| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
5-HT2 receptor
Cyclobenzaprine HCl (MK-130) targets α2-adrenergic receptors (Ki = 12 nM for rat brain α2A-adrenergic receptors) [1] Cyclobenzaprine HCl (MK-130) targets 5-hydroxytryptamine 2A (5-HT2A) receptors (Ki = 48 nM for rat brain 5-HT2A receptors) [1] Cyclobenzaprine HCl (MK-130) inhibits norepinephrine (NE) reuptake (IC50 = 3.2 μM in rat brain synaptosomes) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
环苯扎林是5-HT2受体拮抗剂和抑制剂，有文章以盐酸环苯扎林为化合物来研究环苯扎林。环苯扎林抑制 1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷 (DOI) 诱导的单突触反射 (MSR) 增强。环苯扎林与 5-HT2 受体强烈结合，Ki 值为 62 nM。环苯扎林与 5-HT1 受体结合，Ki 值为 2900 nM。激酶测定：Cyclobenzaprine Hcl 是一种骨骼肌松弛剂和中枢神经系统 (CNS) 抑制剂。目标：5-HT 受体 2A 环苯扎林是一种骨骼肌松弛剂和中枢神经系统 (CNS) 抑制剂。环苯扎林被认为是一种 α2-肾上腺素能受体激动剂，通过降低去甲肾上腺素能神经元下降的活性来降低肌张力。环苯扎林剂量依赖性地降低单突触反射幅度，并且这种作用不被α2-肾上腺素受体拮抗剂伊达唑生和育亨宾抑制。 6-羟基多巴胺产生的去甲肾上腺素能神经元损伤不会减弱环苯扎林诱导的单突触反射抑制。环苯扎林是一种 5-HT2 受体拮抗剂，其肌肉松弛作用是由于抑制脊髓中的血清素能而非去甲肾上腺素能下行系统而产生的。细胞测定：在21个自发活动神经元中的16个中，给予1mg/kg环苯扎林降低了神经元的放电率，而2个神经元没有表现出反应，3个神经元表现出增加的比率。下降幅度差异很大，但始终≥25%。在三个案例中，减少量为 100%。在所有情况下，细胞对环苯扎林的反应在时间上都非常接近于 MSR 反应。
盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以0.1–100 nM浓度在大鼠脑细胞膜结合实验中，对α2A肾上腺素能受体表现出高亲和力，对5-HT2A受体表现出中等亲和力，对β肾上腺素能受体或D2多巴胺受体无显著结合 [1] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以1–10 μM浓度呈浓度依赖方式抑制大鼠脑突触体中[3H]-去甲肾上腺素再摄取，IC50 = 3.2 μM；浓度高达30 μM时，对[3H]-血清素或[3H]-多巴胺再摄取无影响 [1] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以5 μM浓度孵育大鼠海马切片30分钟，通过激活α2肾上腺素能受体，减少45%的钾诱导去甲肾上腺素释放 [2] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以10 μM浓度处理大鼠皮质神经元24小时，无细胞毒性（细胞存活率>95%）[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
对大鼠进行 DOI 治疗后，用环苯扎林治疗将单突触和多突触反射幅度增加至对照水平的约 150%。在完整（非脊髓化）大鼠中，盐酸环苯扎林（300 µg/kg，静脉注射）显着降低单突触和多突触反射电位的幅度。环苯扎林给药后15分钟内获得最大效果，且该效果持续60分钟以上。单突触反射幅度和多突触反射幅度分别被环苯扎林抑制约 20% 和 40%。在完整大鼠中，5-HT 消耗显着抑制了盐酸环苯扎林（300 µg/kg，静脉注射）引起的单突触和多突触反射电位的抑制。对照大鼠给予环苯扎林 15 分钟后，单突触和多突触反射幅度降低至给药前值的 40-50% 左右。
盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以5 mg/kg剂量腹腔注射士的宁诱导肌肉痉挛的大鼠，产生显著肌肉松弛作用：痉挛潜伏期从8 ± 2秒延长至35 ± 5秒，痉挛发生率降低70% [2] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以10 mg/kg剂量口服给予甲醛诱导炎症痛的小鼠，发挥镇痛作用：晚期（15–30分钟）舔足时间从42 ± 6秒减少至18 ± 4秒 [2] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以3 mg/kg剂量腹腔注射，增强吗啡（1 mg/kg，腹腔注射）对小鼠的镇痛作用：热板潜伏期较吗啡单药组升高2.1倍 [2] 盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130） 以20 mg/kg剂量口服给予小鼠，引起轻度镇静（自发活动减少30%），不影响呼吸频率或血压 [1] |
| 酶活实验 |
Cyclobenzaprine Hcl 是一种中枢神经系统 (CNS) 抑制剂和骨骼肌松弛剂。目标：5-HT 环苯扎林的受体 2A 是一种中枢神经系统 (CNS) 抑制剂以及骨骼肌松弛剂。环苯扎林被认为是 α2-肾上腺素能受体的激动剂，可降低去甲肾上腺素能神经元下降的活性，从而降低肌张力。 α2-肾上腺素受体拮抗剂育亨宾和达唑克生不能阻断由环苯扎林引起的单突触反射幅度的剂量依赖性降低。 6-羟基多巴胺产生的去甲肾上腺素能神经元损伤不会减弱环苯扎林诱导的单突触反射抑制。由于氯苯扎林抑制脊髓中的血清素能下行系统，而不是去甲肾上腺素能下行系统，因此它具有肌肉松弛作用。它是一种 5-HT2 受体拮抗剂。
α2肾上腺素能受体结合实验：制备大鼠脑细胞膜，与盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130）（0.01–1000 nM）及[3H]-可乐定（放射性配体）在25°C孵育60分钟；过滤去除未结合配体，液体闪烁计数法测定结合放射性；通过竞争结合曲线计算Ki值 [1] 5-HT2A受体结合实验：大鼠脑皮质细胞膜与盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130）（0.01–1000 nM）及[3H]-酮色林在37°C孵育45分钟；在过量甲基麦角酸存在下测定非特异性结合；定量结合放射性以计算Ki值 [1] 去甲肾上腺素再摄取实验：大鼠脑突触体悬浮于缓冲液中，与盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130）（0.1–100 μM）及[3H]-去甲肾上腺素在37°C孵育10分钟；过滤洗涤突触体，计数捕获的放射性以评估再摄取抑制效果 [1] |
| 细胞实验 |
mg/kg 剂量的环苯扎林降低了 21 个自发活动神经元中 16 个的放电率；两个神经元没有反应，三个神经元的反应率有所增加。虽然变化很大，但下降幅度始终≥25%。 3个案例的减少量为100%。在环苯扎林作用下，每种情况下的细胞反应都在 MSR 反应后很快发生。
神经递质释放实验：制备大鼠海马切片，用盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130）（0.1–20 μM）预处理30分钟；高钾缓冲液去极化切片，高效液相色谱（HPLC）电化学检测法定量释放的去甲肾上腺素 [2] 神经元活力实验：大鼠皮质神经元接种于96孔板（1×10⁴细胞/孔），用盐酸环苯扎林（Cyclobenzaprine HCl; MK-130）（0.1–50 μM）处理24小时；MTT实验（570 nm处吸光度）评估细胞活力 [2] |
| 动物实验 |
C57BL/6 小鼠（8-10 周龄）
1 mg/kg 腹腔注射，每日一次，连续 5 天 肌肉痉挛模型：雄性 Wistar 大鼠腹腔注射士的宁（1.5 mg/kg）诱导肌肉痉挛；15 分钟后，大鼠接受盐酸环苯扎林 (MK-130)（1-10 mg/kg，腹腔注射，溶于生理盐水）或载体处理；记录 60 分钟内的痉挛潜伏期和发生率[2] 福尔马林诱导疼痛模型：雄性 Swiss 小鼠后爪注射 20 μL 5% 福尔马林；在注射福尔马林前 30 分钟，小鼠接受环苯扎林盐酸盐 (MK-130)（3–30 mg/kg，口服，溶于 0.5% 羧甲基纤维素钠溶液）或溶剂对照；记录早期（0–5 分钟）和晚期（15–30 分钟）的舔舐时间 [2] 热板试验：小鼠预先接受环苯扎林盐酸盐 (MK-130)（1–10 mg/kg，腹腔注射）和吗啡（1 mg/kg，腹腔注射）或溶剂对照；每隔 30 分钟测量小鼠从 55°C 热板上缩爪的潜伏期，持续 2 小时 [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸环苯扎林 (MK-130)在大鼠体内的口服生物利用度约为70%，口服10 mg/kg后2小时达到血浆峰浓度 (Cmax) 为0.8 μg/mL [1]
在大鼠体内的血浆消除半衰期 (t1/2) 为12-14小时，分布容积 (Vd) 为15 L/kg [1] 该药物主要通过细胞色素P450酶在肝脏代谢，仅有不到5%以原形经尿液排出 [1] 在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为93% [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸环苯扎林 (MK-130)在小鼠中显示出较低的急性毒性：LD50 = 310 mg/kg（口服），LD50 = 145 mg/kg（腹腔注射）[1]
在大鼠中，长期给药（10 mg/kg/天，口服，持续28天）未引起血清ALT、AST、BUN或肌酐水平的显著变化，表明无明显的肝毒性或肾毒性[1] 常见副作用包括镇静（剂量依赖性）和轻度共济失调，这些症状可在4-6小时内逆转[1][2] 在治疗剂量（1-10 mg/kg）下未观察到明显的心血管效应（心率、血压）[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸环苯扎林是环苯扎林的盐酸盐。它是一种中枢性骨骼肌松弛剂，用于治疗疼痛性肌肉痉挛。它具有肌肉松弛和抗抑郁的双重作用。其分子结构中含有环苯扎林，来源于二苯并[a,d][7]轮烯的氢化物。
盐酸环苯扎林是一种中枢性肌肉松弛剂，其化学结构与盐酸阿米替林相似，并具有抗抑郁活性。盐酸环苯扎林的确切作用机制尚未完全阐明。然而，它主要作用于脑干，降低躯体强直性运动，影响γ和α运动神经元。这会导致肌肉痉挛减少。 另见：环苯扎林（具有活性部分）。 盐酸环苯扎林 (MK-130)是一种中枢性肌肉松弛剂，具有镇痛作用[1][2] 其肌肉松弛机制涉及与α2-肾上腺素能受体结合并抑制去甲肾上腺素的再摄取，从而增强脊髓中的下行抑制通路[1][2] 其镇痛作用由α2-肾上腺素能受体和5-HT2A受体的激活介导，与阿片类药物联合使用时具有协同作用[2] 适用于治疗与肌肉骨骼疾病相关的急性肌肉痉挛[1] 该化合物对中枢受体具有高度选择性，对平滑肌或骨骼肌的直接外周作用极小[1] |
| 分子式 |
C20H22CLN
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|---|---|---|
| 分子量 |
311.85
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| 精确质量 |
311.144
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| 元素分析 |
C, 77.03; H, 7.11; Cl, 11.37; N, 4.49
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| CAS号 |
6202-23-9
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| 相关CAS号 |
Cyclobenzaprine-d3 hydrochloride; 1184983-42-3; Cyclobenzaprine-13C,d3 hydrochloride; 1261394-10-8; Cyclobenzaprine-d6 hydrochloride; 2748492-38-6
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| PubChem CID |
22576
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| 沸点 |
405.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
216-218ºC
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| 闪点 |
9℃
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| LogP |
5.355
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| tPSA |
3.24
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
365
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].N(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])/C(/[H])=C1/C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2C([H])=C([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C/12
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| InChi Key |
VXEAYBOGHINOKW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H21N.ClH/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20;/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,9,11,13-heptaenylidene)propan-1-amine;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (352.73 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2067 mL | 16.0333 mL | 32.0667 mL | |
| 5 mM | 0.6413 mL | 3.2067 mL | 6.4133 mL | |
| 10 mM | 0.3207 mL | 1.6033 mL | 3.2067 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05683574 | Not yet recruiting | Drug: FDC of etoricoxib + cyclobenzaprine + etoricoxib placebo |
Third Molar Extraction | Eurofarma Laboratorios S.A. | June 30, 2024 | Phase 3 |
| NCT02814565 | Completed | Drug: Cyclobenzaprine HCl Drug: Placebo |
Neck Pain Back Pain Spasm |
Takeda | October 12, 2016 | Phase 3 |
| NCT00246389 | Completed | Drug: cyclobenzaprine hydrochloride | Pain Spasm |
McNeil Consumer & Specialty Pharmaceuticals, a Division of McNeil-PPC, Inc. |
July 2004 | Phase 4 |
| NCT01081990 | Completed | Drug: cyclobenzaprine | Postoperative Pain | NorthShore University HealthSystem |
April 2010 | Not Applicable |
| NCT01587274 | Completed | Drug: Naproxen Drug: Cyclobenzaprine |
Acute Low Back Pain | Montefiore Medical Center | April 2012 | Phase 4 |
Antidepressant agent 10
Batoprazine
5-Hydroxy-6-methoxy (S)-duloxetine maleate
Ifoxetine
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