| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CWP232228 targets the Wnt/β-catenin signaling pathway by antagonizing the binding of β-catenin to T-cell factor (TCF) in the nucleus. By blocking this protein-protein interaction, it prevents the transcription of Wnt target genes involved in cell proliferation, survival, and stem cell self-renewal. This mechanism is distinct from upstream inhibition of Wnt ligand production or receptor activation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
CWP232228（0.01-100 μM；48 小时）对小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺癌细胞系的生长抑制作用，IC50 值分别为 2 μM 和 0.8 μM [1]。CWP232228（0.01-10 μM；48 小时）对 Hep3B、Huh7 和 HepG2 细胞的生长抑制作用，IC50 值分别为 2.566 μM、2.630 μM 和 2.596 μM [2]。体外实验表明，CWP232228 对多种癌细胞系具有显著的抗增殖活性。它能抑制乳腺癌细胞的增殖，IC50 值分别为 2 µM（4T1，小鼠）和 0.8 µM（MDA-MB-435，人），也能抑制肝细胞癌细胞（Hep3B、Huh7、HepG2；IC50 值约为 2.6 µM）的增殖。这种活性归因于其抑制癌症干细胞（CSCs）生长的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CWP232228（100 mg/kg，腹腔注射；每日一次；4T1细胞肿瘤小鼠疗程21天；MDA-MB-435细胞肿瘤小鼠疗程60天）显著缩小了肿瘤体积[1]。体内实验表明，CWP232228在动物模型中具有显著的抗肿瘤疗效。每日腹腔注射100 mg/kg可显著降低乳腺癌和肝癌模型中的肿瘤负荷。该化合物可抑制肿瘤形成和转移，且无明显毒性。这些发现支持其作为Wnt信号通路驱动型癌症新型治疗药物的潜力。
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| 酶活实验 |
在无细胞结合实验中，CWP232228 的活性通过测量其破坏 β-catenin 与 TCF 相互作用的能力来评估。该实验通常包括将纯化的 β-catenin 蛋白与 TCF 衍生肽或 DNA 结合域在不同浓度的化合物存在下进行孵育。蛋白质-蛋白质相互作用的程度可通过荧光偏振、表面等离子共振或 ELISA 等技术进行测量，并计算 IC50 值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型：小鼠（4T1）和人（MDA-MB-435）乳腺癌细胞系 测试浓度：0.01、0.1、1、10、100 μM 孵育时间：48 小时 实验结果：4T1 和 MDA-MB-435 细胞系的 IC50 分别为 2 μM 和 0.8 μM。 细胞增殖试验[2] 细胞类型：肝癌细胞系HepG2、Huh7和Hep3B 测试浓度：0.01、0.1、0.5、1、5、10 μM 孵育时间：48小时 实验结果：Hep3B、Huh7和HepG2细胞的IC50值分别为2.566、2.630和2.596 μM。 体外细胞实验中，CWP232228通常用于培养癌细胞系，例如乳腺癌细胞（4T1、MDA-MB-435）或肝细胞癌细胞（Hep3B、Huh7、HepG2）。将细胞用不同浓度的化合物处理 48-72 小时，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 等标准检测方法评估细胞活力。通过 qPCR 检测 Wnt 靶基因（例如 AXIN2、MYC）的表达，来验证其对 Wnt/β-catenin 信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 7周龄雌性Balb/c和NOD/SCID（重症联合免疫缺陷）小鼠，携带4T1或MDA-MB-435细胞肿瘤[1]
剂量： 100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射（ip）；每日一次；对于携带4T1细胞肿瘤的小鼠，疗程为21天；对于携带MDA-MB-435细胞肿瘤的小鼠，疗程为60天。 实验结果： 治疗显著缩小了肿瘤体积。 使用CWP232228进行的体内动物实验通常采用免疫缺陷小鼠的异种移植模型。将癌细胞（例如乳腺癌或肝癌细胞）接种到小鼠体内以建立肿瘤。当肿瘤达到一定大小时，每天通过腹腔注射给予动物 CWP232228，剂量为 100 mg/kg。定期测量肿瘤体积，并在研究结束时切除肿瘤，用于分析 Wnt 信号通路标志物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的CWP232228钠的详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性尚未得到充分表征。在体内研究中，该化合物采用腹腔注射给药。现有文献中尚未充分阐明其生物利用度、半衰期和组织分布情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前研究表明，CWP232228 能抑制肿瘤形成和转移，且未观察到明显毒性。除上述一般性观察结果外，目前尚无公开的毒理学数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人体治疗。需要开展进一步研究以全面评估其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
CWP232228钠是一种强效且选择性的Wnt/β-catenin信号通路抑制剂，分子式为C33H34N7Na2O7P，分子量为717.62。它也被称为[4-[[(6S,9aS)-1-(苄基氨基甲酰基)-8-[(2-甲基吲唑-7-基)甲基]-4,7-二氧代-2-丙-2-烯基-3,6,9,9a-四氢吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-6-基]甲基]苯基]磷酸二钠。它是研究Wnt/β-catenin通路和癌症干细胞生物学的重要研究工具。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C33H34N7NA2O7P
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|---|---|
| 分子量 |
717.619069576263
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| 精确质量 |
717.205
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| CAS号 |
1144044-02-9
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| 相关CAS号 |
1144044-02-9 (sodium);1144045-59-9 (free acid);
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| PubChem CID |
71509158
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
166
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
50
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| 分子复杂度/Complexity |
1210
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
P(=O)([O-])([O-])OC1C=CC(=CC=1)C[C@H]1C(N(CC2=CC=CC3=CN(C)N=C23)C[C@@H]2N(C(NCC3C=CC=CC=3)=O)N(CC=C)CC(N21)=O)=O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
KKMKZLQVDAGSOA-GDUXWEAWSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C33H36N7O7P.2Na/c1-3-16-38-22-30(41)39-28(17-23-12-14-27(15-13-23)47-48(44,45)46)32(42)37(20-26-11-7-10-25-19-36(2)35-31(25)26)21-29(39)40(38)33(43)34-18-24-8-5-4-6-9-24/h3-15,19,28-29H,1,16-18,20-22H2,2H3,(H,34,43)(H2,44,45,46)/q2*+1/p-2/t28-,29-/m0../s1
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| 化学名 |
Sodium
4-(((6S,9aS)-2-Allyl-1-(benzylcarbamoyl)-8-((2-methyl-2H-indazol-7-yl)methyl)-4,7-dioxooctahydro-2H-pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazin-6-yl)methyl)phenyl
phosphate
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| 别名 |
CWP232228 CWP-232228 CWP 232228 CWP232228 sodium,
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~62.5 mg/mL (~87.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (69.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3935 mL | 6.9675 mL | 13.9350 mL | |
| 5 mM | 0.2787 mL | 1.3935 mL | 2.7870 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6967 mL | 1.3935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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