| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2A Receptor ( Ki = 1.5 nM ); 5-HT2C Receptor ( Ki = 12 nM ); 5-HT3 Receptor ( Ki = 75 nM )
Cyamemazine targets multiple receptors. It acts as a D2 dopamine receptor antagonist. It also strongly antagonizes 5-HT3 and 5-HT2C serotonin receptors. Additionally, it acts as an α1-adrenergic, H1, and mACh antagonist. Its antipsychotic action is consistent with its high affinity for dopamine receptors. It has Ki values of 12 nM for 5-HT3, 1.5 nM for 5-HT2A, and 75 nM for 5-HT2C receptors. Its affinity for M1 (Ki = 13 nM), M2 (Ki = 42 nM), M3 (Ki = 321 nM), M4 (Ki = 12 nM), and M5 (Ki = 35 nM) receptors is consistent with its antagonist activity at muscarinic receptors. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氰美嗪的抗精神病作用与其对多巴胺受体的高亲和力相符。氰美嗪对 M1 (Ki = 13 nM)、M2 (Ki = 42 nM)、M3 (Ki = 321 nM)、M4 (Ki = 12 nM) 和 M5 (Ki = 35 nM) 受体的亲和力与其对毒蕈碱受体的拮抗活性相符[1]。氰美嗪是 D2 多巴胺受体以及 5-HT3、5-HT2A 和 5-HT2C 血清素受体的拮抗剂。它还能拮抗α1-肾上腺素能受体、H1受体和毒蕈碱型乙酰胆碱受体。它具有抗精神病、抗焦虑和镇静作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氰美嗪在5-HT2C依赖性磷脂酶C刺激、5-HT3依赖性离体豚鼠回肠收缩和心动过缓反应以及5-HT2A依赖性离体大鼠主动脉环和离体豚鼠气管收缩中，均作为5-HT3、5-HT2C和5-HT2A受体的拮抗剂发挥作用。氰美嗪对5-HT3和5-HT2C受体的拮抗作用是其治疗焦虑症的部分原因。急性给予低剂量环马嗪可降低大鼠纹状体中代谢物和细胞外多巴胺的浓度[1]。环马嗪是一种抗精神病药和抗焦虑药，曾用于减轻乙醇戒断症状。它对神经精神疾病、5-羟色胺-多巴胺相互作用以及中枢神经系统药理学治疗策略的研究具有重要价值。
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| 酶活实验 |
在无细胞受体结合试验中评估氰美嗪对多巴胺、5-羟色胺、毒蕈碱、肾上腺素能和组胺受体的亲和力。使用表达这些受体的膜制备物进行放射性配体结合置换试验。测定Ki值以量化受体拮抗效力。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中评估氰美嗪，以测量其对各种受体的拮抗活性。用氰美嗪处理表达多巴胺、血清素、毒蕈碱、肾上腺素能或组胺受体的细胞，并通过评估下游信号通路来测量受体活性。
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| 动物实验 |
在动物模型中，氰美嗪被用于评估其抗精神病、抗焦虑和镇静作用。它已在酒精和苯二氮卓类药物戒断综合征模型中进行了研究。疗效评估采用行为学测试和生理指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氰美嗪的分子量为323.46，分子式为C19H21N3S，CAS号为3546-03-0。该化合物在DMSO中的溶解度≥5 mg/mL。应以粉末形式储存于-20℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
除了作为抗精神病药物的已知用途外，目前尚无氰美嗪其他方面的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。研究表明，氰美嗪会增加细胞和溶酶体的光毒性和脂质膜过氧化作用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氰甲嗪属于吩噻嗪类药物。氰甲嗪（商品名：Texacin），又名氰丙嗪，是一种典型的吩噻嗪类抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症和精神病性焦虑症。由于其强效的抗焦虑作用（作用于5-HT2C受体）和缺乏锥体外系副作用（作用于5-HT2A受体），氰甲嗪实际上表现得像一种非典型抗精神病药物。
氰甲嗪是一种吩噻嗪衍生物，作为D2多巴胺受体拮抗剂发挥作用。其CAS号为3546-03-0。它是一种典型的吩噻嗪类抗精神病药物。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C19H21N3S
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|---|---|
| 分子量 |
323.45
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| 精确质量 |
323.145
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| 元素分析 |
C, 70.55; H, 6.54; N, 12.99; S, 9.91
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| CAS号 |
3546-03-0
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| 相关CAS号 |
Cyamemazine-d6; 1216608-24-0
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| PubChem CID |
62865
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
479.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
204-205
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| 闪点 |
243.5±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
4.62
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| tPSA |
55.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
443
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CN(C)C)CN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)C#N
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| InChi Key |
SLFGIOIONGJGRT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H21N3S/c1-14(12-21(2)3)13-22-16-6-4-5-7-18(16)23-19-9-8-15(11-20)10-17(19)22/h4-10,14H,12-13H2,1-3H3
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| 化学名 |
10-[3-(dimethylamino)-2-methylpropyl]phenothiazine-2-carbonitrile
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| 别名 |
Cyamepromazine; TercianCianatil; Cyamemazine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~309.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.73 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0917 mL | 15.4583 mL | 30.9167 mL | |
| 5 mM | 0.6183 mL | 3.0917 mL | 6.1833 mL | |
| 10 mM | 0.3092 mL | 1.5458 mL | 3.0917 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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