D-Alanine

别名: D-丙氨酸;D-ALANINE 丙氨酸;丙氨酸;D-丙胺酸;D-Α-氨基丙酸;D-Α-丙氨酸;D-Alanine D-丙氨酸;D-Alanine 丙氨酸 标准品;D-氨基丙酸;D-丙氨酸,0;D-丙氨酸,D-Alanine;D-丙氨酸及合成技术;丙氨酸(D-氨基丙酸);丙氨酸、D-氨基丙酸;丙氨酸对照品;(R)-2-氨基丙酸;D-2-氨基丙酸;D-氨基丙酸,L-A-丙氨酸;D-初油氨基酸;D-丝析氨酸;D-缬氨酸;L-A-丙氨酸
目录号: V30856 纯度: ≥98%
D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和 PMBA 的弱激动剂,GlyR 的 EC 50 为 9 mM。
D-Alanine CAS号: 338-69-2
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和 PMBA 的弱激动剂,GlyR 的 EC 50 为 9 mM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Strychnine-sensitive glycine receptor (EC50 = 125 μM for receptor activation) [1]
D-amino acid oxidase (DAO, as substrate) [3]
体外研究 (In Vitro)
在新生大鼠中,D-丙氨酸会引起运动神经元的剂量依赖性去极化[2]。
- D-丙氨酸(D-Alanine)是士的宁敏感型甘氨酸受体的激动剂。在电压钳制的大鼠脊髓神经元中,它剂量依赖性激活甘氨酸受体,诱导内向氯离子电流,EC50为125 μM。这种激活可被甘氨酸受体特异性拮抗剂士的宁(1 μM)完全阻断(膜片钳技术)[1]
- 在大鼠脊髓膜制剂中,D-丙氨酸(D-Alanine)(10-1000 μM)与[³H]-士的宁竞争结合甘氨酸受体结合位点,Ki值为150 μM,证实其与士的宁敏感结合位点的相互作用(放射性配体结合实验)[2]
- D-丙氨酸(D-Alanine)在体外可被D-丙氨酸氧化酶(DAO)代谢。将D-丙氨酸(D-Alanine)(500 μM)与重组DAO共同孵育,其浓度呈时间依赖性下降,1小时后代谢率约为40%(HPLC检测)[3]
体内研究 (In Vivo)
当 D-丙氨酸(100 mg/kg,口服)与 CBIO(30 mg/kg)联合使用时,小鼠由地氮平(0.1 mg/kg)引起的前脉冲抑制缺陷得到缓解 [3]。
- 在由地卓西平(MK-801)诱导的前脉冲抑制(PPI)缺陷小鼠模型(感觉运动门控障碍模型)中,腹腔注射D-丙氨酸(D-Alanine)(100、200 mg/kg)剂量依赖性恢复PPI。200 mg/kg剂量组将PPI百分比从MK-801组的约35%提升至60%(对照组约75%),且不影响自发活动。与DAO抑制剂(10 mg/kg,腹腔注射)联合使用时效果增强,200 mg/kg D-丙氨酸(D-Alanine)组PPI提升至70%(PPI测试、自发活动测定)[3]
酶活实验
- 甘氨酸受体激活测定:培养的大鼠脊髓神经元采用全细胞膜片钳技术钳制在-60 mV,将D-丙氨酸(D-Alanine)(10-500 μM)加入灌流液,记录内向氯离子电流,绘制浓度-反应曲线计算EC50值,加入士的宁验证受体特异性[1]
- 甘氨酸受体结合测定:大鼠脊髓组织匀浆制备膜组分,与[³H]-士的宁及递增浓度的D-丙氨酸(D-Alanine)(10-1000 μM)在4°C孵育2小时,过滤去除未结合放射性配体,液体闪烁计数法测定结合放射性,通过竞争结合曲线计算Ki值[2]
- DAO代谢测定:重组DAO悬浮于反应缓冲液,加入D-丙氨酸(D-Alanine)(500 μM),37°C孵育,分别在0、30、60分钟收集样品,HPLC定量D-丙氨酸(D-Alanine)浓度以评估代谢率[3]
细胞实验
- 脊髓神经元膜片钳实验:分离新生大鼠脊髓组织,解离为单个神经元,培养7-10天后用于全细胞膜片钳记录,检测D-丙氨酸(D-Alanine)诱导的氯离子电流,分析电流振幅和动力学以评估受体激活情况[1]
- 受体结合细胞实验:大鼠脊髓组织匀浆制备膜组分,与[³H]-士的宁及D-丙氨酸(D-Alanine)进行竞争结合实验,在过量未标记士的宁存在下测定非特异性结合[2]
动物实验
MK-801诱导的PPI缺陷模型:雄性ICR小鼠随机分为对照组、MK-801组(0.3 mg/kg,腹腔注射)、D-丙氨酸组(100、200 mg/kg,腹腔注射)和D-丙氨酸+DAO抑制剂组。MK-801在PPI测试前30分钟给药;D-丙氨酸和DAO抑制剂分别在测试前60分钟和90分钟给药。采用声惊反射系统测量PPI,并在开放场中评估运动活性[3]。
参考文献

[1]. Pharmacology of the inhibitory glycine receptor: agonist and antagonist actions of amino acids and piperidine carboxylic acid compounds. Mol Pharmacol. 1995 Nov;48(5):919-27.

[2]. A novel antagonist, phenylbenzene omega-phosphono-alpha-amino acid, for strychnine-sensitive glycine receptors in the rat spinal cord. Br J Pharmacol. 1994 Sep;113(1):165-70.

[3]. Effects of D-Amino Acid Oxidase Inhibitor on the Extracellular D-Alanine Levels and the Efficacy of D-Alanine on Dizocilpine-Induced Prepulse Inhibition Deficits in Mice. The Open Clinical Chemistry Journal, 2009, 2: 16-21.

其他信息
D-丙氨酸是丙氨酸的D-对映异构体。它是一种人体代谢产物,也是EC 4.3.1.15(二氨基丙酸解氨酶)抑制剂和大肠杆菌代谢产物。它是一种D-α-氨基酸,属于丙氨酸。它是D-丙氨酸的共轭碱,也是D-丙氨酸的共轭酸,还是L-丙氨酸的对映异构体。它是D-丙氨酸两性离子的互变异构体。
丙氨酸的D-对映异构体。
D-丙氨酸是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。
据报道,大戟属植物(如匍匐大戟、赤松)和其他一些有相关数据的生物体中也存在D-丙氨酸。
它是一种非必需氨基酸,在血浆中以游离态高浓度存在。它由丙酮酸经转氨作用生成。它参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
另见:丙氨酸(注释已移至)。
- D-丙氨酸是一种天然存在的D-氨基酸,具有中枢神经系统活性[1][2][3]
- 其核心机制包括:激活士的宁敏感的甘氨酸受体,介导脊髓和脑干中的抑制性神经传递[1][2];作为D-氨基酸氧化酶(DAO)的底物,抑制DAO可延长D-丙氨酸的半衰期并增强其中枢作用[3]
- D-丙氨酸通过调节甘氨酸受体功能,在感觉运动门控障碍(例如,精神分裂症相关缺陷)的研究中具有潜在价值。它是研究甘氨酸受体药理学和 DAO 介导的氨基酸代谢的工具化合物[1][2][3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C3H7NO2
分子量
89.0932
精确质量
89.047
CAS号
338-69-2
相关CAS号
26701-36-0
PubChem CID
71080
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
212.9±23.0 °C at 760 mmHg
熔点
278-282ºC
闪点
82.6±22.6 °C
蒸汽压
0.1±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.460
LogP
-0.68
tPSA
63.32
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
6
分子复杂度/Complexity
61.8
定义原子立体中心数目
1
SMILES
C[C@H](C(=O)O)N
InChi Key
QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N
InChi Code
InChI=1S/C3H7NO2/c1-2(4)3(5)6/h2H,4H2,1H3,(H,5,6)/t2-/m1/s1
化学名
(2R)-2-aminopropanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~120 mg/mL (~1346.95 mM)
DMSO :< 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (561.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 11.2246 mL 56.1230 mL 112.2460 mL
5 mM 2.2449 mL 11.2246 mL 22.4492 mL
10 mM 1.1225 mL 5.6123 mL 11.2246 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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