用冷PBS洗涤细胞，加入含蛋白酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞。采用BCA试剂盒测定蛋白浓度，取30 μg等量蛋白进行SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，4°C下与Akt、ErbB2、Raf-1及β-肌动蛋白（内参）一抗孵育过夜。加入二抗孵育后，用增强化学发光（ECL）系统显影，通过图像分析软件定量条带强度[1] 3. HSP90寡聚体非变性PAGE分析：用Cucurbitacin D（0.1 μM、0.5 μM）处理A549细胞24小时，用不含SDS和还原剂的非变性裂解缓冲液裂解细胞，离心收集上清液。取等量蛋白上样至4-12%非变性PAGE凝胶，4°C下电泳；将凝胶转移至PVDF膜，用抗HSP90抗体检测HSP90单体和寡聚体。结果显示，Cucurbitacin D浓度依赖性降低HSP90寡聚体条带的强度[1]
参考文献	[1]. Cucurbitacin D Is a Disruptor of the HSP90 Chaperone Machinery. J Nat Prod. 2015 Apr 24;78(4):873-9.
其他信息	葫芦素 D 是一种葫芦素，其羊毛甾烷骨架被羟基、甲基和氧代取代基多重取代，在 5 位和 23 位具有不饱和性。它是一种葫芦素，一种仲α-羟基酮和一种叔α-羟基酮。它来源于羊毛甾烷的氢化物。据报道，葫芦素D存在于栝楼（Trichosanthes tricuspidata）、杜英（Elaeocarpus chinensis）以及其他有相关数据的生物体中。 1. 葫芦素D是一种三萜类化合物，天然存在于葫芦科植物中（例如，南瓜（Cucurbita pepo）、苦瓜（Momordica charantia）），这些植物传统上被用于民间医学，以治疗炎症和肿瘤[1]。 2. 作用机制：葫芦素D通过两种主要途径破坏HSP90分子伴侣机制：首先，它直接抑制HSP90的ATPase活性（分子伴侣功能的核心步骤）；其次，它阻止HSP90寡聚体的形成（寡聚体是有效折叠底物蛋白所必需的）。这种双重效应导致 HSP90 客户蛋白（其中大多数是致癌蛋白，例如 Akt、ErbB2）错误折叠和降解，从而抑制癌细胞增殖 [1] 3. 研究意义：由于 HSP90 是一个经过充分验证的抗癌靶点，葫芦素 D 显示出作为先导化合物开发新型 HSP90 抑制剂的潜力。其独特的机制（同时抑制 ATPase 活性和寡聚化）使其区别于现有的 HSP90 抑制剂（例如仅靶向 ATPase 活性的格尔德霉素），为抗癌药物的研发提供了新的方向 [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H44O7
分子量	516.6662
精确质量	516.308
CAS号	3877-86-9
PubChem CID	5281318
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	684.0±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	151-152ºC
闪点	381.4±28.0 °C
蒸汽压	0.0±4.8 mmHg at 25°C
折射率	1.582
LogP	1.48
tPSA	132.13
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	1100
定义原子立体中心数目	9
SMILES	C[C@@]12C[C@H]([C@@H]([C@]1(CC(=O)[C@@]3([C@H]2CC=C4[C@H]3C[C@@H](C(=O)C4(C)C)O)C)C)[C@](C)(C(=O)/C=C/C(C)(C)O)O)O
InChi Key	SRPHMISUTWFFKJ-QJNWWGCFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H44O7/c1-25(2,36)12-11-21(33)30(8,37)23-19(32)14-27(5)20-10-9-16-17(13-18(31)24(35)26(16,3)4)29(20,7)22(34)15-28(23,27)6/h9,11-12,17-20,23,31-32,36-37H,10,13-15H2,1-8H3/b12-11+/t17-,18+,19-,20+,23+,27+,28-,29+,30+/m1/s1
化学名	(2S,8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-17-[(E,2R)-2,6-dihydroxy-6-methyl-3-oxohept-4-en-2-yl]-2,16-dihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-2,7,8,10,12,15,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~110 mg/mL (~212.90 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~110 mg/mL (~212.90 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.75 mg/mL (5.32 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9355 mL	9.6774 mL	19.3547 mL
	5 mM	0.3871 mL	1.9355 mL	3.8709 mL
	10 mM	0.1935 mL	0.9677 mL	1.9355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。