| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-泛酸钠是辅酶 A 的前体，分别通过 TCA 循环和 β-氧化途径在能量产生和脂质代谢中发挥关键作用 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，泛酸（PTA；3x10、3x100 和 3x300 mg/kg）可减轻丙戊酸（VPA；300、400 和 500 mg/kg，皮下注射）引起的神经管异常[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 体重 29-35 g 的雌性 ICR 小鼠[2]
剂量： 3x10、3x100 和 3x300 mg/kg（10 mL/kg，给药体积） 给药途径： 妊娠第 8.5 天腹腔注射 (ip) 实验结果： 显著降低了 VPA（300、400 和 500 mg/kg，sc）诱导的脑膨出，而其他外部畸形（如睁开的眼睑）或骨骼畸形（如肋骨融合、缺失或分叉以及胸椎融合和胸骨融合）均未减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
膳食泛酸主要以辅酶A (CoA) 或酸性磷酸酶 (ACP) 的形式存在，必须转化为游离泛酸才能被吸收。CoA 和 ACP 水解为 4'-磷酸泛酰巯基乙胺，后者脱磷酸化为泛酰巯基乙胺，随后在肠腔内经泛酰巯基乙胺酶再次水解为游离泛酸。游离泛酸通过一种可饱和的、钠依赖性的主动转运系统被肠细胞吸收，被动扩散作为辅助途径。当摄入量增加至 10 倍时，由于转运体饱和，吸收率可能降至 10% 以下。 泛酸在小肠中低浓度时通过主动转运吸收，高浓度时则通过被动转运吸收。由于主动转运系统具有饱和性，因此在高浓度摄入时吸收效率较低。然而，目前尚不清楚人体吸收率下降的确切摄入量。泛酸在很宽的摄入范围内，其经尿液排出的量与膳食摄入量成正比。 泛酸易于从胃肠道吸收。它存在于所有组织中，浓度范围为2-45微克/克。由于摄入量和排泄量大致相等，泛酸在人体内似乎不会被破坏。约70%的未代谢泛酸经尿液排出，约30%经粪便排出。 口服后，泛酸易于从胃肠道吸收。正常血清泛酸浓度为100微克/毫升或更高。泛酸广泛分布于全身组织中，主要以辅酶A的形式存在。肝脏、肾上腺、心脏和肾脏中的浓度最高。正常饮食的哺乳期母亲的乳汁中泛酸含量约为每毫升2微克。口服泛酸后，约70%以原形经尿液排出，约30%经粪便排出。新生儿的泛酸水平显著高于母体水平。足月时，174名母亲的平均泛酸水平为430纳克/毫升（范围250-710纳克/毫升），新生儿的平均泛酸水平为780纳克/毫升（范围400-1480纳克/毫升）。泛酸通过胎盘主动转运的方式转移至胎儿，但其转运速度慢于其他B族维生素。一项报告显示，低出生体重婴儿的泛酸水平显著低于正常体重婴儿。 如需了解更多关于D-泛酸（共20项）的吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 泛酸合成辅酶A (CoA) 主要受泛酸激酶的调控，该酶受途径终产物CoA和酰基CoA的抑制。 D-泛酸是碳水化合物、蛋白质和脂质中间代谢所必需的。泛酸是辅酶A的前体，辅酶A是糖异生过程中乙酰化（酰基活化）反应所必需的，参与碳水化合物能量的释放、脂肪酸的合成和降解，以及甾醇和类固醇激素、卟啉、乙酰胆碱和其他化合物的合成。 辅酶A (CoA) 的吸收。膳食中的CoA在肠腔内水解为脱磷酸CoA、磷酸泛酰巯基乙胺和泛酰巯基乙胺，泛酰巯基乙胺随后水解为泛酸。在对各种形式的泛酸吸收的研究中，泛酸是唯一能被大鼠吸收的含泛酸化合物。在动物模型中，低浓度维生素的吸收是通过主动转运实现的，而高浓度则通过被动转运实现的。由于主动转运系统具有饱和性，摄入浓度越高，吸收效率越低，但人类吸收效率下降的摄入水平尚不清楚。 已观察到小鼠肠道菌群可合成泛酸，但细菌合成对人体体内泛酸水平或粪便排泄的贡献尚未量化。如果微生物合成量很大，则人体平衡研究可能低估了泛酸的吸收和需求量。 辅酶A (CoA) 通过多步反应水解为泛酸。泛酸以完整形式经尿液排出，……。在一定但较宽的摄入量范围内，其排泄量与膳食摄入量成正比。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
尽管临床意义尚未确定，但据报道，抗胆碱酯酶眼用制剂（例如，碘化依可硫磷（美国已停售）、异氟磷）的缩瞳作用可能被泛酸增强。 本研究在下丘脑性肥胖小鼠中研究了泛酸衍生物（磷酸泛酸、泛醇和泛硫乙胺）的降血脂作用……下丘脑性肥胖由单次腹腔注射硫代葡萄糖金（300 mg/kg 体重）诱导。所有受试物质均在断头前 10 天给予（肌注，剂量相当于 150 mg/kg 体重的磷酸泛酸）。研究物质抑制了下丘脑性肥胖小鼠在实验最后 10 天的体重增加。硫代葡萄糖金治疗增加了食物摄入量、平均体重和血糖水平；本研究检测了实验小鼠的胰岛素、血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白（LDL）+极低密度脂蛋白（VLDL）之和以及LDL胆固醇浓度；肝脏中的甘油三酯和胆固醇组分；脂肪组织中的甘油三酯和游离脂肪酸（FFA）含量以及脂蛋白脂肪酶活性。结果表明，给予受试化合物可降低肥胖小鼠的食物摄入量和平均体重、胰岛素和葡萄糖水平，并降低血清和脂肪组织中的甘油三酯、总胆固醇和胆固醇酯含量，同时提高脂肪组织中脂蛋白脂肪酶的活性和血清脂肪分解活性。在所研究的化合物中，泛醇的逆转作用尤为显著。泛酸衍生物的降血脂机制可能与降低胰岛素抵抗和激活血清及脂肪组织中的脂肪分解有关。泛醇、磷酸泛酸、泛硫乙胺/ 每日服用1.2克泛酸钙、0.6克吡哆醇、3克烟酰胺和3克抗坏血酸，持续6周，与儿童血清转氨酶水平升高有关。因此，这些剂量中的任何一种或组合都可能导致肝毒性，但仅凭这项研究无法将所报道的肝功能不良反应归因于泛酸。 ……在神经管闭合前，给妊娠CD-1小鼠注射致畸剂量的丙戊酸（VPA），并分析胚胎蛋白水平。丙戊酸（VPA，400 mg/kg）诱导的神经管缺陷（NTDs，发生率24%）以及暴露于VPA且患有神经管缺陷的胚胎，与表型正常的同窝仔鼠相比，p53蛋白水平升高2倍，NF-κB、Pim-1和c-Myb蛋白水平降低4倍（P<0.05）。此外，VPA还提高了胚胎Bax/Bcl-2蛋白水平的比值（P<0.05）。在给予VPA之前，用叶酸或泛酸预处理妊娠母鼠可显著降低VPA诱导的神经管缺陷发生率（P<0.05）。叶酸还能降低丙戊酸（VPA）诱导的p53、NF-κB、Pim-1、c-Myb和Bax/Bcl-2蛋白水平的改变，而泛酸则能预防VPA诱导的NF-κB、Pim-1和c-Myb蛋白水平的改变…… 有关D-泛酸（共6种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 大鼠皮下注射LD50：3500 mg/kg 小鼠腹腔注射LD50：1443 mg/kg 小鼠皮下注射LD50：2500 mg/kg |
| 参考文献 |
[1]. Shuai Chen, et al. Metabolomic analysis of the toxic effect of chronic exposure of cadmium on rat urine. Environ Sci Pollut Res Int. 2018 Feb;25(4):3765-3774.
[2]. M Sato, et al. Pantothenic acid decreases valproic acid-induced neural tube defects in mice (I). Teratology. 1995 Sep;52(3):143-8. |
| 其他信息 |
治疗用途
丁酰-β-丙氨酸，也可视为泛酸与β-丙氨酸的复合物。它被整合到辅酶A中，并通过提高谷胱甘肽的水平来保护细胞免受过氧化损伤。 泛酸通常不被认为具有任何治疗用途，但它曾被用于治疗链霉素神经毒性、水杨酸盐毒性、白发、脱发、卡他性呼吸系统疾病、骨关节炎、糖尿病神经病变、精神疾病，以及缓解先天性甲状腺功能减退症（呆小症）患者在甲状腺治疗期间的不良症状。 泛酸已被用于治疗多种疾病，例如痤疮、脱发、过敏、足底灼痛、哮喘、白发、头皮屑、降低胆固醇、提高运动能力、抑郁症、骨关节炎、类风湿性关节炎、多发性硬化症、压力、带状疱疹、衰老和帕金森病。它已在关节炎、降低胆固醇和提高运动能力的临床试验中进行过研究。[Mason P;膳食补充剂 泛酸缺乏症在人类中很少见，通常与其他B族维生素缺乏症同时出现。血清泛酸浓度低于50 mcg/mL有助于诊断泛酸缺乏症。应尽可能纠正不良饮食习惯，一些临床医生建议维生素缺乏症患者服用含有泛酸的复合维生素制剂，因为不良饮食习惯可能导致多种维生素同时缺乏。 有关D-泛酸（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 ……本维生素不应单独使用……/并且/由于缺乏局部制剂效果的数据，因此不应使用局部制剂。 一位76岁的白人女性因胸膜炎和心包填塞引起的胸痛和呼吸困难入院。该患者既往无过敏史，已服用维生素B5和H两个月。……停用维生素后，患者康复，嗜酸性粒细胞增多症消失。……该病例提示维生素B5和H可能导致有症状的、危及生命的嗜酸性粒细胞性胸膜心包炎。医生在开具这些常用维生素时应注意这种潜在的不良反应。 一例与生物素和泛酸使用相关的危及生命的嗜酸性粒细胞性胸膜心包炎的报告。停用维生素后症状缓解。 ……三名确诊巴特综合征的患者（其中两名是兄弟）接受了泛酸治疗。这种治疗方法仍存在争议，迄今为止仅有一项研究报告了积极的结果。在这三例患者中，长期治疗未能减少感染次数，也未能预防扩张型心肌病…… 药效学 泛酸参与辅酶A (CoA) 的合成。CoA 被认为是一种载体分子，允许酰基进入细胞。这至关重要，因为这些酰基是三羧酸循环的底物，用于产生能量以及合成脂肪酸、胆固醇和乙酰胆碱。此外，CoA 是酰基载体蛋白 (ACP) 的组成部分，ACP 除了作为 CoA 的底物外，还参与脂肪酸的合成。CoA 形式的泛酸也是酰化和乙酰化所必需的，例如，酰化和乙酰化分别参与信号转导和酶的激活与失活。由于泛酸参与多种关键生物学过程，因此它可能具有广泛的影响。 |
| 分子式 |
C₉H₁₇NO₅
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|---|---|
| 分子量 |
219.24
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| 精确质量 |
219.11
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| CAS号 |
79-83-4
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| PubChem CID |
6613
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| 外观&性状 |
Yellow viscous oil
Viscous oil Viscous hygroscopic liquid |
| 密度 |
1.266
|
| 沸点 |
490.2±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
178-179ºC
|
| 闪点 |
250.3±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.510
|
| LogP |
-0.35
|
| tPSA |
106.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
239
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[C@H](O)(C(=O)NCCC(=O)O)C(C)(C)CO
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| InChi Key |
GHOKWGTUZJEAQD-ZETCQYMHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H17NO5/c1-9(2,5-11)7(14)8(15)10-4-3-6(12)13/h7,11,14H,3-5H2,1-2H3,(H,10,15)(H,12,13)/t7-/m0/s1
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| 化学名 |
3-[[(2R)-2,4-dihydroxy-3,3-dimethylbutanoyl]amino]propanoic acid
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| 别名 |
vitamin B5; pantothenate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~228.07 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (456.14 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5612 mL | 22.8061 mL | 45.6121 mL | |
| 5 mM | 0.9122 mL | 4.5612 mL | 9.1224 mL | |
| 10 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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