| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-Galactosamine HCl does not have a single defined molecular target but exerts its effects through metabolic disruption. Its primary mechanism involves the depletion of uridine triphosphate (UTP) nucleotides in hepatocytes, which is caused by the formation of galactosamine-1-phosphate and the subsequent trapping of uridine nucleotides. This depletion leads to an inhibition of RNA and protein synthesis, ultimately resulting in cell death. The compound also induces the generation of free radicals, contributing to oxidative stress and mitochondrial dysfunction. Additionally, D-Galactosamine HCl intoxication can lead to renal dysfunction, which is often associated with end-stage liver damage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在原代培养的肝细胞中，D(+)-半乳糖胺（5 mM，0-24 小时）盐酸盐可导致 DNA 片段化、caspase-3 激活以及细胞植入和桥接 [3]。
体外实验表明，D-半乳糖胺盐酸盐可显著损伤原代培养的肝细胞。用 5 mM 的该化合物处理 0-24 小时可导致 DNA 片段化、caspase-3 激活以及细胞植入和桥接。这些效应表明发生了细胞凋亡和坏死，证实了该化合物对肝细胞的直接细胞毒性作用。其机制涉及 UTP 核苷酸的消耗和自由基的产生，从而破坏细胞代谢并导致细胞死亡。D-半乳糖胺盐酸盐也常用于体外研究各种化合物对肝毒性的保护作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
当脂多糖（LPS，10 μg/kg）与D(+)-半乳糖胺（700 mg/kg，腹腔注射）盐酸盐联用时，可诱导急性肝损伤模型，表现为厌食、抽搐、晕厥和抑郁等症状。间接诱导C57BL/6J小鼠，其患儿比例为40.0%（36/90）时，需要D(+)-半乳糖胺（400 mg/kg，腹腔注射）盐酸盐与脂多糖（LPS，10 μg/kg）联合使用[1]。体内实验表明，D-半乳糖胺盐酸盐是一种强效肝毒素，可诱导急性肝损伤。腹腔注射（ip）700 mg/kg剂量的D-半乳糖胺盐酸盐联合脂多糖（LPS，10 μg/kg）可建立急性肝衰竭模型，其特征症状包括厌食、抽搐、晕厥和抑郁。在C57BL/6J小鼠中，400 mg/kg剂量的D-半乳糖胺盐酸盐联合LPS（10 μg/kg）可诱导急性肝衰竭并伴有肝细胞坏死。该处理导致血清ALT和AST水平显著升高，以及包括TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6和IL-18在内的多种炎症细胞因子浓度升高。LPS/D-半乳糖胺模型是研究暴发性肝衰竭和评估保肝药物的广泛认可且可重复的系统。
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| 酶活实验 |
由于D-半乳糖胺盐酸盐并非直接的酶抑制剂，因此其体外酶/受体结合试验并不常见。然而，研究人员通常通过代谢和细胞毒性试验来研究其作用。他们通常会检测细胞内尿嘧啶三磷酸（UTP）水平、三磷酸腺苷（ATP）水平以及氧化应激标志物，例如活性氧（ROS）和脂质过氧化。此外，他们还会评估该化合物诱导DNA片段化和caspase-3激活的能力，以此作为细胞凋亡的标志。这些试验有助于阐明该化合物的肝毒性机制。
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| 细胞实验 |
D-半乳糖胺盐酸盐广泛用于基于细胞的实验，以研究肝毒性和潜在保肝剂的作用。原代肝细胞培养是最常用的模型，其中细胞用该化合物（通常为5 mM）处理不同时间（0-24小时）。终点指标包括细胞活力、DNA片段化、caspase-3激活以及炎症细胞因子生成。这些研究对于理解肝损伤机制以及筛选具有潜在肝损伤治疗价值的化合物至关重要。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6J 小鼠 [2]
剂量： 400 mg/kg，与脂多糖 (LPS, 10 μg/kg) 联合腹腔注射 (ip) 实验结果： 诱导急性肝衰竭模型，伴有肝脏坏死。血清 ALT 和 AST 水平以及 TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6 和 IL-18 等炎症细胞因子的血清浓度均升高。 D-半乳糖胺盐酸盐的体内动物研究已相当成熟，特别是 LPS/D-半乳糖胺急性肝衰竭模型。在该模型中，小鼠（通常为C57BL/6J小鼠）腹腔注射D-半乳糖胺盐酸盐（400-700 mg/kg）和脂多糖（LPS，10 μg/kg）。随后监测动物的肝功能衰竭迹象，并采集血清和组织样本进行分析。主要终点指标包括血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天冬氨酸氨基转移酶（AST）水平、肝坏死以及炎症细胞因子的产生。该模型广泛用于评估保肝药物的疗效以及研究暴发性肝衰竭的病理生理机制。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
D-半乳糖胺盐酸盐的药代动力学特性主要在其毒理学效应的背景下进行研究。腹腔注射后，该化合物迅速被肝脏吸收，并在肝脏发挥其肝毒性作用。其药代动力学特征表现为UTP核苷酸的快速消耗以及随后RNA合成的破坏。粉末应在-20°C下保存长达3年，或在4°C下保存长达2年；溶液可在-80°C下保存6个月，或在-20°C下保存1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
D-半乳糖胺盐酸盐是一种毒性化合物，其毒理学特征已得到充分阐明。它是一种强效肝毒素，可通过产生自由基和消耗尿苷三磷酸（UTP）造成肝损伤。该化合物还会诱发肾功能障碍，而肾衰竭通常与终末期肝损伤相关。其毒性呈剂量依赖性，主要用作诱导肝损伤的研究工具。由于该化合物不适用于人类或兽医用途，因此在实验室环境中操作时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-(+)-半乳糖胺盐酸盐是一种己糖。
另见：半乳糖胺盐酸盐（注：已移至此处）。 D-半乳糖胺盐酸盐是一种研究化合物，尚未获准用于人体治疗。其主要价值在于作为实验性肝毒素，用于诱导动物模型（特别是LPS/D-半乳糖胺暴发性肝衰竭模型）中的急性肝损伤。该模型对于研究肝脏疾病的病理生理学以及评估潜在保肝剂的疗效至关重要。该化合物也用于体外研究肝细胞损伤机制，并筛选能够保护肝脏免受损伤的化合物。 |
| 分子式 |
C6H14CLNO5
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|---|---|
| 分子量 |
215.6321
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| 精确质量 |
215.056
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| CAS号 |
1772-03-8
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| 相关CAS号 |
D(+)-Galactosamine-13C hydrochloride;478518-54-6
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| PubChem CID |
2723866
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
532.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
182-185 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
275.8ºC
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| 蒸汽压 |
5.53E-10mmHg at 25°C
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| 折射率 |
96 ° (C=1, H2O)
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| tPSA |
116.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
155
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@@H]1[C@@H]([C@@H]([C@H](C(O1)O)N)O)O)O.Cl
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| InChi Key |
QKPLRMLTKYXDST-BMZZJELJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H13NO5.ClH/c7-3-5(10)4(9)2(1-8)12-6(3)11;/h2-6,8-11H,1,7H2;1H/t2-,3-,4+,5-,6?;/m1./s1
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| 化学名 |
(3R,4R,5R,6R)-3-amino-6-(hydroxymethyl)oxane-2,4,5-triol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~463.76 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~115.94 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (463.76 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.6376 mL | 23.1879 mL | 46.3757 mL | |
| 5 mM | 0.9275 mL | 4.6376 mL | 9.2751 mL | |
| 10 mM | 0.4638 mL | 2.3188 mL | 4.6376 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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