Cycloguanil HCl 中文名称: 盐酸环氯胍

别名: 1-(4-氯代苯) - 6,6-二甲基-1,3,5-三氮-2,4二胺盐酸盐; 盐酸氯胍三嗪标准品; 环氯胍; 新百乐君; 盐酸环氯胍

目录号: V15951 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

环胍是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，是抗疟药氯胍的代谢物；它在体内的形成被认为是氯胍抗疟活性的主要原因。

Cycloguanil HCl CAS号: 152-53-4
产品类别: CAR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

环胍是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，是抗疟药丙胍的代谢产物；人们曾认为其在体内的生成是丙胍发挥抗疟活性的主要原因。然而，最近的研究表明，虽然丙胍与阿托伐醌具有协同作用（如复方制剂马拉隆），但环胍实际上对阿托伐醌的作用具有拮抗作用，这提示与环胍不同，丙胍可能具有除二氢叶酸还原酶抑制之外的其他抗疟机制。
盐酸环胍（Cycloguanil HCl）是环胍的盐酸盐，环胍是抗疟药丙胍的活性代谢产物。它是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂，用作抗疟药。环胍盐酸盐的分子式为 C11H15Cl2N5，分子量为 288.18 g/mol，CAS 编号为 152-53-4。

生物活性&实验参考方法

靶点	Cycloguanil targets dihydrofolate reductase (DHFR), an enzyme essential for the synthesis of tetrahydrofolate, a cofactor required for DNA synthesis. By inhibiting DHFR, cycloguanil depletes tetrahydrofolate levels, leading to reduced synthesis of thymidylate and purines, and ultimately inhibiting DNA replication and cell division in Plasmodium parasites.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，环胍是一种二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制剂，对疟原虫具有抗疟活性。其活性可通过酶活性测定法检测DHFR抑制率以及细胞培养法检测寄生虫生长抑制率来评估。该化合物是抗疟药物丙胍的活性代谢产物。
体内研究 (In Vivo)	在体内，环胍是丙胍的代谢产物，也是丙胍发挥抗疟活性的主要成分。它常与其他抗疟药物（如阿托伐醌）联合使用，用于治疗疟原虫感染。该化合物通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）导致寄生虫死亡，从而清除感染。
酶活实验	环胍的体外酶活性测定旨在检测其对二氢叶酸还原酶（DHFR）活性的抑制作用。将酶与二氢叶酸底物和NADPH在不同浓度的环胍存在下进行孵育。四氢叶酸的生成量通过分光光度法或高效液相色谱法（HPLC）测定。IC50值根据剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	环胍的体外细胞活性测定采用疟原虫培养物来评估其抗疟活性。将疟原虫培养于合适的培养基中，并使其暴露于化合物的系列稀释液中。通过评估疟原虫的存活率或定量疟原虫DNA来测量其生长抑制情况。EC50值由剂量反应曲线确定。
动物实验	环胍的体内动物模型包括疟疾感染小鼠模型。将小鼠感染疟原虫后，用不同剂量的环胍或丙胍进行治疗。通过测量寄生虫血症、存活率和感染的临床症状来评估疗效。药代动力学研究则测量药物暴露量和代谢物生成情况。
药代性质 (ADME/PK)	环胍盐酸盐的分子式为C11H15Cl2N5，分子量为288.18 g/mol。它也称为环胍盐酸盐，其IUPAC名称为1-(4-氯苯基)-6,6-二甲基-1,3,5-三嗪-2,4-二胺盐酸盐。该化合物纯度≥98%，并储存在适宜的条件下供研究使用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	环胍的毒性特征包括与二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制相关的潜在不良反应，例如叶酸耗竭和血液毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准作为单一药物用于临床。操作过程中应采取适当的安全预防措施。
参考文献	: Le Bras J, Basco LK, Cremer G, Charmot G. [Contribution of molecular genetics to the understanding of chemoresistance of Plasmodium falciparum]. Bull Soc Pathol Exot. 1992;85(2):146-9. Review. French. PubMed PMID: 1356539.
其他信息	环胍盐酸盐是环胍的盐酸盐。它是一种属于盐酸盐类的有机分子实体，含有环胍分子。环胍盐酸盐是环胍的盐酸盐，环胍是抗疟药丙胍的活性代谢物。它是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，常与其他药物（例如阿托伐醌）联合使用，作为抗疟药。环胍也称为环胍盐酸盐，仅供实验室研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H15CL2N5
分子量	288.1763
精确质量	287.07
CAS号	152-53-4
相关CAS号	Cycloguanil;516-21-2;Cycloguanil-d4 hydrochloride;1189427-23-3
PubChem CID	9048
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	400.7ºC at 760mmHg
熔点	210-215ºC
闪点	196.1ºC
蒸汽压	1.25E-06mmHg at 25°C
LogP	2.664
tPSA	80
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	355
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	MOUAPRKJJUXEIE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H14ClN5.ClH/c1-11(2)16-9(13)15-10(14)17(11)8-5-3-7(12)4-6-8;/h3-6H,1-2H3,(H4,13,14,15,16);1H
化学名	1-(4-chlorophenyl)-6,6-dimethyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~216.88 mM) H2O : ~25 mg/mL (~86.75 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~216.88 mM)
H2O : ~25 mg/mL (~86.75 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4701 mL	17.3503 mL	34.7005 mL
	5 mM	0.6940 mL	3.4701 mL	6.9401 mL
	10 mM	0.3470 mL	1.7350 mL	3.4701 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。