| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
CycLuc1 is a substrate for firefly luciferase, an enzyme that catalyzes the oxidation of luciferin in the presence of ATP, magnesium, and oxygen, producing light (bioluminescence). Upon administration, CycLuc1 is taken up by cells and tissues, where it is metabolized by firefly luciferase to produce a bioluminescent signal. The compound has been engineered to have superior properties compared to D-luciferin, including enhanced brain penetration and red-shifted luminescence. Its primary "target" is the luciferase enzyme, which is used as a reporter in BLI applications. The signal produced by CycLuc1 can be detected by a sensitive camera, allowing for the non-invasive monitoring of biological processes in living animals.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
与D-荧光素相比，CycLuc1展现出更优异的体外性能。它已被证明是一种更优的生物发光成像（BLI）底物，可用于监测肿瘤生长，其信号强度比D-荧光素高出10倍。这种增强的信号强度使其能够更灵敏地检测微小肿瘤和深层组织。该化合物的红移发光特性也提高了其组织穿透性。在体外，该化合物可用于荧光素酶活性检测，产生强而稳定的发光信号。其理化性质包括分子量为305.38 g/mol，在DMSO中的溶解度最高可达40 mg/mL。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，与D-荧光素相比，CycLuc1是一种更优异的生物发光成像（BLI）底物，可用于监测肿瘤生长，尤其是在颅内胶质母细胞瘤异种移植模型中。其优异的脑穿透性使其能够检测脑内表达荧光素酶的肿瘤，而D-荧光素由于脑穿透性差，无法实现这一目标。该化合物可产生更明亮、更持久的生物发光信号，从而能够更准确、更灵敏地监测肿瘤生长和治疗反应。它已被应用于多种体内成像应用，包括肿瘤进展、转移和药物疗效的研究。
|
| 酶活实验 |
体外荧光素酶活性测定用于检测 CycLuc1 的底物活性。典型的测定方法是将萤火虫荧光素酶与 CycLuc1、ATP 和 Mg²⁺ 在合适的缓冲液（例如，25 mM Tris-甘氨酸，pH 7.8，15 mM MgSO₄，5 mM ATP）中孵育。使用发光仪测量生物发光信号。将信号强度与 D-荧光素的信号强度进行比较，以评估化合物的相对活性。该测定方法可用于优化体内成像条件，并研究荧光素酶反应的动力学。
|
| 细胞实验 |
CycLuc1 的体外细胞检测采用表达萤火虫荧光素酶的细胞进行。将细胞培养于合适的培养基中，并与 CycLuc1 孵育。使用配备发光检测模块的酶标仪测量生物发光信号。信号强度可反映荧光素酶活性和细胞活力。该化合物可用于实时监测荧光素酶表达，并研究各种处理对荧光素酶活性的影响。
|
| 动物实验 |
CycLuc1 的体内动物研究通常在癌症小鼠模型中进行。将表达荧光素酶的肿瘤细胞（例如胶质母细胞瘤细胞）植入小鼠体内，然后通过静脉或腹腔注射给药。使用体内成像系统进行生物发光成像，并对信号进行定量分析。评估该化合物检测肿瘤和监测肿瘤生长的能力。通过将脑内信号与 D-荧光素获得的信号进行比较，评估其脑穿透性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
CycLuc1的分子量为305.38 g/mol，分子式为C₁₃H₁₁N₃O₂S₂。它在DMSO中的溶解度为40 mg/mL。体内给药时，通常将其溶解于合适的缓冲液（例如PBS）中，然后通过注射给药。该化合物对光敏感，应避光储存于-20°C。其药代动力学特征是分布和清除迅速，这是小分子化合物的典型特征。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
CycLuc1的毒理学特征尚未得到充分记录。作为一种研究化合物，其安全性将在临床前研究中进行评估。实验室操作时，应遵守研究化学品的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
CycLuc1 是一种合成的环状烷基氨基荧光素底物，可用于萤火虫荧光素酶。其分子式为 C₁₃H₁₁N₃O₂S₂，分子量约为 305.38 g/mol。该化合物是一种可穿透血脑屏障的荧光素酶底物，其信号强度比 D-荧光素高 10 倍。它可用于体内生物发光成像，尤其适用于监测颅内肿瘤模型中的肿瘤生长。CycLuc1 为黄色至棕色固体粉末，纯度 ≥98%。仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C₁₃H₁₁N₃O₂S₂
|
|---|---|
| 分子量 |
305.375339746475
|
| 精确质量 |
305.029
|
| CAS号 |
1247879-16-8
|
| PubChem CID |
91885395
|
| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
606.8±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
320.8±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.929
|
| LogP |
1.01
|
| tPSA |
128
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
459
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1CNC2=CC3=C(C=C21)N=C(S3)C4=N[C@H](CS4)C(=O)O
|
| InChi Key |
HBZBAMXERPYTFS-SECBINFHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H11N3O2S2/c17-13(18)9-5-19-11(16-9)12-15-8-3-6-1-2-14-7(6)4-10(8)20-12/h3-4,9,14H,1-2,5H2,(H,17,18)/t9-/m1/s1
|
| 化学名 |
(4S)-2-(6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[3,2-f]benzothiazol-2-yl)-4,5-dihydro-4-thiazolecarboxylic acid
|
| 别名 |
CycLuc1 CycLuc 1CycLuc-1
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 83.33 mg/mL (~272.87 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2746 mL | 16.3730 mL | 32.7461 mL | |
| 5 mM | 0.6549 mL | 3.2746 mL | 6.5492 mL | |
| 10 mM | 0.3275 mL | 1.6373 mL | 3.2746 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
