CWP232228 sodium

别名: CWP232228 CWP-232228 CWP 232228 CWP232228 sodium,
目录号: V18904 纯度: ≥98%
CWP232228 钠是一种新型选择性 Wnt/β-Catenin 抑制剂,可拮抗 β-catenin 与细胞核中 T 细胞因子 (TCF) 的结合。
CWP232228 sodium CAS号: 1144044-02-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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纯度: ≥98%

产品描述
CWP232228 钠是一种新型选择性 Wnt/β-Catenin 抑制剂,可拮抗 β-catenin 与细胞核中 T 细胞因子 (TCF) 的结合。它优先抑制乳腺癌干细胞样细胞的生长。 CWP232228通过Wnt/β靶向肝癌干细胞——一种肝癌治疗的新型治疗方法。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
CWP232228(0.01-100 μM;48 小时)在小鼠 (4T1) 和人 (MDA-MB-435) 乳腺癌细胞系中抑制细胞生长,IC50 值分别为 2 和 0.8 μM [1]。 CWP232228(0.01-10 μM;48 小时)抑制 Hep3B、Huh7 和 HepG2 细胞的细胞生长,IC50 分别为 2.566、2.630 和 2.596 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)
CWP232228(100 mg/kg,腹腔注射;每天;对于患有 4T1 细胞肿瘤的小鼠为 21 天;对于患有 MDA-MB-435 细胞肿瘤的小鼠为 60 天)可显着缩小肿瘤体积 [1]。
细胞实验
细胞增殖测定[1]
细胞类型:小鼠 (4T1) 和人 (MDA-MB-435) 乳腺癌细胞系
测试浓度: 0.01 , 0.1, 1, 10, 100 μM
孵育时间: 48 hrs(小时)
实验结果: IC50 分别为 2 和 0.8 μM分别针对 4T1 和 MDA-MB-435 细胞系。

细胞增殖测定 [2]
细胞类型:肝癌细胞系 HepG2、Huh7 和 Hep3B
测试浓度: 0.01、0.1、 0.5、1、5、10 μM
孵育时间:48 小时
实验结果:IC50 为 2.566、2.630 和 2.596 μM分别针对Hep3B、Huh7和HepG2细胞。
动物实验
动物/疾病模型: 7周龄雌性Balb/c和NOD/SCID(重症联合免疫缺陷)小鼠,携带4T1或MDA-MB-435细胞肿瘤[1]
剂量: 100 mg/kg
给药途径: 腹腔注射(ip);每日一次;对于携带4T1细胞肿瘤的小鼠,疗程为21天;对于携带MDA-MB-435细胞肿瘤的小鼠,疗程为60天。
实验结果: 治疗显著缩小了肿瘤体积。
参考文献

[1]. Wnt/β-Catenin Small-Molecule Inhibitor CWP232228 Preferentially Inhibits the Growth of Breast Cancer Stem-like Cells. Cancer Res. 2015 Apr 15;75(8):1691-702.

[2]. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):20395-409. CWP232228 targets liver cancer stem cells through Wnt/β-catenin signaling: a novel therapeutic approach for liver cancer treatment.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C33H34N7NA2O7P
分子量
717.619069576263
精确质量
717.205
CAS号
1144044-02-9
相关CAS号
1144044-02-9 (sodium);1144045-59-9 (free acid);
PubChem CID
71509158
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
166
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
9
重原子数目
50
分子复杂度/Complexity
1210
定义原子立体中心数目
2
SMILES
P(=O)([O-])([O-])OC1C=CC(=CC=1)C[C@H]1C(N(CC2=CC=CC3=CN(C)N=C23)C[C@@H]2N(C(NCC3C=CC=CC=3)=O)N(CC=C)CC(N21)=O)=O.[Na+].[Na+]
InChi Key
KKMKZLQVDAGSOA-GDUXWEAWSA-L
InChi Code
InChI=1S/C33H36N7O7P.2Na/c1-3-16-38-22-30(41)39-28(17-23-12-14-27(15-13-23)47-48(44,45)46)32(42)37(20-26-11-7-10-25-19-36(2)35-31(25)26)21-29(39)40(38)33(43)34-18-24-8-5-4-6-9-24/h3-15,19,28-29H,1,16-18,20-22H2,2H3,(H,34,43)(H2,44,45,46)/q2*+1/p-2/t28-,29-/m0../s1
化学名
Sodium 4-(((6S,9aS)-2-Allyl-1-(benzylcarbamoyl)-8-((2-methyl-2H-indazol-7-yl)methyl)-4,7-dioxooctahydro-2H-pyrazino[2,1-c][1,2,4]triazin-6-yl)methyl)phenyl phosphate
别名
CWP232228 CWP-232228 CWP 232228 CWP232228 sodium,
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~62.5 mg/mL (~87.09 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (69.67 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3935 mL 6.9675 mL 13.9350 mL
5 mM 0.2787 mL 1.3935 mL 2.7870 mL
10 mM 0.1393 mL 0.6967 mL 1.3935 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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