| 规格 | 价格 | |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
Ryanodine receptors (RyRs) – no IC50/Ki/EC50 values provided in this reference. [1]
Ryanodine receptors (RyR). Cyantraniliprole is an allosteric activator of insect ryanodine receptors. Ryanodine receptors are calcium release channels located in the sarcoplasmic reticulum of muscle cells. Activation of these receptors by cyantraniliprole leads to uncontrolled calcium release from intracellular stores, causing continuous muscle contraction, paralysis, and ultimately insect death. The compound is highly selective for insect RyR over mammalian RyR. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氰虫酰胺（也称HGW-86）是一种新型高效的第二代杀虫剂，属于邻氨基苯甲酰胺类似物，能够阻止昆虫取食并减少疾病传播。氰虫酰胺是防治西方花叶螨（Frankliniella occidentalis (Pergande)）的有效工具，其抑制马铃薯木虱取食的效果与阿维菌素相当，并能显著降低马铃薯黄单胞菌病（Lso）的传播和柑橘黄单胞菌病（ZC）的扩散。氰虫酰胺已获准在美国、加拿大、中国和印度使用。由于其独特的类兰尼碱作用机制，它对柑橘木虱等已对其他类型杀虫剂产生抗性的害虫也有效。氰虫酰胺对蜜蜂剧毒，因此在美国，其作为杀虫剂的注册申请被推迟。
氰虫酰胺对柑橘木虱成虫的接触毒性（玻璃小瓶法，24 小时）：LC50 = 0.27 μg AI/mL（95% CI：0.18–0.43）。[1] 氰虫酰胺对辐射蜂（初级寄生蜂）成虫的接触毒性：LC50 = 80.23 μg AI/mL（95% CI：11.20–149.00）；辐射蜂的 LC50 值比柑橘木虱高 297 倍。[1] 对柑橘木虱取食的亚致死效应：与对照组相比，所有测试浓度（0.13–10.00 μg AI/mL）均显著降低了蜜露的分泌量（图 1）。 [1] 亚致死效应对定居行为的影响：释放72小时后，与对照组相比，用0.025 μg AI/mL或更高浓度处理的柑橘木虱成虫在柑橘植株上的定居数量显著减少（图2）。[1] 亚致死效应对发育阶段的影响：产卵量在≥0.25 μg AI/mL时显著降低；一龄幼虫羽化率在≥0.02 μg AI/mL时显著降低；成虫羽化率在≥0.25 μg AI/mL时显著降低（图3）。[1] 体外实验表明，氰虫酰胺可激活昆虫的兰尼碱受体，导致肌浆网释放钙离子。该化合物的杀虫活性已证实对多种害虫有效。作为第二代邻氨基苯甲酰胺，氰虫酰胺与第一代化合物相比，具有更高的效力和更广的活性谱。体外研究已证实其与昆虫 RyR 的结合和激活作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
叶面喷施氰虫酰胺（HGW 10SE，1.5 L/ha，1436 g AI/ha）显著降低了柑橘木虱若虫的等级（0.35 ± 0.04）和每次采摘的成虫数量（0.30 ± 0.05），与苯醚菊酯（0.96 和 0.99）和未处理的对照组（1.59 和 1.32）相比，效果显著（表 2、3）。[1] 叶面喷施氰虫酰胺也显著降低了柑橘潜叶蛾（Phyllocnistis citrella）幼虫（每次采摘 1.16 ± 0.17）和蛹（0.03 ± 0.01）的数量，与苯醚菊酯和对照组相比，效果显著（表 3）。 [1]
与噻虫嗪和对照组相比，以2.2 L/ha的剂量灌根施用氰虫酰胺（HGW 20SC）显著降低了柑橘木虱若虫的等级（0.44 ± 0.05）和每次取样的成虫数量（0.09 ± 0.02）（表4）。[1] 与噻虫嗪和对照组相比，在所有测试剂量（1.1、1.5、2.2 L/ha）下灌根施用氰虫酰胺也显著降低了柑橘木虱幼虫和蛹的数量（表5）。[1] 体内实验表明，氰虫酰胺对多种农业害虫具有强效的杀虫活性。该化合物可防治鳞翅目、鞘翅目和半翅目昆虫。研究表明，它能阻止昆虫取食并减少疾病传播。氰虫酰胺在农业生产中用于保护作物免受虫害。田间试验已证明其对多种害虫具有功效。 |
| 酶活实验 |
氰虫酰胺的雷诺定受体结合试验通常使用昆虫微粒体膜或在合适的细胞中表达的重组雷诺定受体（RyR）。放射性配体结合研究使用放射性标记的雷诺定或标记的邻氨基苯甲酸二酰胺化合物。将不同浓度的氰虫酰胺与膜和放射性配体一起孵育。在过量未标记化合物存在下测定非特异性结合。结合亲和力通过竞争性结合曲线计算。
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| 细胞实验 |
表达兰尼碱受体的昆虫细胞系或原代昆虫细胞可用于体外功能分析。将细胞加载钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4 或 Fura-2），并用不同浓度的氰虫酰胺处理。通过荧光显微镜或酶标仪测量细胞内钙库的释放。根据剂量反应曲线计算 RyR 激活的 EC₅₀ 值。或者，也可以进行 RyR 通道的电生理记录。
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| 动物实验 |
玻璃瓶毒性生物测定：将20 mL玻璃闪烁瓶涂覆1 mL工业级氰虫酰胺（溶于丙酮）或仅涂覆丙酮，旋转30分钟以蒸发丙酮。每个瓶中放入20-30只成年柑橘木虱（D. citri）或辐射木虱（T. radiata）（6个浓度，5-6个重复）。将瓶置于25±2 °C、50±5%相对湿度、14:10小时光照/黑暗的条件下培养24小时。采用Abbott公式评估并校正死亡率；采用概率回归计算LC50及其95%置信区间。 [1]
取食试验（蜜露分泌）：将柑橘叶片圆片（60 mm）浸入氰虫酰胺（0.13–10.00 μg AI/mL）或水中，风干1小时，置于涂有琼脂的培养皿中。加入5只柑橘果蝇成虫，用滤纸密封培养皿，倒置，孵育48小时。用茚三酮染色滤纸；计数蜜露滴数。[1] 定居行为试验：将14–16周龄的柑橘植株喷洒氰虫酰胺（0.02–5.00 μg AI/mL）或水，直至水流停止。将6株植株（5株处理组+5株对照组）置于有机玻璃笼中（选择性试验）。每个笼子释放50只柑橘果蝇成虫；分别在 24、48 和 72 小时记录每株植物上的虫卵数量。设置六个笼子（重复）。[1] 发育阶段测定：将盆栽柑橘植株（2-3 个月大）喷洒氰虫酰胺（0.02-5.00 μg AI/mL）或清水，风干后，置于 5 对柑橘木虱成虫中培养 72 小时（覆盖）。移除成虫后，统计每株植物上的卵数。3 天后统计一龄若虫数量；每周监测成虫羽化情况。实验重复两次。[1] 田间叶面喷施：5 年生脐橙树，采用随机完全区组设计，4 个重复（每个重复 4 棵树）。处理：氰虫酰胺（HGW 10SE，1.5 L/ha）、苯醚菊酯（1.2 L/ha）、未处理对照。使用手持喷枪以 200 psi 的压力进行叶面喷洒，每棵树 0.3 加仑。从施药后 3 天开始，每周取样一次，持续 8-9 周，用于检测柑橘木虱若虫（每次重复采集 10 根羽片，等级 0-3）和成虫（每次重复采集 10 次茎部敲击）。每次羽片采集时计数柑橘木虱幼虫和蛹的数量。[1] 田间灌根施用：采用类似的设计，设置 5 个处理：氰虫酰胺（HGW 20SC），用量分别为 1.1、1.5 和 2.2 升/公顷；噻虫嗪（0.8 升/公顷）；以及未处理的对照。使用车载灌根系统，在滴水线内以每棵树 0.26 升的用量进行灌根。取样方法同上。[1] 使用标准昆虫生物测定法评估氰虫酰胺的体内杀虫活性。目标昆虫（例如鳞翅目幼虫、甲虫或半翅目昆虫）通过多种途径接触该化合物，包括局部施用、摄入或接触。在多个时间点记录死亡率，并计算LC₅₀或LD₅₀值。为了评估其农业功效，进行田间试验，用该化合物处理作物，并监测害虫种群数量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氰虫酰胺的分子量为473.7 g/mol，分子式为C₁₉H₁₄BrClN₆O₂。它在DMSO中的溶解度为10 mM。作为一种农业杀虫剂，该化合物专为田间施用而设计。通常情况下，农用化学品的详细药代动力学参数不会公布。该化合物的设计兼顾了环境稳定性和对目标害虫的有效性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氰虫酰胺已作为农业杀虫剂进行毒理学安全性评估。已开展标准毒理学研究，以评估其对人类和非目标生物的安全性。由于昆虫和哺乳动物的兰尼碱受体结构存在差异，该化合物对昆虫表现出选择性毒性。按照标签说明施用时，该化合物被认为可安全用于农业。
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| 参考文献 |
Pest Manag Sci.2013 Sep;69(9):1066-72.
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| 其他信息 |
蓝藻杀虫剂是一种羧酰胺类杀虫剂，是氯虫苯甲酰胺的衍生物，其中苯环上的氯原子被氰基取代。它是一种雷诺唑受体激动剂，用作杀虫剂，防治洋葱、马铃薯和番茄等作物上的粉虱、蓟马、蚜虫、果蝇和果实蛀虫。它对蜜蜂剧毒。它是一种吡唑类杀虫剂、腈类化合物、有机氯化合物、有机溴化合物、吡啶类化合物和仲羧酰胺。
氰虫苯甲酰胺（Cyazypyr™）是一种第二代邻氨基苯甲酸二酰胺。它与昆虫的雷诺定受体结合，导致肌浆网不受控制地释放Ca²⁺，最终导致肌肉麻痹和死亡。它具有根系系统性和内吸活性。本研究表明，该化合物对亚洲柑橘木虱（Diaphorina citri）和柑橘潜叶蛾（Phyllocnistis citrella）具有高效杀虫效果，并具有显著的亚致死效应（减少取食、定居、产卵、卵孵化和成虫羽化）。其对寄生蜂Tamarixia radiata的毒性比对亚洲柑橘木虱低297倍，表明其与生物防治具有良好的兼容性。叶面喷施和灌根施用均可提供持久的残留防治效果（>1个月）。建议在抗性管理方案中与新烟碱类杀虫剂轮换使用。[1]氰虫酰胺是一种第二代邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂，用于防治多种农业害虫。它作为昆虫兰尼碱受体的变构激活剂，导致钙离子不受控制地释放，从而杀死昆虫。该化合物对昆虫兰尼碱受体的选择性远高于哺乳动物兰尼碱受体，因此具有良好的安全性。氰虫酰胺的分子式为C₁₉H₁₄BrClN₆O₂。它能阻止昆虫取食并减少疾病传播。 |
| 分子式 |
C19H14BRCLN6O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
473.71
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| 精确质量 |
472.005
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| CAS号 |
736994-63-1
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| 相关CAS号 |
Cyantraniliprole-d3;1392493-34-3
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| PubChem CID |
11578610
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.612g/cm3
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| 沸点 |
561.256ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
293.237ºC
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| 折射率 |
1.704
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| LogP |
4.433
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| tPSA |
119.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
672
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(C1=CC(Br)=NN1C2=NC=CC=C2Cl)NC3=C(C(NC)=O)C=C(C#N)C=C3C
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| InChi Key |
DVBUIBGJRQBEDP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H14BrClN6O2/c1-10-6-11(9-22)7-12(18(28)23-2)16(10)25-19(29)14-8-15(20)26-27(14)17-13(21)4-3-5-24-17/h3-8H,1-2H3,(H,23,28)(H,25,29)
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| 化学名 |
5-bromo-2-(3-chloropyridin-2-yl)-N-[4-cyano-2-methyl-6-(methylcarbamoyl)phenyl]pyrazole-3-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1110 mL | 10.5550 mL | 21.1100 mL | |
| 5 mM | 0.4222 mL | 2.1110 mL | 4.2220 mL | |
| 10 mM | 0.2111 mL | 1.0555 mL | 2.1110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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