| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
在谷氨酸/GABA-谷氨酰胺循环（GGC）中，谷氨酰胺是中枢神经系统（CNS）中一种至关重要的氨基酸。为了补充兴奋性和抑制性神经递质的储备，谷氨酰胺通过GGC从星形胶质细胞转移到神经元[1]。本研究探讨了D-谷氨酰胺在保护Caco-2细胞单层免受乙醛诱导的屏障功能破坏方面的作用。Caco-2细胞单层模型被用于评估谷氨酰胺在保护肠上皮免受乙醛诱导的屏障功能丧失方面的作用。结果表明，L-谷氨酰胺以时间和剂量依赖的方式减轻了乙醛诱导的跨上皮电阻降低以及对菊粉和脂多糖通透性的增加；而D-谷氨酰胺、L-天冬氨酸、L-精氨酸、L-赖氨酸或L-丙氨酸均未表现出明显的保护作用。此外，乙醛诱导的跨上皮电阻 (TER) 下降和菊粉通量增加不受 D-谷氨酰胺的影响。谷氨酰胺酶或作为抑制剂的 D-谷氨酰胺均不影响乙醛处理或对照组细胞单层中的 TER 或菊粉通量。D-谷氨酰胺对乙醛保护作用无影响这一事实表明，L-谷氨酰胺介导了立体特异性保护作用[2]。
2 mM 的 D-谷氨酰胺未能阻止乙醛诱导的 Caco-2 细胞单层中跨上皮电阻 (TER) 下降和菊粉通量增加，与单独使用乙醛相比，未显示出显著的保护作用。[2] 2 mM 的 D-谷氨酰胺，无论是在顶端还是基底侧，均未显著改变对照组或乙醛处理组细胞的 TER 或菊粉通量。[2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
谷氨酰胺在剂量大于 0.35 克/公斤/天时疗效最佳，最佳疗效可能出现在 0.5 克/公斤/天时。
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| 酶活实验 |
谷氨酰胺是中枢神经系统（CNS）中的一种关键氨基酸，在谷氨酸/GABA-谷氨酰胺循环（GGC）中发挥着重要作用。在GGC中，谷氨酰胺从星形胶质细胞转移到神经元，补充神经元中的抑制性和兴奋性神经递质。不同的转运蛋白参与了这一神经通讯过程，例如负责谷氨酰胺从星形胶质细胞外流和流入神经元的转运蛋白，包括SNAT、LAT、γ+LAT和ASC转运蛋白家族的成员。SNAT家族由与星形胶质细胞外流相关的转运蛋白亚型SNAT3和SNAT5，以及与神经元摄取谷氨酰胺相关的SNAT1和SNAT2组成。亚型SNAT7和SNAT8的作用尚未完全阐明，但它们可能也参与GGC。 LAT2 和 y+LAT2 同工型促进中性氨基酸和阳离子氨基酸（y+LAT2 同工型）的交换，并与星形胶质细胞的谷氨酰胺外流有关。ASCT2 是一种钠离子依赖性逆向转运蛋白，其在谷氨酰胺转运复合物 (GGC) 中的作用仍需进一步阐明。所有这些同工型均受到转录和翻译机制的严格调控，而这些机制又受多种因素的诱导，例如氨基酸缺乏、激素、pH 值以及不同信号通路的活性。谷氨酰胺转运蛋白功能障碍与某些神经系统疾病（例如肝性脑病和锰中毒）的病理生理机制相关。然而，也可能存在其他与 GGC 改变相关的神经病理状况，在这些状况中，谷氨酰胺转运蛋白功能异常。因此，深入研究谷氨酰胺转运蛋白的生理和病理方面显得至关重要[1]。
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| 细胞实验 |
本研究在Caco-2细胞单层中评估了L-谷氨酰胺在保护肠上皮免受乙醛诱导的屏障功能破坏中的作用。结果表明，L-谷氨酰胺以时间和剂量依赖的方式降低了乙醛诱导的跨上皮电阻降低以及对菊粉和脂多糖通透性的增加；而D-谷氨酰胺、L-天冬氨酸、L-精氨酸、L-赖氨酸或L-丙氨酸均未表现出显著的保护作用。谷氨酰胺酶抑制剂6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸未能影响L-谷氨酰胺介导的屏障功能保护作用。此外，L-谷氨酰胺还减少了乙醛诱导的闭合蛋白（occludin）、紧密连接蛋白-1（ZO-1）、E-钙黏蛋白和β-连环蛋白从细胞间连接处的重新分布。乙醛可使闭合蛋白（occludin）、ZO-1、E-钙黏蛋白和β-连环蛋白从肌动蛋白细胞骨架上解离，而L-谷氨酰胺可减弱这种作用。L-谷氨酰胺可迅速增加EGF受体的酪氨酸磷酸化水平，而EGF受体酪氨酸激酶抑制剂AG1478可阻断L-谷氨酰胺的保护作用。这些结果表明，L-谷氨酰胺通过EGF受体依赖性机制阻止乙醛诱导的Caco-2细胞单层紧密连接的破坏和细胞旁通透性的增加[2]。
本研究使用在Transwell小室聚碳酸酯膜上培养的Caco-2细胞单层。将细胞与乙醛（600 μM）孵育4小时，同时在细胞的顶端和基底侧室加入或不加入D-谷氨酰胺（2 mM）。跨上皮电阻 (TER) 使用电阻系统进行测量，扣除膜背景后，电阻值以欧姆/平方厘米 (Ω/cm²) 表示。FITC-菊粉 (0.5 mg/ml) 的单向通量通过将其加入基底孔并从顶端和基底室取样来测量；荧光值在微孔板读数仪中读取，通量以每小时每平方厘米总荧光量的百分比表示。D-谷氨酰胺对乙醛诱导的 TER 和菊粉通量变化没有影响。[2] 在另一项实验中，Caco-2 细胞预先用 D-谷氨酰胺 (2 mM) 孵育不同时间，但未观察到对乙醛的保护作用。[2] |
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
D-谷氨酰胺是谷氨酰胺的D-对映异构体，在小鼠体内发挥代谢作用。它是一种D-α-氨基酸，也是谷氨酰胺的一种。它是D-谷氨酰胺的共轭碱，也是D-谷氨酸的共轭酸，还是L-谷氨酰胺的对映异构体，以及D-谷氨酰胺的两性离子互变异构体。它是一种非必需氨基酸，广泛分布于体内，参与多种代谢过程。它由谷氨酸和氨合成，是体内主要的氮载体，也是许多细胞的重要能量来源。D-谷氨酰胺是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）的代谢产物。据报道，水蚤和人体内也存在D-谷氨酰胺，并已有相关数据。谷氨酰胺是一种非必需氨基酸，广泛分布于体内，参与多种代谢过程。它由谷氨酸和氨合成。它是体内主要的氮载体，也是许多细胞的重要能量来源。另见：谷氨酰胺（注：已移至）。
D-谷氨酰胺被用作立体特异性对照，以证明L-谷氨酰胺对肠道屏障功能的保护作用具有立体特异性，而非非特异性氨基酸效应所致。D-谷氨酰胺不能阻止乙醛诱导的紧密连接蛋白（闭合蛋白、ZO-1）和黏附连接蛋白（E-钙黏蛋白、β-连环蛋白）的重新分布，也不能阻止它们从肌动蛋白细胞骨架上解离。[2] |
| 分子式 |
C5H10N2O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
146.14
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| 精确质量 |
146.069
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| 元素分析 |
C, 41.09; H, 6.90; N, 19.17; O, 32.84
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| CAS号 |
5959-95-5
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| 相关CAS号 |
DL-Glutamine;6899-04-3;L-Glutamine;56-85-9
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| PubChem CID |
145815
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
353.5±52.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
185ºC
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| 闪点 |
167.6±30.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.564
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| LogP |
-1.28
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| tPSA |
106.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
146
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C(N([H])[H])=O)N([H])[H])=O
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| InChi Key |
ZDXPYRJPNDTMRX-GSVOUGTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H10N2O3/c6-3(5(9)10)1-2-4(7)8/h3H,1-2,6H2,(H2,7,8)(H,9,10)/t3-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-2,5-diamino-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 12.5 mg/mL (85.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.8428 mL | 34.2138 mL | 68.4275 mL | |
| 5 mM | 1.3686 mL | 6.8428 mL | 13.6855 mL | |
| 10 mM | 0.6843 mL | 3.4214 mL | 6.8428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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