| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyasterone targets the epidermal growth factor receptor, a receptor tyrosine kinase that plays a critical role in cell proliferation, differentiation, and survival. It acts as a natural EGFR inhibitor, blocking EGFR signaling and downstream pathways. By inhibiting EGFR, it induces apoptosis and cell cycle arrest in cancer cells.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环甾酮对多种癌细胞系具有细胞毒性。它通过调节EGFR信号通路抑制A549和MGC823细胞的生长。在A549和MGC823细胞中，环甾酮在0、20、40和60 μg/ml的浓度下，24小时内均能以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。它还能抑制p-EGFR、p-MEK和p-mTOR的表达。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，环甾酮（腹腔注射；5 mg/kg、10 mg/kg 和 15 mg/kg；持续 21 天）具有抗增殖特性，能够抑制移植了 MGC823 细胞的异种肿瘤的生长，且对小鼠体重的影响微乎其微 [2]。
环甾酮具有抗增殖特性，能够抑制移植了 MGC823 细胞的异种肿瘤的生长。在 BALB/C-nu 小鼠 MGC823 异种移植瘤模型中，腹腔注射环甾酮（剂量分别为 5 mg/kg、10 mg/kg 和 15 mg/kg，持续 21 天）能够抑制肿瘤生长，且对小鼠体重的影响微乎其微。 |
| 酶活实验 |
在无细胞激酶活性测定中，使用纯化的 EGFR 对 Cyasterone 进行评估。将该化合物与 EGFR 和 ATP 孵育，并测定其对激酶活性的抑制情况。通过测定 IC50 值来量化 EGFR 抑制效力。选择性通过筛选一系列激酶进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： A549 细胞和 MGC823 细胞 测试浓度： 0 μg/ml、20 μg/ml、40 μg/ml、60 μg/ml 孵育时间： 24 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0 μg/ml、20 μg/ml、40 μg/ml、60 μg/ml 孵育时间： 24 小时 实验结果： p-EGFR、p-MEK 和 p-mTOR 表达的抑制。 使用 A549 和 MGC823 细胞进行基于细胞的实验，评估环甾酮的作用。细胞用浓度为 0、20、40 和 60 μg/ml 的环甾酮处理 24 小时。使用细胞活力检测法测量细胞增殖。使用蛋白质印迹分析法测量 p-EGFR、p-MEK 和 p-mTOR 的表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/C-nu 小鼠 MGC823 异种移植瘤 [1]
剂量： 5 mg/kg、10 mg/kg 和 15 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip) 实验结果： 抑制体内 MGC823 异种移植瘤的生长。 在 BALB/C-nu 小鼠 MGC823 异种移植瘤模型中，腹腔注射环甾酮，剂量分别为 5 mg/kg、10 mg/kg 和 15 mg/kg，持续 21 天。通过测量肿瘤生长抑制率和体重变化来评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
环甾酮的分子量为520.65，分子式为C29H44O8，CAS号为17086-76-9。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%，LogP值为-0.25，可溶于DMSO。应储存于干燥避光处，温度低于+8℃。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无Cyasterone的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。动物模型研究表明，该化合物引起的体重变化微乎其微。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环甾酮是甾类内酯、21-羟基甾类、2β-羟基甾类、3β-羟基甾类、14α-羟基甾类、20-羟基甾类、6-氧代甾类和植物表皮甾类化合物。据报道，它们存在于头状环甾（Cyathula capitata）、台湾筋骨草（Ajuga taiwanensis）和其他具有相关数据的生物体中。环甾酮是一种天然的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，主要提取自匍匐筋骨草（Ajuga decumbens Thunb，唇形科）。其CAS号为17086-76-9，也称为环甾酮（Cyasteron）。它通过诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞发挥抗增殖作用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C29H44O9
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|---|---|
| 分子量 |
536.66
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| 精确质量 |
520.303
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| CAS号 |
17086-76-9
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| PubChem CID |
119444
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
742.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
242.0±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±5.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
-0.25
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| tPSA |
144.52
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H](OC1=O)C)C[C@H]([C@@](C)([C@H]2CC[C@@]3([C@@]2(CC[C@H]4C3=CC(=O)[C@H]5[C@@]4(C[C@@H]([C@@H](C5)O)O)C)C)O)O)O
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| InChi Key |
NEFYSBQJYCICOG-YSEUJXISSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H44O8/c1-14-16(15(2)37-25(14)34)10-24(33)28(5,35)23-7-9-29(36)18-11-20(30)19-12-21(31)22(32)13-26(19,3)17(18)6-8-27(23,29)4/h11,14-17,19,21-24,31-33,35-36H,6-10,12-13H2,1-5H3/t14-,15+,16-,17-,19-,21+,22-,23-,24+,26+,27+,28+,29+/m0/s1
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| 化学名 |
5-beta-Stigmast-7-en-26-oic acid, 2-beta,3-beta,14,20,22,28-hexahydroxy-6-oxo-, gamma-lactone, (22R,24S,25S,28R)-
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| 别名 |
AI344890 AI3 44890 AI3-44890 Cyasterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~192.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8634 mL | 9.3169 mL | 18.6338 mL | |
| 5 mM | 0.3727 mL | 1.8634 mL | 3.7268 mL | |
| 10 mM | 0.1863 mL | 0.9317 mL | 1.8634 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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