| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
D4-阿比特龙 (D4A) (10 mM) 几乎完全阻止 D4-雄烯二酮 (AD) 转化为 5α-雄烯二酮和其他 5α-还原雄激素。阿比特龙 (Abi)（IC50 分别为 418 和 >500 nM）对突变型和野生型雄激素受体（IC50 分别为 5.3 nM 和 7.9 nM）的亲和力低于 D4-阿比特龙（以 LNCaP 表示，IC50= 5.3纳米）。在抑制 LNCAP、LAPC4 和 C4-2 细胞系中 PSA、TMPRSS2 和 FKBP5 表达方面，D4-阿比特龙的表现明显优于 Albi。 AR 靶基因的表达也受到 D4-阿比特龙剂量依赖性抑制[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 LNCaP 和 VCaP 异种移植物中，D4-阿比特龙 (D4A) 在防止 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3βHSD) 将脱氢表雄酮 (DHEA) 转化为 D4-雄烯二酮 (AD) 方面比阿比特龙 (Abi) 有效十倍。为了防止 LNCaP 和 VCaP 异种移植物中 48 小时 AD 积累，0.1 μM D4-阿比特龙等于 1 μM Abi。将 D4-阿比特龙组与醋酸阿比特龙组进行比较时，进展显着延迟（P=0.011）。与阿比醋酸盐相比，D4-阿比特龙治疗可改善无进展生存期[1]。
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| 酶活实验 |
酶测定用于确定 D4-阿比特龙 (D4A) 是否是 3βHSD 的抑制剂。总之，0.5 mL 磷酸钾缓冲液 (pH 7.4)、D4-阿比特龙 (5 至 20 μM) 或乙醇载体与重组人 3βHSD1 或 3βHSD2（在酵母微粒体中，每次孵育分别 45 或 2.5 μg 蛋白质）一起制备）。 37°C 预孵育 1 至 3 分钟后添加 NAD+ (1 mM)，37°C 孵育 20 分钟。加入 1 mL 乙酸乙酯:异辛烷 (1:1) 终止反应，然后将类固醇萃取到有机相中并干燥。在线闪烁计数用于定量干燥提取物中的类固醇，HPLC 用于解析类固醇[1]。
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| 细胞实验 |
在无血清培养基中培养 48 小时后，将指定浓度的 D4-阿比特龙 (D4A) 应用于细胞 30 分钟。细胞用 0.9% NaCl 溶液洗涤两次并用 1×PBS 洗涤四次后，使用 RIPA 缓冲液裂解。使用多标记计数器检测蛋白质浓度，然后将其用于标准化使用液体闪烁计数器测量的细胞内放射性|1]。
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| 动物实验 |
In this study, male NSG mice aged 6 to 8 weeks are employed. Mice with castration-resistant prostate cancer (CRPC) are surgically orchiectomized and given a 5 mg sustained-release dehydroepiandrosterone (DHEA) pellet to be administered over a 90-day period, simulating human adrenal physiology. Two days later, matrigel is subcutaneously injected with 107 VCaP or C4-2 cells. Mice are randomly assigned, without following strict randomization, to treatment groups consisting of either vehicle (n = 9 or 10 mice for VCaP and C4-2, respectively) or D4-abiraterone (n = 10 mice for both cell lines) once tumors reach 300mm3. For up to 15 days, 5 mL per kg intraperitoneal injection of D4-abiraterone (0.5 mmol per kg per day in 0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution) is given daily. Every day, intraperitoneal injections of 0.1 mL of a 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution are given to the control groups. Every day, the volume of the tumor is measured, and the time it takes for the tumor to grow by 20% is calculated. When the tumor size doubles over the baseline or on day 15 of treatment, mice are killed[1].
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C24H29NO
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|---|---|
| 分子量 |
347.49316
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| 精确质量 |
347.22
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| 元素分析 |
C, 82.95; H, 8.41; N, 4.03; O, 4.60
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| CAS号 |
154229-21-7
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| 相关CAS号 |
154229-21-7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]4([C@H]3CC=C4C5=CN=CC=C5)C
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| InChi Key |
GYJZZAJJENTSTP-NHFPKVKZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H29NO/c1-23-11-9-18(26)14-17(23)5-6-19-21-8-7-20(16-4-3-13-25-15-16)24(21,2)12-10-22(19)23/h3-4,7,13-15,19,21-22H,5-6,8-12H2,1-2H3/t19-,21-,22-,23-,24+/m0/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
CB 7627; D4A; Δ4-Abiraterone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~143.89 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8778 mL | 14.3889 mL | 28.7778 mL | |
| 5 mM | 0.5756 mL | 2.8778 mL | 5.7556 mL | |
| 10 mM | 0.2878 mL | 1.4389 mL | 2.8778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Rad-150
Danazol
Andarine (GTx-007)
Megestrol Acetate (BDH1298)
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