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D-Tetrahydropalmatine

别名: 右旋四氢巴马汀;1-甲基-4-[2-氨基]苯甲酰哌嗪; 科研实验右旋四氢巴马汀;临床实验右旋四氢巴马汀;医药级右旋四氢巴马汀;右旋四氢巴马汀,D-tetrahydropalmatine,植物提取物,标准品,对照品;右旋四氢巴马汀固体状;右旋四氢巴马汀中间体; 右旋四氢巴马汀(右旋延胡索乙素,右旋四氢帕马丁 ,右旋延胡索乙素);右旋四氢帕马丁;右旋延胡索乙素
目录号: V30788 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
D-四氢延胡索乙素是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索属植物中。
D-Tetrahydropalmatine CAS号: 3520-14-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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250mg
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产品描述
D-四氢延胡索乙素是一种异喹啉生物碱，主要存在于延胡索属植物中。 D-TetraHydropalmatine 是一种多巴胺 (DA) 受体阻滞剂（拮抗剂），对 D1 受体具有优先亲和力。 D-TetraHydropalmatine 是一种有效的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1) 抑制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
- Dopamine D1 receptor (Ki: 1.8 ± 0.3 μM) [2]
- Dopamine D2 receptor (Ki: 0.7 ± 0.2 μM) [2]
体外研究 (In Vitro)
1. 多巴胺受体结合活性：D-四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine）可特异性结合大鼠脑膜制备物中的多巴胺D1和D2受体。在竞争性结合实验中，它能置换[³H]-SCH23390（D1受体配体），Ki值为1.8 ± 0.3 μM；同时能置换[³H]-螺哌隆（D2受体配体），Ki值为0.7 ± 0.2 μM。其对D2受体的结合亲和力约为对D1受体的2.6倍 [2]
2. 抑制多巴胺介导的受体激活：D-四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine）可抑制多巴胺诱导的D1和D2受体激活。在大鼠纹状体膜制备物中，10 μM D-四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine）使多巴胺（1 μM）诱导的D1受体介导的环磷酸腺苷（cAMP）积累减少62 ± 5%，并使多巴胺诱导的D2受体介导的[³H]-GTPγS结合降低78 ± 4% [2]
酶活实验
1. 多巴胺D1受体结合实验：将大鼠大脑皮层在含EDTA和蔗糖的冰浴Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中匀浆，匀浆在4°C下10,000 × g离心20分钟，沉淀用相同缓冲液重悬制备粗膜组分。结合反应体系（200 μL）包含膜组分（50 μg蛋白）、[³H]-SCH23390（0.5 nM，D1配体）和不同浓度的D-四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine）（0.1–10 μM）。体系在37°C孵育60分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合态与游离态配体，滤膜用冰浴缓冲液洗涤3次，随后用液体闪烁计数器测定放射性。非特异性结合通过加入10 μM未标记SCH23390确定，Ki值采用Cheng-Prusoff方程计算 [2]
2. 多巴胺D2受体结合实验：大鼠纹状体按上述方法制备粗膜组分，反应体系（200 μL）包含膜组分（40 μg蛋白）、[³H]-螺哌隆（0.3 nM，D2配体）和D-四氢巴马汀（D-Tetrahydropalmatine）（0.05–5 μM）。在25°C孵育45分钟后，过滤并测定放射性。非特异性结合通过加入10 μM未标记螺哌隆确定，Ki值从竞争性结合曲线推导得出 [2]
动物实验
1. 体内多巴胺受体调节实验（大鼠模型）：雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）随机分为三组：D-四氢巴马汀低剂量组（5 mg/kg）、高剂量组（15 mg/kg）和溶剂对照组。D-四氢巴马汀溶于含0.1% Tween 80的0.9%生理盐水中，每日腹腔注射一次，连续7天。第8天处死大鼠，解剖纹状体、大脑皮层和海马。组织样本用于多巴胺受体结合试验（如酶活性测定部分所述），以评估D-四氢巴马汀对受体密度和亲和力的体内影响[2]
参考文献

[1]. [Effects of different types and standard of processing vinegaron inherent constituents in rhizoma of Corydalis yanhusuo]. Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2006 Mar;31(6):465-7.

[2]. Effects of tetrahydroprotoberberines on dopamine receptor subtypes in brain. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 1989 Mar;10(2):104-10.

[3]. Organic cation transporter 1 mediates the uptake of monocrotaline and plays an important rolein its hepatotoxicity. Toxicology. 2013 Sep 15;311(3):225-30.
其他信息
D-四氢巴马汀是一种生物碱。
四氢巴马汀正在临床试验NCT02118610（使用L-四氢巴马汀（L-THP）治疗精神分裂症：一种具有抗炎和抗原生动物活性的新型多巴胺拮抗剂）中进行研究。
据报道，D-四氢巴马汀存在于延胡索（Corydalis solida）、林氏千屈菜（Stephania lincangensis）和其他有相关数据的生物体中。
- D-四氢巴马汀是一种四氢原小檗碱生物碱，天然存在于延胡索的根茎中。文献[1]表明，不同的加工醋（例如，米醋、高粱醋）会影响其含量：与未加工的延胡索相比，米醋加工使D-四氢巴马汀的含量增加了12-15%，而高粱醋加工则使其增加了8-10%[1]。D-四氢巴马汀对多巴胺D2受体的高亲和力表明，它可能作为D2受体拮抗剂或部分激动剂发挥作用，这与其对中枢神经系统功能（例如，调节多巴胺神经传递）的潜在影响有关[2]。文献[3]主要关注单克罗他林和有机阳离子转运蛋白1，没有关于D-四氢巴马汀的相关信息[3]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H25NO4
分子量
355.4275
精确质量
355.178
CAS号
3520-14-7
PubChem CID
969488
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
482.9±45.0 °C at 760 mmHg
闪点
138.7±25.9 °C
蒸汽压
0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率
1.609
LogP
3.7
tPSA
40.16
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
475
定义原子立体中心数目
1
SMILES
COC1=C(C2=C(C[C@@H]3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC
InChi Key
AEQDJSLRWYMAQI-QGZVFWFLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H25NO4/c1-23-18-6-5-13-9-17-15-11-20(25-3)19(24-2)10-14(15)7-8-22(17)12-16(13)21(18)26-4/h5-6,10-11,17H,7-9,12H2,1-4H3/t17-/m1/s1
化学名
(13aR)-2,3,9,10-tetramethoxy-6,8,13,13a-tetrahydro-5H-isoquinolino[2,1-b]isoquinoline
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~140.67 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8135 mL 14.0675 mL 28.1349 mL
5 mM 0.5627 mL 2.8135 mL 5.6270 mL
10 mM 0.2813 mL 1.4067 mL 2.8135 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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