Cyclopentolate HCl

别名: 盐酸环喷托酯;环喷托酯系统适应性 EP标准品;盐酸环;盐酸环喷托酯 EP标准品;盐酸环喷托酯 USP标准品;盐酸环喷托酯 标准品;环戊通
目录号: V18957 纯度: ≥98%
Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate) HCl 是一种阿托品样毒蕈碱受体阻滞剂(拮抗剂),对睫状肌毒蕈碱受体的 pKb 为 7.8。
Cyclopentolate HCl CAS号: 5870-29-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • Cyclopentolate (DL-Cyclopentolate)
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产品描述
环戊通(DL-环戊通)盐酸盐是一种阿托品样毒蕈碱受体阻滞剂(拮抗剂),对睫状肌毒蕈碱受体的pKb值为7.8。环戊通盐酸盐是一种广泛用于眼科的抗毒蕈碱药物。
环戊通盐酸盐是一种合成的抗胆碱能药物,常用于眼科作为散瞳剂和睫状肌麻痹剂。它是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂。它用于眼科诊断操作中产生散瞳和睫状肌麻痹。该化合物的分子量为327.85,分子式为C17H25NO3·HCl。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cyclopentolate hydrochloride targets muscarinic acetylcholine receptors. It is an antagonist of muscarinic receptors with Ki values of 1.62, 27.5, and 2.63 nM for M1, M2, and M3 receptors, respectively. By blocking these receptors, it causes mydriasis and cycloplegia.
体外研究 (In Vitro)
环戊通盐酸盐是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂,对M1、M2和M3受体的Ki值分别为1.62、27.5和2.63 nM。它通过阻断这些受体,引起瞳孔散大和睫状肌麻痹。
体内研究 (In Vivo)
预先注射20 mg/kg环戊通的实验大鼠存活率为90%[3]。
盐酸环戊通在眼科中用于散瞳和睫状肌麻痹,以辅助诊断操作。它常用于儿童眼科检查中作为滴眼液,以散瞳并防止眼睛聚焦/调节。
酶活实验
在无细胞受体结合试验中评估环戊通盐酸盐对毒蕈碱受体的亲和力。使用表达毒蕈碱受体亚型的膜制备物进行放射性配体结合置换试验。测定Ki值以量化受体拮抗效力。
细胞实验
环戊通盐酸盐通过细胞实验进行评估,以测定其对毒蕈碱受体的拮抗活性。表达毒蕈碱受体的细胞用环戊通盐酸盐处理,并通过评估下游信号通路来测定受体活性。
动物实验
动物/疾病模型: 80 只 SD(Sprague-Dawley)大鼠(急性致死性有机磷农药(OP)中毒模型)[3]
剂量: 20 mg/kg(环戊通眼用制剂)
给药途径: 腹腔注射 (ip)
实验结果: 预先使用环戊通眼用制剂(20 mg/kg)的大鼠存活率为 90%。
盐酸环戊通以滴眼液的形式用于动物模型和临床环境中,以评估其散瞳和睫状肌麻痹作用。它也用于眼科诊断程序。
药代性质 (ADME/PK)
环戊醇盐酸盐的分子量为327.85,分子式为C17H25NO3·HCl,CAS号为5870-29-1。该化合物是一种合成抗胆碱能药物。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无环戊通盐酸盐除作为眼科用药以外的详细毒性数据。该化合物是一种治疗药物,并非仅用于研究目的。其眼科应用通常耐受性良好。
参考文献

[1]. Öner V, Bulut A, Öter K. The effect of topical anti-muscarinic agents on subfoveal choroidal thickness in healthy adults. Eye (Lond). 2016;30(7):925‐928.

[2]. Ishikawa H, DeSantis L, Patil PN. Selectivity of muscarinic agonists including (+/-)-aceclidine and antimuscarinics on the human intraocular muscles. J Ocul Pharmacol Ther. 1998;14(4):363‐373.

[3]. Öner V, Bulut A, Öter K. The effect of topical anti-muscarinic agents on subfoveal choroidal thickness in healthy adults. Eye (Lond). 2016;30(7):925‐928.

其他信息
环戊通盐酸盐是环戊通的盐酸盐。它用于眼科诊断程序中,通过散瞳(瞳孔过度扩张)和睫状肌麻痹(睫状肌麻痹性回缩)达到治疗效果。与阿托品相比,它起效更快,作用持续时间更短。它用途广泛,包括散瞳、副交感神经阻滞、诊断和毒蕈碱受体拮抗。它含有环戊通基团。环戊通盐酸盐是环戊通(一种抗胆碱能药物)的盐酸盐形式。滴眼后,环戊通盐酸盐阻断虹膜括约肌和睫状肌中的乙酰胆碱受体,阻止其收缩。这会导致瞳孔扩张,产生散瞳,并抑制眼球调节。它是一种副交感神经阻滞剂,一种仅用于诱导散瞳或睫状肌麻痹的抗胆碱能药物。另见:环戊通(含活性成分)……查看更多……
盐酸环戊通是一种合成的抗胆碱能药物,在眼科用作散瞳剂和睫状肌麻痹剂。其CAS号为5870-29-1。它是毒蕈碱型乙酰胆碱受体的拮抗剂,是一种治疗药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H25NO3.HCL
分子量
327.84624
精确质量
327.16
CAS号
5870-29-1
相关CAS号
Cyclopentolate;512-15-2
PubChem CID
22162
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
409.7ºC at 760mmHg
熔点
137-141°
闪点
201.5ºC
LogP
2.982
tPSA
49.77
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
331
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
RHKZVMUBMXGOLL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H25NO3.ClH/c1-18(2)12-13-21-16(19)15(14-8-4-3-5-9-14)17(20)10-6-7-11-17;/h3-5,8-9,15,20H,6-7,10-13H2,1-2H3;1H
化学名
2-(dimethylamino)ethyl 2-(1-hydroxycyclopentyl)-2-phenylacetate;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~762.54 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~305.02 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (305.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0502 mL 15.2509 mL 30.5018 mL
5 mM 0.6100 mL 3.0502 mL 6.1004 mL
10 mM 0.3050 mL 1.5251 mL 3.0502 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们