1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

3-Br-cytisine

别名: (1R,9S)-5-Bromo-7,11-diazatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2,4-dien-6-one
目录号: V19041 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂（激活剂），对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 值分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。
3-Br-cytisine CAS号: 207390-14-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
100mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
3-溴胞嘧啶（3-Br-cytisine）是一种强效的nACh受体激动剂（激活剂），对hα4β4、hα4β2和hα7-nACh的IC50值分别为0.28、0.30和31.6 nM。3-溴胞嘧啶（3-Br-cytisine）对高（HS）和低（LS）乙酰胆碱敏感性的α4β2 nAChR的作用不同，其EC50值分别为8 nM和50 nM。
3-Br-cytisine（CAS号：207390-14-5），也称为3-溴胞嘧啶，是植物生物碱胞嘧啶的卤代衍生物。它是神经元尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）的强效激动剂。 3-溴-金雀花碱是一种用于研究 nAChR 的结构、功能和药理学的研究工具。
生物活性&实验参考方法
靶点
3-Br-cytisine targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), specifically the α4β4, α4β2, and α7 subtypes. It acts as a potent agonist at these receptors. The compound exhibits IC50 values of 0.28 nM for hα4β4, 0.30 nM for hα4β2, and 31.6 nM for hα7-nAChR. This indicates high potency at the α4β4 and α4β2 subtypes and moderate potency at α7.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，3-溴-金雀花碱是nAChR的强效激动剂。它对α4β4和α4β2受体亚型具有高亲和力和效力，IC50值分别为0.28 nM和0.30 nM。其对α7亚型的效力较低，IC50值为31.6 nM。这些特性使其成为研究nAChR药理学和区分受体亚型的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)
目前尚无公开的3-溴-金雀花碱的体内活性数据。作为一种研究化合物，其体内疗效和药代动力学特性尚未得到充分表征。鉴于其对nAChR的强效作用，它可能在神经系统疾病的研究中具有潜在应用价值，但仍需进一步研究。
酶活实验
在无细胞受体结合实验中，通过测量3-溴-金雀花碱对nAChR亚型的亲和力来评估其活性。将表达特定nAChR亚型（例如α4β4、α4β2、α7）的细胞膜制备物与放射性标记配体（例如[3H]依匹巴汀或[125I]α-银环蛇毒素）以及不同浓度的该化合物孵育。测量放射性配体的置换情况，并计算IC50或Ki值。
细胞实验
体外细胞实验中，3-溴-金雀花碱通常用于表达特定nAChR亚型的细胞系，例如转染了受体亚基的HEK293或CHO细胞。用该化合物处理细胞后，通过测量离子流（例如，使用荧光染料检测钙离子内流）或电生理技术（例如，膜片钳记录）来评估受体激活情况。受体激活的EC50值由浓度-反应曲线确定。
动物实验
目前尚无公开的针对3-溴-金雀花碱的体内动物实验方案。如果开展体内研究，典型的方案可能包括使用神经系统疾病的啮齿动物模型，给模型中的化合物给药，并测量其行为或生理指标。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无公开的3-溴-金雀花碱的详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性尚未得到充分表征。该化合物是一种小分子（分子量269.14），通常用于体外实验。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于3-溴-金雀花碱的公开毒性数据。在基于细胞的试验中，该化合物在纳摩尔浓度下显示出活性，表明其具有潜在的治疗窗口。该化合物仅供研究使用，不适用于人类治疗。尚未有全身毒性研究的报道。
参考文献

[1]. Activity of cytisine and its brominated isosteres on recombinant human alpha7, alpha4beta2 and alpha4beta4 nicotinic acetylcholine receptors. J Neurochem. 2001 Sep;78(5):1029-43.

[2]. alpha4beta2 nicotinic receptors with high and low acetylcholine sensitivity: pharmacology, stoichiometry, and sensitivity to long-term exposure to nicotine. Mol Pharmacol. 2006 Aug;70(2):755-68.
其他信息
3-溴-金雀花碱是植物生物碱金雀花碱的卤代衍生物。其分子式为C11H13BrN2O，分子量为269.14。它是一种强效的nAChR激动剂，对hα4β4、hα4β2和hα7-nAChR的IC50值分别为0.28 nM、0.30 nM和31.6 nM。该化合物是研究nAChR药理学的重要研究工具，但尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C11H13BRN2O
分子量
269.137721776962
精确质量
268.021
CAS号
207390-14-5
PubChem CID
15519735
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
463.3±45.0 °C(Predicted)
LogP
1.646
tPSA
34.03
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
375
定义原子立体中心数目
2
SMILES
C1[C@H]2CNC[C@@H]1C3=CC=C(C(=O)N3C2)Br
InChi Key
DWDCLEHDNICBMI-JGVFFNPUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C11H13BrN2O/c12-9-1-2-10-8-3-7(4-13-5-8)6-14(10)11(9)15/h1-2,7-8,13H,3-6H2/t7-,8+/m0/s1
化学名
(1R,9S)-5-bromo-7,11-diazatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2,4-dien-6-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~371.55 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7155 mL 18.5777 mL 37.1554 mL
5 mM 0.7431 mL 3.7155 mL 7.4311 mL
10 mM 0.3716 mL 1.8578 mL 3.7155 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member