| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
D-chiro-Inositol targets the insulin signaling pathway, acting as a secondary messenger particularly in muscle and fat tissues. It also modulates NF-κB, TNF receptor, FOXO, and microtubule/tubulin pathways. It improves insulin resistance by mimicking insulin action and reduces pro-inflammatory factors such as NF-κB and TNF-α.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
D-手性肌醇具有多种活性，包括改善葡萄糖代谢、抗肿瘤、抗炎和抗氧化作用。它能通过促进胆汁酸分泌和降低氧化应激有效缓解胆汁淤积。此外，它还能改善胰岛素抵抗，降低血糖和循环胰岛素水平，降低血清雄激素水平，并改善与X综合征相关的代谢异常。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，D-手性肌醇可通过改善胆汁酸分泌和降低氧化应激来减轻胆管结扎大鼠的胆汁淤积。它可通过PKCε-PI3K/AKT通路改善高脂饮食诱导的肝脂肪变性和胰岛素抵抗。在MDA-MB-231乳腺癌细胞异种移植模型中，它可抑制乳腺肿瘤的生长和复发。
|
| 酶活实验 |
D-手性肌醇的体外酶/受体结合试验通常涉及使用 D-手性-[3-³H]肌醇进行放射性配体结合研究，以识别肝细胞（如 HepG2）中的立体特异性转运体，如受体结合和转运研究中所述。
|
| 细胞实验 |
体外细胞分析采用 HepG2 肝细胞或其他相关细胞系，在适当的培养基中培养，用不同浓度的 D-手性肌醇处理，并评估其葡萄糖摄取、胰岛素信号标志物（例如 PKCε、PI3K、AKT 磷酸化）和炎症细胞因子产生（TNF-α、NF-κB），以评价其代谢和抗炎活性。
|
| 动物实验 |
体内动物研究采用多种模型，例如胆管结扎大鼠模型用于胆汁淤积研究，高脂饮食喂养小鼠模型用于肝脂肪变性和胰岛素抵抗研究，或异种移植模型用于肿瘤研究。D-手性肌醇可通过口服或注射给药，随后分析血清葡萄糖、胰岛素、胆汁酸水平，并进行肝脏组织学检查和肿瘤生长测量。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
肌醇经小肠吸收。肌醇缺乏症患者口服给药后，血浆峰浓度出现在4小时。肌醇通过钠依赖性肌醇共转运蛋白被组织吸收，该蛋白也参与葡萄糖的吸收。口服给药后，肌醇的血浆峰浓度可达36-45 μg。大部分给药剂量经尿液排泄。在早产儿中研究了肌醇的药代动力学，估计分布容积为0.5115 L/kg。在早产儿中也研究了肌醇的药代动力学，估计清除率为0.0679 L/kg/h。代谢/代谢物 人们认为肌醇代谢为磷酸肌醇，后者进一步转化为磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸，后者是第二信使分子的前体。肌醇可通过差向异构酶的作用转化为D-手性肌醇。肌醇结构的所有不同异构体似乎都存在正常的修饰。 生物半衰期 研究了早产儿体内肌醇的药代动力学特征，估计其消除半衰期为5.22小时。 D-手性肌醇的分子量为180.16 g/mol，分子式为C₆H₁₂O₆。作为一种小极性分子，预计其具有良好的口服吸收性和水溶性。临床上已用于治疗多囊卵巢综合征和糖尿病，表明其具有良好的药代动力学特性，并具有已确定的生物利用度和代谢清除途径。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
人们认为肌醇可以与血浆蛋白结合。 基于其在多囊卵巢综合征和糖尿病中的临床应用，D-手性肌醇被认为安全且耐受性良好。在治疗剂量下，尚未有明显的急性毒性报道。作为一种内源性代谢物，与合成药物相比，它具有良好的安全性。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
肌醇是一种具有肌醇构型的肌醇。它是一种渗透压调节剂、营养物质、EC 3.1.4.11（磷脂酰肌醇磷脂酶C）抑制剂、人体代谢产物、大型蚤（Daphnia magna）代谢产物、酿酒酵母（Saccharomyces cerevisiae）代谢产物、大肠杆菌（Escherichia coli）代谢产物和小鼠代谢产物。肌醇是葡萄糖的异构体，传统上被认为是B族维生素，但其作为维生素的地位尚不确定，且尚未发现人类存在肌醇缺乏症。（摘自《马丁代尔药典》（Martindale, The Extra Pharmacopoeia），第30版，第1379页）肌醇磷脂在信号转导中发挥重要作用。肌醇已被研究用于治疗阿尔茨海默病。肌醇是九种不同立体异构体的集合，但通常仅指最常见的肌醇类型——肌醇。肌醇是顺式-1,2,3,5-反式-4,6-环己烷己醇，通过玉米粒水提取物中粗植酸的沉淀和水解制备。这些分子在结构上与葡萄糖相似，并参与细胞信号传导。它被认为是一种伪维生素，因为它不符合必需维生素的标准；虽然它在人体中至关重要，但缺乏这种分子不会导致疾病。肌醇曾被加拿大卫生部列为非处方药的成分，但所有以肌醇为主要成分的产品均已停产。在美国食品药品监督管理局（FDA）的认定下，肌醇被列为“公认安全”（GRAS）物质。 D-手性肌醇正在临床试验NCT03201601中进行研究（该试验旨在评估肌醇：D-手性肌醇3.6:1混合物对多囊卵巢综合征女性患者的疗效）。肌醇是存在于大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中或由其产生的代谢产物。据报道，茶树、苹果树和其他具有相关数据的生物体中也含有肌醇。椰子醇是肌醇的立体异构体，是一种主要存在于椰子树中的植物糖醇，具有潜在的淀粉样蛋白活性。它表现出抑制斑块形成的活性。口服后，椰子醇可以穿过血脑屏障，并通过一种未知的机制抑制大脑中β-淀粉样蛋白斑块的形成。这可能有助于延缓阿尔茨海默病患者的疾病进展并改善其认知功能。肌醇是一种天然糖，存在于细胞膜磷脂、血浆脂蛋白和细胞核（以磷酸盐形式存在）中，具有潜在的化学预防特性。作为众多细胞内磷酸化化合物之一，肌醇参与细胞信号传导，并可能刺激肿瘤细胞分化。(NCI04) D-手性肌醇是肌醇的一种异构体，可用于改善胰岛素敏感性和生殖功能。口服D-手性肌醇可以提高胰岛素敏感性，增强葡萄糖耐量，影响生殖激素及其功能，并可能调节某些神经递质。肌醇是酿酒酵母的代谢产物。药理适应症：肌醇可无限量用于食品中。作为一种药物，肌醇可用作特殊膳食食品和婴儿配方奶粉中的营养补充剂。由于肌醇在确保卵子受精方面发挥着重要作用，因此其在多囊卵巢综合征（PCOS）治疗中的应用已得到研究。目前，肌醇正被研究用于治疗糖尿病、预防代谢综合征、辅助减肥、治疗抑郁症、精神疾病和焦虑症以及预防癌症。作用机制：肌醇在脑部疾病中的作用机制尚未完全阐明，但普遍认为它可能参与神经递质的合成，并且是磷脂酰肌醇循环的前体。该循环中发生的变化模拟了突触后受体被激活但未真正激活的情况。这种活性会触发假性激活，从而调节单胺类和其他神经递质的活性。有报道指出，胰岛素抵抗在多囊卵巢综合征（PCOS）的临床发展中起着关键作用。高胰岛素血症可通过刺激卵巢产生雄激素并降低血清性激素结合球蛋白水平，从而诱导雄激素过度生成。胰岛素缺乏的机制之一被认为与肌醇磷酸聚糖中肌醇的缺乏有关。补充肌醇可使其作为胰岛素信号的直接信使，并改善组织对葡萄糖的摄取。这种机制被认为与肌醇在糖尿病治疗、代谢综合征和减肥中的作用有关。在癌症中，肌醇的作用机制尚未完全阐明。有假设认为，补充肌醇可以提高低磷酸肌醇磷酸酯的水平，从而影响恶性细胞的细胞周期调控、生长和分化。另一方面，补充肌醇后生成的六磷酸肌醇可通过螯合铁离子和抑制羟自由基发挥抗氧化作用。D-手性肌醇在临床上用于治疗多囊卵巢综合征（PCOS）和糖尿病，可有效降低高血糖并改善胰岛素抵抗。它还被用于研究治疗肝硬化和乳腺癌。它作为一种膳食补充剂，已在多项针对代谢紊乱的临床试验中进行过研究。
|
| 分子式 |
C6H12O6
|
|---|---|
| 分子量 |
180.1559
|
| 精确质量 |
180.063
|
| CAS号 |
643-12-9
|
| PubChem CID |
892
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
2.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
291.3±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
230 °C
|
| 闪点 |
143.4±21.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.784
|
| LogP |
-2.11
|
| tPSA |
121.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
104
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
CDAISMWEOUEBRE-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H12O6/c7-1-2(8)4(10)6(12)5(11)3(1)9/h1-12H
|
| 化学名 |
cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexol
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~75 mg/mL (~416.30 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (555.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5506 mL | 27.7531 mL | 55.5062 mL | |
| 5 mM | 1.1101 mL | 5.5506 mL | 11.1012 mL | |
| 10 mM | 0.5551 mL | 2.7753 mL | 5.5506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
