| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Estrogen receptor; Dengue virus
Cyclofenil targets estrogen receptors, particularly ERβ. It acts as a selective estrogen receptor modulator. By modulating estrogen receptor activity, it influences gonadotropin secretion and ovulation. It also has anti-dengue virus activity. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氯芬尼可抑制登革病毒 (DENV) 在哺乳动物细胞中的复制，但对蚊子细胞无此作用[1]。此外，氯芬尼还能抑制寨卡病毒的复制。根据添加时间实验，环芬尼可能干扰登革病毒 (DENV) 生命周期的翻译-RNA 合成和组装-成熟阶段。氯芬尼处理后，细胞内感染性病毒颗粒的数量下降幅度大于病毒 RNA 的数量，表明组装-成熟阶段可能是氯芬尼的主要靶点[1]。环芬尼是一种选择性雌激素受体调节剂，对 ERβ 的亲和力高于 ERα，并具有雌激素活性。在 Vero 细胞中，环芬尼抑制登革病毒复制的 EC50 值为 1.62 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在完整大鼠中，于动情周期的每个阶段计数雌激素受体α (ERα) 和雌激素受体β (ERβ) 免疫反应阳性 (-ir) 细胞的数量。此外，还评估了在视前区-前下丘脑区 (POA-AHA) 两侧显微注射甲基哌啶基吡唑 (MPP) 或氯芬尼阻断ERα和ERβ对间情期第2天或动情前期排卵率的影响。在POA-AHA中，ERα-ir和ERβ-ir细胞的数量在整个动情周期中均有变化。在间情期第2天，POA-AHA两侧注射MPP以及左侧注射氯芬尼的大鼠排卵率均降低。在动情前期，POA-AHA两侧注射MPP的大鼠排卵率降低。当给予MPP或氯芬尼尔时，孕酮和卵泡刺激素（FSH）水平升高，而黄体生成素（LH）峰值降低[2]。
环芬尼尔用作促性腺激素刺激剂或排卵诱导剂，也用于女性更年期激素治疗。它用于治疗月经紊乱和无排卵性不孕症。它还具有抗登革病毒活性。 |
| 酶活实验 |
在无细胞受体结合试验中评估环芬尼对雌激素受体的亲和力。使用表达ERα和ERβ的膜制备物进行放射性配体结合置换试验。竞争性结合实验采用递增浓度的环芬尼和固定浓度的标记参考配体。
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| 细胞实验 |
在基于细胞的检测中评估环芬尼对雌激素受体的调节活性。用环芬尼处理表达雌激素受体的细胞，并通过评估下游信号通路来测量受体活性。其抗登革病毒活性在Vero细胞中进行评估。
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| 动物实验 |
环芬尼常用于动物模型中，以评估其对排卵和激素水平的影响。然而，具体的动物实验方案尚未得到充分记录。该化合物通常配制成DMSO或其他合适的溶剂，用于体内给药。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
环芬尼的分子量为364.44，分子式为C23H24O4，CAS号为2624-43-3。该化合物在DMSO中的溶解度为3.64 mg/mL。应以粉末形式在-20°C下保存，最长可达3年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无环芬尼的详细毒性数据。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。现有文献对其安全性描述尚不充分。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环芬尼是一种有机分子实体，属于性腺刺激剂和促排卵剂类药物。它用于治疗不孕症和闭经，但其疗效被认为不如氯米芬。环芬尼是一种选择性雌激素受体调节剂，CAS号为2624-43-3。它可用作促排卵剂和更年期激素疗法。它还具有抗登革病毒活性。目前尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C23H24O4
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|---|---|
| 分子量 |
364.441
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| 精确质量 |
364.167
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| 元素分析 |
C, 75.80; H, 6.64; O, 17.56
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| CAS号 |
2624-43-3
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| 相关CAS号 |
5189-40-2 (diphenol);2624-43-3;
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| PubChem CID |
2898
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
509.0±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
133-136°C
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| 闪点 |
254.8±23.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.573
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| LogP |
5.9
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
503
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C(C([H])([H])[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])/C(/C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])OC(C([H])([H])[H])=O)=C1\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C\1([H])[H]
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| InChi Key |
GVOUFPWUYJWQSK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H24O4/c1-16(24)26-21-12-8-19(9-13-21)23(18-6-4-3-5-7-18)20-10-14-22(15-11-20)27-17(2)25/h8-15H,3-7H2,1-2H3
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| 化学名 |
4,4'-(Cyclohexylidenemethylene)diphenol diacetate ester
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| 别名 |
Cyclofenil; H 3452; F 6066; AI3-52271
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 21~100 mg/mL (57.62~274.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: 10% DMSO+90% Corn Oil: ≥ 2.5 mg/mL (6.86 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7439 mL | 13.7197 mL | 27.4394 mL | |
| 5 mM | 0.5488 mL | 2.7439 mL | 5.4879 mL | |
| 10 mM | 0.2744 mL | 1.3720 mL | 2.7439 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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