| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 10g |
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| 100g |
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| 靶点 |
Strychnine-sensitive glycine receptor (EC50 = 125 μM for receptor activation) [1]
D-amino acid oxidase (DAO, as substrate) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在新生大鼠中,D-丙氨酸会引起运动神经元的剂量依赖性去极化[2]。
- D-丙氨酸(D-Alanine)是士的宁敏感型甘氨酸受体的激动剂。在电压钳制的大鼠脊髓神经元中,它剂量依赖性激活甘氨酸受体,诱导内向氯离子电流,EC50为125 μM。这种激活可被甘氨酸受体特异性拮抗剂士的宁(1 μM)完全阻断(膜片钳技术)[1] - 在大鼠脊髓膜制剂中,D-丙氨酸(D-Alanine)(10-1000 μM)与[³H]-士的宁竞争结合甘氨酸受体结合位点,Ki值为150 μM,证实其与士的宁敏感结合位点的相互作用(放射性配体结合实验)[2] - D-丙氨酸(D-Alanine)在体外可被D-丙氨酸氧化酶(DAO)代谢。将D-丙氨酸(D-Alanine)(500 μM)与重组DAO共同孵育,其浓度呈时间依赖性下降,1小时后代谢率约为40%(HPLC检测)[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
当 D-丙氨酸(100 mg/kg,口服)与 CBIO(30 mg/kg)联合使用时,小鼠由地氮平(0.1 mg/kg)引起的前脉冲抑制缺陷得到缓解 [3]。
- 在由地卓西平(MK-801)诱导的前脉冲抑制(PPI)缺陷小鼠模型(感觉运动门控障碍模型)中,腹腔注射D-丙氨酸(D-Alanine)(100、200 mg/kg)剂量依赖性恢复PPI。200 mg/kg剂量组将PPI百分比从MK-801组的约35%提升至60%(对照组约75%),且不影响自发活动。与DAO抑制剂(10 mg/kg,腹腔注射)联合使用时效果增强,200 mg/kg D-丙氨酸(D-Alanine)组PPI提升至70%(PPI测试、自发活动测定)[3] |
| 酶活实验 |
- 甘氨酸受体激活测定:培养的大鼠脊髓神经元采用全细胞膜片钳技术钳制在-60 mV,将D-丙氨酸(D-Alanine)(10-500 μM)加入灌流液,记录内向氯离子电流,绘制浓度-反应曲线计算EC50值,加入士的宁验证受体特异性[1]
- 甘氨酸受体结合测定:大鼠脊髓组织匀浆制备膜组分,与[³H]-士的宁及递增浓度的D-丙氨酸(D-Alanine)(10-1000 μM)在4°C孵育2小时,过滤去除未结合放射性配体,液体闪烁计数法测定结合放射性,通过竞争结合曲线计算Ki值[2] - DAO代谢测定:重组DAO悬浮于反应缓冲液,加入D-丙氨酸(D-Alanine)(500 μM),37°C孵育,分别在0、30、60分钟收集样品,HPLC定量D-丙氨酸(D-Alanine)浓度以评估代谢率[3] |
| 细胞实验 |
- 脊髓神经元膜片钳实验:分离新生大鼠脊髓组织,解离为单个神经元,培养7-10天后用于全细胞膜片钳记录,检测D-丙氨酸(D-Alanine)诱导的氯离子电流,分析电流振幅和动力学以评估受体激活情况[1]
- 受体结合细胞实验:大鼠脊髓组织匀浆制备膜组分,与[³H]-士的宁及D-丙氨酸(D-Alanine)进行竞争结合实验,在过量未标记士的宁存在下测定非特异性结合[2] |
| 动物实验 |
MK-801诱导的PPI缺陷模型:雄性ICR小鼠随机分为对照组、MK-801组(0.3 mg/kg,腹腔注射)、D-丙氨酸组(100、200 mg/kg,腹腔注射)和D-丙氨酸+DAO抑制剂组。MK-801在PPI测试前30分钟给药;D-丙氨酸和DAO抑制剂分别在测试前60分钟和90分钟给药。采用声惊反射系统测量PPI,并在开放场中评估运动活性[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-丙氨酸是丙氨酸的D-对映异构体。它是一种人体代谢产物,也是EC 4.3.1.15(二氨基丙酸解氨酶)抑制剂和大肠杆菌代谢产物。它是一种D-α-氨基酸,属于丙氨酸。它是D-丙氨酸的共轭碱,也是D-丙氨酸的共轭酸,还是L-丙氨酸的对映异构体。它是D-丙氨酸两性离子的互变异构体。
丙氨酸的D-对映异构体。 D-丙氨酸是存在于大肠杆菌(K12菌株、MG1655菌株)中或由其产生的代谢产物。 据报道,大戟属植物(如匍匐大戟、赤松)和其他一些有相关数据的生物体中也存在D-丙氨酸。 它是一种非必需氨基酸,在血浆中以游离态高浓度存在。它由丙酮酸经转氨作用生成。它参与糖和酸的代谢,增强免疫力,并为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。 另见:丙氨酸(注释已移至)。 - D-丙氨酸是一种天然存在的D-氨基酸,具有中枢神经系统活性[1][2][3] - 其核心机制包括:激活士的宁敏感的甘氨酸受体,介导脊髓和脑干中的抑制性神经传递[1][2];作为D-氨基酸氧化酶(DAO)的底物,抑制DAO可延长D-丙氨酸的半衰期并增强其中枢作用[3] - D-丙氨酸通过调节甘氨酸受体功能,在感觉运动门控障碍(例如,精神分裂症相关缺陷)的研究中具有潜在价值。它是研究甘氨酸受体药理学和 DAO 介导的氨基酸代谢的工具化合物[1][2][3] |
| 分子式 |
C3H7NO2
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|---|---|
| 分子量 |
89.0932
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| 精确质量 |
89.047
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| CAS号 |
338-69-2
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| 相关CAS号 |
26701-36-0
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| PubChem CID |
71080
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
212.9±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
278-282ºC
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| 闪点 |
82.6±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.1±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.460
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| LogP |
-0.68
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
6
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| 分子复杂度/Complexity |
61.8
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](C(=O)O)N
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| InChi Key |
QNAYBMKLOCPYGJ-UWTATZPHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H7NO2/c1-2(4)3(5)6/h2H,4H2,1H3,(H,5,6)/t2-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2-aminopropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~120 mg/mL (~1346.95 mM)
DMSO :< 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (561.23 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 11.2246 mL | 56.1230 mL | 112.2460 mL | |
| 5 mM | 2.2449 mL | 11.2246 mL | 22.4492 mL | |
| 10 mM | 1.1225 mL | 5.6123 mL | 11.2246 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。