| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cyclo(RADfK) targets the αvβ3 integrin, a cell surface receptor that plays a critical role in cell adhesion, migration, and angiogenesis. As a selective ligand for αvβ3 integrin, it binds to this receptor and modulates integrin-mediated signaling pathways. RGD peptides, including cyclo(RADfK), are recognized by various members of the integrin family and are modulators of cell adhesion.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
环状RADfK是环状RGDfK（RGD肽）的阴性对照。RGD肽是细胞黏附的调节剂，可被整合素家族的多种成员识别[1]。体外实验表明，环状RADfK能以高亲和力选择性地结合αvβ3整合素。作为环状RGDfK的阴性对照，它可用于区分细胞黏附和血管生成实验中整合素介导的特异性效应和非特异性效应。其结合亲和力和选择性使其成为研究整合素功能的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Cyclo(RADfK) 可用于新生血管生成的研究、治疗和诊断。它是研究肿瘤生长、血管生成机制以及针对整合素介导的相互作用的各种疾病的潜在治疗策略的理想选择。其选择性结合αvβ3整合素的能力使其能够对血管生成组织进行靶向成像和治疗。
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| 酶活实验 |
体外受体结合实验采用表达αvβ3整合素的细胞进行，以检测环状肽(RADfK)与受体的结合。放射性配体结合实验，使用[¹²⁵I]-echistatin或荧光标记的RGD肽，用于评估受体结合亲和力和特异性。表面等离子共振(SPR)也可用于测量肽与纯化整合素之间的实时结合动力学。
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| 细胞实验 |
使用表达αvβ3整合素的内皮细胞或癌细胞系进行Cyclo(RADfK)的细胞活性检测。细胞用浓度范围为0.1 nM至10 µM的化合物处理。评估细胞对整合素底物（例如，玻连蛋白、纤连蛋白）的黏附情况。此外，还进行细胞迁移和侵袭实验（Boyden小室、伤口愈合实验）以评估整合素调节的功能效应。
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| 动物实验 |
Cyclo(RADfK) 的体内动物研究在肿瘤异种移植模型或血管生成模型中进行。该化合物通常通过静脉或腹腔注射给药，并常与显像剂（例如荧光染料、放射性示踪剂）或治疗性有效载荷偶联。研究评估肿瘤生长、血管生成（通过微血管密度测量）和生物分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Cyclo(RADfK) 的药代动力学性质尚未得到充分表征。该化合物的分子量为 617.70，分子式为 C₂₈H₄₃N₉O₇。作为一种环状肽，预计其在体内具有中等稳定性，但可能易受蛋白水解酶降解。其半衰期和生物利用度取决于给药途径和制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Cyclo(RADfK) 的毒理学数据有限。作为一种研究用肽，它仅供实验室使用。目前尚未有明显的急性毒性报道。若要进行治疗开发，则需要进行标准的毒性筛选。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环状(RADfK)是一种选择性αvβ3整合素配体，用于新生血管生成研究、治疗和诊断。它是环状(-RGDfK-)的阴性对照。其分子量为617.70，分子式为C₂₈H₄₃N₉O₇。目前尚未获得临床批准。
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| 分子式 |
C28H43N9O7
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|---|---|
| 分子量 |
617.697125673294
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| 精确质量 |
617.329
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| CAS号 |
756500-23-9
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| PubChem CID |
45107783
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.659
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| LogP |
-2.75
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| tPSA |
270.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1040
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCN=C(N)N)CCCCN)CC2=CC=CC=C2)CC(=O)O
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| InChi Key |
SMFHXHGBDFBWOX-BWUHRYBWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H43N9O7/c1-16-23(40)36-21(15-22(38)39)27(44)37-20(14-17-8-3-2-4-9-17)26(43)35-18(10-5-6-12-29)25(42)34-19(24(41)33-16)11-7-13-32-28(30)31/h2-4,8-9,16,18-21H,5-7,10-15,29H2,1H3,(H,33,41)(H,34,42)(H,35,43)(H,36,40)(H,37,44)(H,38,39)(H4,30,31,32)/t16-,18-,19-,20+,21-/m0/s1
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| 化学名 |
2-[(2S,5R,8S,11S,14S)-8-(4-aminobutyl)-5-benzyl-11-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-14-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentazacyclopentadec-2-yl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~161.89 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (161.89 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6189 mL | 8.0945 mL | 16.1891 mL | |
| 5 mM | 0.3238 mL | 1.6189 mL | 3.2378 mL | |
| 10 mM | 0.1619 mL | 0.8095 mL | 1.6189 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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