D5D-IN-326

目录号: V19072 纯度: ≥98%

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D5D-IN-326 是一种选择性、口服生物可利用的 delta-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂，在酶和细胞测定中对大鼠和人 D5D 的 IC50 分别为 72 和 22 nM，并且对 D6D 或 D9D 的活性没有影响。影响。

D5D-IN-326 CAS号: 1236767-85-3
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

D5D-IN-326 是一种选择性、口服生物利用度高的 Δ-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂，在酶活性测定和细胞活性测定中，其对大鼠和人 D5D 的 IC50 值分别为 72 nM 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠模型中，D5D-IN-326 可降低胰岛素抵抗并减轻小鼠体重。
D5D-IN-326（CAS 编号：1236767-85-3）是一种强效、选择性且口服有效的 Δ-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂，D5D 是由 FADS1 基因编码的酶。D5D 是长链多不饱和脂肪酸 (LC-PUFA) 生物合成的关键酶。该化合物是研究代谢紊乱（包括肥胖、胰岛素抵抗和炎症）的科研工具。它对其他去饱和酶具有高度选择性。

生物活性&实验参考方法

靶点	D5D-IN-326 selectively inhibits the delta-5 desaturase (D5D) enzyme, with no measurable activity against delta-6 desaturase (D6D) or delta-9 desaturase (D9D). Inhibition of D5D modulates the balance of LC-PUFAs, particularly the arachidonic acid and eicosapentaenoic acid pathways, which are involved in various metabolic and inflammatory signaling cascades. This selectivity makes it a valuable tool for dissecting the role of D5D in physiology.
体外研究 (In Vitro)	在酶学和细胞学研究中，D5D-IN-326 是一种选择性强效的口服 Δ-5 去饱和酶 (D5D) 抑制剂，对大鼠和人 D5D 的 IC50 值分别为 72 nM 和 22 nM，对 D6D 和 D9D 也具有抑制作用。运动对其无影响 [1]。在酶学和细胞学实验中，D5D-IN-326 能有效抑制大鼠 D5D（IC50 为 72 nM）和人 D5D（IC50 为 22 nM）。浓度高达 100 µM 时，它对 D6D 和 D9D 没有抑制作用。在肝细胞或脂肪细胞的细胞学实验中，该化合物能降低二高-γ-亚麻酸向花生四烯酸的转化，从而改变脂肪酸谱和下游类花生酸的生成。
体内研究 (In Vivo)	口服给予D5D-IN-326（0.1、1和10 mg/kg）六周后，10 mg/kg剂量组的体重逐渐下降；然而，在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠中，较低剂量在治疗六周后无效[1]。此外，口服D5D-IN-326（10 mg/kg，持续六周）显著降低了Ccl2、Cd68、Adgre1和Il6基因的表达水平，以及附睾中Lep和Adipoq的mRNA水平，这些基因在HFD DIO小鼠中显著升高[1]。在饮食诱导肥胖（DIO）的C57BL/6J小鼠中，口服D5D-IN-326（10 mg/kg）六周可降低胰岛素抵抗，减轻体重，并降低空腹血糖水平。该化合物还显著降低了炎症标志物（Ccl2、Cd68、Adgre1、Il6）和脂肪相关基因（Lep、Adipoq）的表达。较低剂量（0.1 和 1 mg/kg）无效，表明其作用具有剂量依赖性。
酶活实验	在无细胞酶活性测定中，D5D活性的测定方法是将含有D5D的人或大鼠微粒体组分与放射性标记或氘代底物（例如，二高-γ-亚麻酸）孵育。脂质提取后，通过气相色谱-质谱联用（GC-MS）法对反应产物（花生四烯酸）进行定量。通过改变抑制剂浓度来确定IC50值。该测定在以NADH为辅因子的Tris-HCl缓冲液中进行。
细胞实验	基于细胞的检测通常包括将人肝癌细胞（例如HepG2）或原代小鼠肝细胞与不同浓度的D5D-IN-326共同培养24-48小时。之后收集细胞，提取总脂质并进行甲基化。采用GC-FID或GC-MS分析脂肪酸甲酯，以测定D5D活性指数（产物/底物比值）。同时，采用qPCR检测FADS1基因和炎症细胞因子的表达。
动物实验	在体内研究中，雄性C57BL/6J小鼠喂食高脂饮食（60%的能量来自脂肪）12周以诱导肥胖。然后，每天口服一次D5D-IN-326，剂量分别为0.1、1或10 mg/kg，持续6周。每周记录小鼠的体重和食物摄入量。最后，进行胰岛素耐量试验和葡萄糖耐量试验。收集组织（肝脏、脂肪组织）用于基因表达和脂质分析。
药代性质 (ADME/PK)	D5D-IN-326 具有良好的口服生物利用度，在血浆和组织中均有较高的暴露量。在 DIO 小鼠模型中，口服 10 mg/kg 的剂量即可达到抑制肝脏和脂肪组织中 D5D 活性的足够浓度。该化合物半衰期适中，可每日一次给药。其药代动力学特征支持其用于慢性代谢研究。目前尚无具体的人体药代动力学数据。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无公开的D5D-IN-326毒性数据。在DIO小鼠研究中，该化合物以10 mg/kg的剂量连续给药六周，耐受性良好，未观察到明显的毒性反应、体重减轻（脂肪减少除外）或行为改变。肝肾功能指标未见报道。作为一种代谢抑制剂，它被认为是一种研究用化学品，可能存在脱靶效应，但目前尚无急性毒性数据发表。
参考文献	[1]. A Novel Selective Inhibitor of Delta-5 Desaturase Lowers Insulin Resistance and Reduces Body Weight in Diet-Induced Obese C57BL/6J Mice. PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.
其他信息	D5D-IN-326 是一种选择性口服活性 Δ-5 去饱和酶抑制剂，分子式为 C17H11F8N3O4，分子量为 473.27。它也被称为化合物 326。该化合物是研究长链多不饱和脂肪酸 (LC-PUFA) 生物合成在代谢性疾病中作用的科研工具。该化合物仅供科研用途，不得用于人体治疗。其对胰岛素抵抗的影响已在多篇高影响力期刊上发表。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H11F8N3O4
分子量	473.274172067642
精确质量	473.062
CAS号	1236767-85-3
PubChem CID	59416313
外观&性状	Pale purple to purple solid powder
LogP	3.4
tPSA	80.2
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	13
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	829
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C(F)(F)F)(COC1=NC2=C(C(N1C1C=CC(=CC=1)OCC(F)(F)F)=O)CC(N2)=O)F
InChi Key	NGUQGJZXDBRNOL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H11F8N3O4/c18-15(19,17(23,24)25)6-32-14-27-12-10(5-11(29)26-12)13(30)28(14)8-1-3-9(4-2-8)31-7-16(20,21)22/h1-4H,5-7H2,(H,26,29)
化学名	2-(2,2,3,3,3-pentafluoropropoxy)-3-[4-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl]-5,7-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4,6-dione
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~264.12 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~264.12 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1130 mL	10.5648 mL	21.1296 mL
	5 mM	0.4226 mL	2.1130 mL	4.2259 mL
	10 mM	0.2113 mL	1.0565 mL	2.1130 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of chronic treatment with compound-326 on BW, calorie intake, and blood PD markers in DIO mice. DIO mice (initial BW; 31.1±1.6 g) were treated with compound-326 (0.1, 1, and 10 mg/kg), 30 mg/kg sibutramine, or vehicle p.o. for 6 weeks. (A) Changes in BW from initial value. (B) Daily calorie intake during the study. (C) Changes in blood AA and DGLA concentrations after 6-week treatment. (D) Changes in the blood AA to DGLA ratio after 6-week treatment. Data are expressed as mean ± SE (n = 7). #p≤ 0.025 vs. DIO vehicle by Williams' test. §p≤ 0.025 vs. DIO vehicle by Shirley-Williams test. *p≤ 0.05, **p≤ 0.01 vs. DIO vehicle by Aspin-Welch test. ¶p≤ 0.05, ¶¶p≤ 0.01 vs. DIO vehicle by Student's t-test.[1].PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.

Effects of chronic treatment with compound-326 on plasma glucose and insulin during an OGTT, and HOMA-IR in DIO mice. Oral glucose tolerance test (OGTT) was performed after chronic treatment with compound-326 for 6 weeks in DIO mice. (A) Changes in plasma glucose levels. (B) Effect on plasma glucose AUC. (C) Changes in plasma insulin levels. (D) Effect on HOMA-IR. Data are expressed as mean ± SE (n = 7). §p≤ 0.025 vs. DIO vehicle by Shirley-Williams test. ¶p≤ 0.05 vs. DIO vehicle by Student's t-test.[1].PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.

Effects of chronic treatment with compound-326 on PD markers and gene expression in WAT in DIO mice. HFD-fed DIO mice were treated with compound-326 (10 mg/kg), p.o. for 6 weeks. Mice fed a normal diet (ND) were used as normal reference. (A) Levels of AA and DGLA in epididymal adipose tissue. (B) AA to DGLA ratio in epididymal adipose tissue. RT-qPCR was performed in epididymal (C) and subcutaneous fat tissues (D) after 6-week treatment. Data are expressed as mean ± SE (n = 8–9). *p≤ 0.05, **p≤ 0.01 vs. DIO vehicle by Aspin-Welch test. ¶p≤ 0.05, ¶¶p≤ 0.01 vs. DIO vehicle by Student's t-test.[1].PLoS One. 2016 Nov 10;11(11):e0166198.