| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
It inhibits key signaling pathways downstream of RANKL, including NF-κB, ERK, and calcium-NFATc1 signaling, which are critical for osteoclast differentiation and function. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
花青素氯化物 (IdB 1027) 可降低 IκB-α 的降解，减弱细胞外信号调节激酶 (ERK) 的磷酸化，并抑制 NF-κB 受体激活因子配体 (RANKL) 诱导的 NF-κB 活化。花青素氯化物 (IdB 1027) 可消除 c-Fos 的表达、活化 T 细胞核因子钙调磷酸酶依赖性 1 (NFATc1) 的活化以及 RANKL 诱导的钙振荡[1]。
花青素氯化物 以剂量依赖的方式抑制骨髓巨噬细胞培养物中 RANKL 诱导的破骨细胞形成，其半数抑制浓度 (IC50) 估计约为 5 μM。在浓度为 0.5、1、2.5、5、10 和 20 μM 时，观察到 TRAP 阳性多核细胞数量逐渐减少。[1] 氯化花青素（5 μM 和 10 μM）显著降低了破骨细胞培养物中羟基磷灰石的吸收面积，表明破骨细胞的吸收功能受损。在 5 μM 浓度下，破骨细胞数量未显著减少，提示其对吸收活性具有直接影响，而与细胞数量无关。[1] 通过定量实时 PCR 检测发现，氯化花青素（5 μM）显著抑制了 RANKL 诱导的破骨细胞标志基因的 mRNA 表达，包括降钙素受体 (ctr)、组织蛋白酶 K (ctsk) 和抗酒石酸酸性磷酸酶 (trap)。 [1] 利用荧光素酶报告基因检测，花青素氯化物（2.5–10 μM）以浓度依赖的方式抑制RANKL诱导的NF-κB活化。同样，它也抑制RANKL诱导的NFAT活化（2.5–10 μM）。[1] 蛋白质印迹分析显示，花青素氯化物（10 μM）抑制RANKL诱导的IκB-α降解，这是NF-κB活化的关键步骤。它还减弱了RANKL诱导的ERK1/2磷酸化，并降低了破骨细胞分化过程中c-Fos和NFATc1的蛋白表达水平。[1] 通过Fluo-4 AM染色和延时荧光显微镜检测，花青素氯化物（5 μM和10 μM）显著降低了RANKL诱导的骨髓巨噬细胞钙振荡的幅度。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
环啶氯化物（IdB 1027）可保护卵巢切除术（OVX）诱导的骨质疏松小鼠模型免受OVX诱导的骨丢失[1]。
在卵巢切除术诱导的骨质疏松小鼠模型中，氯化花青素（5 mg/kg，每两天腹腔注射一次，持续6周）显著保护小鼠免受卵巢切除术诱导的骨丢失。微型CT分析显示，与卵巢切除术-载体对照组相比，氯化花青素治疗显著增加了骨体积/组织体积比（BV/TV）和骨小梁数量（Tb.N）。骨小梁间距（Tb.Sp）也减少了。 [1] 脱钙胫骨切片的组织形态计量学分析表明，与卵巢切除-载体对照组相比，氯化花青素治疗增加了骨体积，并显著降低了每骨表面破骨细胞表面积（OcS/BS）和每骨周长破骨细胞数量（N.Oc/BS）。[1] |
| 酶活实验 |
然而，荧光素酶报告基因检测被用于评估转录因子的活性。对于 NF-κB 报告基因检测，将稳定转染了 NF-κB 荧光素酶报告基因构建体的 RAW264.7 细胞用指定浓度的花青素氯化物预处理 1 小时，然后用 RANKL 刺激 6 小时，之后测量荧光素酶活性。对于 NFAT 报告基因检测，将稳定转染了 NFAT 荧光素酶报告基因构建体的 RAW264.7 细胞进行类似的预处理，用 RANKL 刺激 24 小时，然后测量荧光素酶活性。[1]
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| 细胞实验 |
从C57BL/J小鼠长骨中分离骨髓巨噬细胞，并在含M-CSF（10 ng/mL）的α-MEM培养基中培养。为诱导破骨细胞分化，将骨髓巨噬细胞（BMM）接种于96孔板（9 × 10³ 个细胞/孔），并在有或无不同浓度花青素氯化物（0、0.5、1、2.5、5、10、20 μM）的情况下，用M-CSF（10 ng/mL）和RANKL（100 ng/mL）处理5-7天，每2天更换一次培养基。用2.5%戊二醛固定细胞，并进行TRAP染色。计数TRAP阳性多核细胞（≥3个细胞核）。[1]
采用Annexin V/碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞凋亡检测。将 RAW264.7 细胞（2 × 10⁶/孔）用不同浓度的氯化花青素（0、1、2.5、5、10、20 μM）处理 24 小时，收集细胞，染色并进行分析。浓度 ≤10 μM 的氯化花青素未诱导明显的细胞凋亡。[1] 在羟基磷灰石吸收实验中，将骨髓单核细胞 (BMM) 在胶原蛋白包被的培养板上分化为破骨细胞，然后将其解离并接种到羟基磷灰石包被的培养板上，培养板中加入或不加入氯化花青素，并添加 RANKL (100 ng/mL)。48 小时后，对细胞进行 TRAP 染色以计数破骨细胞，或用漂白剂去除细胞以观察吸收陷窝。对吸收面积进行定量分析。 [1] 对于定量实时PCR，将BMMs与M-CSF（10 ng/mL）和RANKL（100 ng/mL）在有或无氯化花青素（5 μM）的条件下培养5天。提取总RNA，进行逆转录，并使用针对ctr、ctsk、trap和18S的特异性引物进行PCR。[1] 对于Western blot分析，将BMMs（0.5 × 10⁶/孔）在有或无氯化花青素（10 μM）的条件下预孵育4小时，然后用RANKL（100 ng/mL）刺激指定时间。将细胞裂解液进行SDS-PAGE电泳，并用针对IκB-α、磷酸化ERK、总ERK、c-Fos、NFATc1和β-actin的抗体进行免疫印迹分析。 [1] 为了测量钙振荡，将骨髓巨噬细胞 (BMM) 预先用或不用氯化花青素 (5 或 10 μM) 处理 1 小时，然后用 RANKL (100 ng/mL) 刺激 72 小时。细胞用 Fluo-4 AM 标记，并通过延时荧光显微镜（488 nm 激发，每 2 秒采集一次图像，持续 3 分钟）监测钙振荡。[1] |
| 动物实验 |
本研究使用7周龄雌性C57BL/6小鼠（体重23 ± 1.5 g）。小鼠适应环境一周后，接受卵巢切除术或假手术。小鼠分为三组（每组n = 6）：假手术+载体（PBS）、卵巢切除术+载体（PBS）和卵巢切除术+花青素氯化物（5 mg/kg）。花青素氯化物（溶于PBS）或载体每两天腹腔注射一次，持续6周。[1]
治疗结束后，处死小鼠。收集左侧胫骨，并使用高分辨率微型CT进行扫描。分析骨参数，包括骨体积/组织体积比（BV/TV）、骨小梁厚度（Tb.Th）、骨小梁数量（Tb.N）和骨小梁间距（Tb.Sp）。右侧胫骨经固定、脱钙、石蜡包埋、切片，并进行苏木精-伊红 (H&E) 染色和抗坏血酸酸性磷酸酶 (TRAP) 染色。进行组织形态计量学分析，以量化骨体积、每骨表面破骨细胞表面积 (OcS/BS) 和每骨周长破骨细胞数量 (N.Oc/BS)。[1] 使用 7 周龄雌性 C57BL/6 小鼠（体重 23 ± 1.5 g）。小鼠适应环境一周后，接受卵巢切除术或假手术。小鼠分为三组（每组 n = 6）：假手术 + 载体 (PBS)、卵巢切除术 + 载体 (PBS) 和卵巢切除术 + 花青素氯化物 (5 mg/kg)。花青素氯化物（溶于 PBS）或载体每两天腹腔注射一次，持续 6 周。 [1] 治疗结束后，处死小鼠。收集左侧胫骨，并使用高分辨率微型CT进行扫描。分析骨参数，包括骨体积/组织体积比（BV/TV）、骨小梁厚度（Tb.Th）、骨小梁数量（Tb.N）和骨小梁间距（Tb.Sp）。将右侧胫骨固定、脱钙、石蜡包埋、切片，并用苏木精-伊红（H&E）染色和TRAP染色。进行组织形态计量学分析，以量化骨体积、每骨表面破骨细胞表面积（OcS/BS）和每骨周长破骨细胞数量（N.Oc/BS）。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在采用Annexin V/碘化丙啶进行RAW264.7细胞凋亡检测时，浓度为10 μM及以下的氯化花青素未诱导显著的细胞凋亡。在20 μM浓度下，观察到凋亡细胞数量略有增加。这表明，浓度≤10 μM的氯化花青素对破骨细胞形成的抑制作用并非由其普遍的细胞毒性所致。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：蓝莓（部分）。
花青素氯化物是一种天然存在的花青素，属于花青素的一个亚类，存在于多种色彩鲜艳的水果和植物中。它具有抗氧化和抗癌特性。[1] 本研究表明，花青素氯化物能够抑制破骨细胞的形成、羟基磷灰石的吸收以及RANKL诱导的破骨细胞标志基因的表达。从机制上讲，它抑制RANKL诱导的NF-κB激活、ERK磷酸化、钙振荡以及随后的NFATc1和c-Fos激活，这些都是破骨细胞分化和功能的关键通路。在卵巢切除（OVX）诱导的骨质疏松症小鼠模型中，花青素氯化物治疗通过减少破骨细胞数量和骨吸收来防止骨丢失。这些发现表明，花青素氯化物可能具有治疗骨质疏松症等溶骨性疾病的潜力。[1] |
| 分子式 |
C15H11CLO6
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|---|---|
| 分子量 |
322.6972
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| 精确质量 |
322.024
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| CAS号 |
528-58-5
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| 相关CAS号 |
13306-05-3 (Parent)
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| PubChem CID |
68247
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| 外观&性状 |
Brown to black solid powder
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| tPSA |
114.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
364
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
[Cl-].[O+]1=C(C(=C([H])C2=C(C([H])=C(C([H])=C12)O[H])O[H])O[H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
COAWNPJQKJEHPG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O6.ClH/c16-8-4-11(18)9-6-13(20)15(21-14(9)5-8)7-1-2-10(17)12(19)3-7;/h1-6H,(H4-,16,17,18,19,20);1H
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| 化学名 |
2-(3,4-dihydroxyphenyl)chromenylium-3,5,7-triol;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~77.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0989 mL | 15.4943 mL | 30.9885 mL | |
| 5 mM | 0.6198 mL | 3.0989 mL | 6.1977 mL | |
| 10 mM | 0.3099 mL | 1.5494 mL | 3.0989 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01106729 | COMPLETED | Dietary Supplement: Cyanidin 3 glucoside | Metabolism and Clearance of Cyanidin 3 Glucoside | University of East Anglia | 2011-07 | Not Applicable |
| NCT05406011 | ENROLLING BY INVITATION | Dietary Supplement: Pelleted sour cherry (anthocyanin) containing chewing gum usage. Dietary Supplement: Pelleted chewing gum for stimulated saliva sampling. Procedure: Scaling |
Dental Caries | University of Debrecen | 2020-03-16 | Not Applicable |
| NCT03213288 | COMPLETED | Dietary Supplement: Delphinidin type anthocyaninsDietary Supplement: Cyanidin type anthocyanins Dietary Supplement: Placebo |
Hyperlipidemia | Quadram Institute Bioscience | 2017-09-25 | Not Applicable |
| NCT04669977 | UNKNOWN STATUS | Dietary Supplement: Mulberry juice | Chemotherapy-induced Peripheral Neuropathy | Taipei Medical University | 2020-12-02 | Not Applicable |
| NCT03935061 | UNKNOWN STATUS | Other: Mulberry juice | General Anxiety Disorders Interleukin Systemic Inflammation |
Taipei Medical University | 2019-07-03 | Not Applicable |
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