| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endoplasmic reticulum calcium ATPases (ECAs). [1]
Cyclopiazonic acid targets the sarco/endoplasmic reticulum calcium ATPase (SERCA) pump, an enzyme that transports calcium ions from the cytosol into the endoplasmic reticulum. By acting as a potent and selective inhibitor of SERCA, CPA prevents the reuptake of calcium into the endoplasmic reticulum, leading to depletion of intracellular calcium stores and activation of store-operated calcium entry. This mechanism makes CPA a valuable tool for studying calcium signaling, muscle contraction, and cell physiology. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，环吡唑酸是SERCA的强效抑制剂，其IC₅₀值在低微摩尔范围内。它能耗竭多种细胞类型的细胞内钙库，从而激活钙依赖性信号通路。环吡唑酸常用于研究钙在肌肉收缩、神经递质释放和细胞增殖中的作用，是钙信号研究的标准工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
CPA的产生与生态位适应性相关：定殖于玉米籽粒的黄曲霉菌株产生的CPA浓度>50 μg/ml（平均>200 μg/ml），而土壤定殖菌株则不产生或仅产生少量CPA。籽粒分离株中的CPA水平相当于三种植物细胞毒性浓度的3至30倍。[1]
在玉米田间接种试验中，CPA生物合成基因敲除突变体（pks-nrps、dmaT、maoA）的侵染性较低，与野生型亲本相比，其黄曲霉毒素污染减少，真菌生长也较少。[1] 在发育中的玉米种子中，强毒菌株（G14和G25）感染的籽粒中CPA积累量较高，约为350 μg/g籽粒干重。 [1] 在幼苗根系试验中，玉米自交系对环吡唑酸（CPA）诱导的细胞死亡表现出不同的敏感性。易感穗腐病的自交系（例如B73和Va35）对CPA高度敏感，而抗病自交系（例如Mp717和NC358）则对CPA耐受。CPA敏感性与玉米丝对黄曲霉定殖的抗性（Pearson r=0.67，p=0.004）以及黄曲霉毒素污染水平（Pearson R=0.74，p<0.0003）呈正相关。[1] 在体内，环吡唑酸是一种真菌毒素，可对动物产生毒性作用。它与多种毒性有关，包括胃肠道、神经系统和心血管系统毒性。作为一种研究工具，它用于研究SERCA和钙信号在生理和病理过程中的作用。它不用于治疗。 |
| 酶活实验 |
体外SERCA酶活性测定用于检测环吡唑酸，其原理是测量ATP依赖的钙离子进入微粒体囊泡的过程。将酶与ATP和钙离子在不同浓度的环吡唑酸存在下孵育，然后使用放射性钙离子（⁴⁵Ca）或荧光钙离子指示剂测量钙离子的吸收量。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
环吡唑酸的体外细胞实验采用多种细胞类型，包括肌肉细胞、神经元和非兴奋性细胞。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的环吡唑酸处理。使用荧光指示剂（例如Fura-2、Fluo-4）测量细胞内钙离子水平。评估环吡唑酸对细胞活力、增殖和信号通路的影响。环吡唑酸可用于研究细胞内钙库在各种细胞过程中的作用。
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| 动物实验 |
CPA耐受性筛选：将3-4日龄玉米幼苗（胚根长3-4 cm）的根暴露于15 mL 20 μM CPA溶液中，于28℃下处理约18小时。对照组使用DMSO（CPA储备液的溶剂）加0.1 mg/mL抗坏血酸以防止氧化。12小时后，根部褐变表明细胞死亡。用伊文思蓝染色根部，在0.1 mM CaCl2溶液中脱色24小时，然后用1% SDS溶液浸提根尖（距根尖1-1.5 cm）中的伊文思蓝，并在600 nm处测定吸光度。归一化吸光度 = (处理组根尖吸光度A600) - (对照组根尖吸光度A600)。广义遗传力H^2=0.75。 [1]
CPA突变体的田间试验：2015年，种植了甜玉米品系（品种：Miracle）。在玉米穗吐丝后7-10天，将花丝开始泛黄的玉米穗用约1 mL浓度为10^7/mL的分生孢子悬浮液喷洒，使花丝完全覆盖。成熟后收获玉米穗，干燥至水分含量低于10%，磨碎种子，取20 g种子进行HPLC法测定黄曲霉毒素含量。2016年，使用玉米杂交种（25BHR26）重复上述试验，每个黄曲霉品系使用超过100个玉米穗，混合成6个重复。[1] 感染籽粒中的基因表达分析：在玉米种子发育至泡状期时，用分生孢子悬浮液（10^6/mL，溶于0.001% SDS）或载体对照进行针接种。种子在4天后收获，液氮速冻，研磨成粉末。使用TRlzol提取RNA，经DNase消化，并用硅胶柱纯化。使用5 ng总RNA和特异性引物进行RT-qPCR。通过qPCR检测黄曲霉组蛋白H4基因拷贝数来估算真菌生物量。[1] 环吡唑酸的体内动物研究主要集中于毒理学研究，因为它是一种真菌毒素。动物经口服或注射途径给予CPA，并评估其对各个器官系统的影响。研究该化合物的毒性作用，包括胃肠道、神经系统和心血管系统的影响，以了解CPA的毒性机制。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
环吡唑酸的具体药代动力学特性，例如半衰期和生物利用度，尚未得到充分研究。作为一种霉菌毒素，它经胃肠道吸收后分布于各种组织。它在肝脏代谢，并经尿液和粪便排泄。其毒代动力学特征是在霉菌毒素暴露的背景下进行研究的。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
环吡唑酸是一种毒性极强的霉菌毒素。它可引起动物胃肠道、神经系统和心血管系统疾病。它是一种强效的SERCA抑制剂，必须极其谨慎地处理。本品不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时，应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
环磷酰胺 (CPA) 是包括植物在内的多种生物类群中内质网 (ER) 型 Ca2+ ATPase (ECA) 的特异性抑制剂。它直接结合并灭活 ECA 蛋白，导致胞质 Ca2+ 浓度持续升高，最终诱导植物细胞死亡。黄曲霉 (A. flavus) 通过一条由三种酶驱动的短途径产生 CPA：聚酮合酶-非核糖体肽合成酶 (PKS-NRPS)、O-二甲基烯丙基色氨酸合成酶 (DMAT) 和单胺氧化酶 (MAOA)。与黄曲霉毒素不同，CPA 的合成在与田间感染相关的条件下（包括高温）稳定或增强。在黄曲霉中，LaeA 或 VeA 的缺失会导致 CPA 合成的丧失。寄生曲霉 (A. parasiticus) 缺乏功能性的 CPA 生物合成基因簇。黄曲霉分离株中环吡唑酸（CPA）的产生与其侵染玉米的能力相关。已开发出一种幼苗根部CPA敏感性检测方法，用于筛选玉米种质对曲霉穗腐病的抗性。[1]环吡唑酸是由曲霉属和青霉属真菌产生的一种真菌毒素。它是SERCA泵的强效选择性抑制剂，因此是研究钙信号传导和肌肉收缩的重要研究工具。CPA可用于耗竭细胞内钙储存，并研究钙在各种细胞过程中的作用。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C20H20N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
336.3844
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| 精确质量 |
1027.329
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| CAS号 |
18172-33-3
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
598.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
245-246ºC
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| 闪点 |
315.8ºC
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| 折射率 |
1.626
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| LogP |
2.96
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| tPSA |
73.4
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| InChi Key |
SZINUGQCTHLQAZ-DQYPLSBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H20N2O3/c1-9(23)14-18(24)17-16-11-8-21-13-6-4-5-10(15(11)13)7-12(16)20(2,3)22(17)19(14)25/h4-6,8,12,16-17,21,24H,7H2,1-3H3/t12-,16+,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(6aR,11aS,11bR)-10-acetyl-11-hydroxy-7,7-dimethyl-2,6,6a,7,11a,11b-hexahydro-9H-pyrrolo[1',2':2,3]isoindolo[4,5,6-cd]indol-9-one
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| 别名 |
CPA; Cyclopiazonic Acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~297.28 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9728 mL | 14.8641 mL | 29.7283 mL | |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL | |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4864 mL | 2.9728 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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