Dabuzalgron 中文名称: 达布扎琼

别名: 达布扎琼;N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺

目录号: V19099 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服生物活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂（激活剂），用于动物模型中缓解尿失禁。

Dabuzalgron CAS号: 219311-44-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
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Other Forms of Dabuzalgron:

达布扎琼盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服生物活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂（激活剂），用于动物模型中缓解尿失禁。 Dabuzalgron 通过维持线粒体功能来预防阿霉素诱导的心脏毒性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Dabuzalgron 治疗以剂量依赖性方式升高 ERK 磷酸化（EC50 = 4.8 μM）。 Dabuzalgron 的心脏保护特性部分归因于 ERK1/2 激活 [1]。 Dabuzalgron（10 μM；4 小时）可保护 NRVM 免受阿霉素 (DOX) 诱导的细胞死亡 [1]。通过激活 α1A-AR，dabuzalgron（10 μM；4 小时）可防止激活线粒体损伤的细胞凋亡反应的关键成分，并减轻 DOX 对线粒体膜电位的有害影响 [1]。
体内研究 (In Vivo)	通过激活 α1A-AR，dabuzalgron（10 μg/kg；口服灌胃；每天两次；持续 7 天；C57Bl6J 野生型或 α1A-AR 敲除小鼠）疗法可降低 DOX 心脏毒性。在给予 DOX 的小鼠心脏中，dabuzalgron 保留了 ATP 含量，上调 PGC1α，抑制与线粒体功能相关的转录物的降低，并减轻氧化应激 [1]。
细胞实验	蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：新生大鼠心室肌细胞 (NRVM) 测试浓度：0.1 μM、1 μM、10 μM 和 100 μM 孵育时间： 15 分钟实验结果： ERK 磷酸化以剂量依赖性方式增加，EC50 为 4.8 微米。
动物实验	动物/疾病模型：雄性C57Bl6J野生型（WT）或α1A-AR基因敲除（AKO）小鼠（8-12周龄）注射阿霉素（DOX）[1] 剂量：10 μg/kg 给药途径：灌胃（po），每日两次，持续7天实验结果：DOX给药后，收缩功能得以维持，纤维化程度降低。与WT小鼠相比，DOX治疗的AKO小鼠存活率更低，收缩功能受损更严重。DOX可防止线粒体功能相关转录本的减少，维持ATP含量，并降低DOX治疗小鼠心脏的氧化应激。
参考文献	[1]. An Oral Selective Alpha-1A Adrenergic Receptor Agonist Prevents Doxorubicin Cardiotoxicity. JACC Basic Transl Sci. 2017 Feb;2(1):39-53.
其他信息	达布扎隆是一种磺酰胺类药物，其化学名为N-苯基甲磺酰胺，在2位连接一个氯原子，5位连接一个4,5-二氢-1H-咪唑-2-基甲氧基，6位连接一个甲基。它是一种选择性α-肾上腺素能受体激动剂，用于治疗尿失禁。它具有α-肾上腺素能激动剂的作用。它属于一氯苯类、芳香醚类、磺酰胺类和咪唑类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H16CLN3O3S
分子量	317.7917
精确质量	317.06
CAS号	219311-44-1
相关CAS号	219311-44-1;219311-43-0 (HCl);
PubChem CID	216249
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.46
沸点	521.1ºC at 760mmHg
闪点	268.9ºC
蒸汽压	5.88E-11mmHg at 25°C
折射率	1.629
LogP	2.318
tPSA	88.17
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	20
分子复杂度/Complexity	463
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FOYWMEJSRSBQGB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H16ClN3O3S/c1-8-10(19-7-11-14-5-6-15-11)4-3-9(13)12(8)16-20(2,17)18/h3-4,16H,5-7H2,1-2H3,(H,14,15)
化学名	N-[6-chloro-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethoxy)-2-methylphenyl]methanesulfonamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~26 mg/mL (~81.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~26 mg/mL (~81.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1467 mL	15.7337 mL	31.4673 mL
	5 mM	0.6293 mL	3.1467 mL	6.2935 mL
	10 mM	0.3147 mL	1.5734 mL	3.1467 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Dabuzalgron Does Not Affect BP or Cause Myocardial Hypertrophy in Uninjured WT Mice (A) Blood pressure (BP) and heart rate (HR) were measured noninvasively in male mice for 10 days. All daily values represent the average of at least 20 cuff inflations. Mice were trained on the apparatus for the first 5 days, during which no drug was administered. On Days 6 to 10, mice were gavaged with dabuzalgron (100 ng/kg to 100 μg/kg) or water twice daily. (B) Male mice were treated with dabuzalgron 10 μg/kg by gavage twice daily for 7 days. Heart weight (HW) (in mg) was indexed to tibia length (TL) (in mm). (C) Quantitative reverse transcription polymerase chain reaction (qRT-PCR) was performed using heart tissue snap frozen at the time of sacrifice. [1].JACC Basic Transl Sci. 2017 Feb;2(1):39-53.

Dabuzalgron Protects Mice Against DOX Cardiotoxicity by Activating the α1A-AR (A) WT mice and knockout mice lacking the α1A-AR (AKO) underwent baseline awake echocardiography, received either doxorubicin (DOX) 20 mg/kg or vehicle control (VC) by intraperitoneal (IP) injection, then 7 days of treatment with either dabuzalgron 10 μg/kg or water by gavage twice daily. On Day 7, the mice underwent awake echocardiography before sacrifice. All analyses included only mice that survived to Day 7. (B) Fractional shortening, a measure of contractile function, with representative M-mode echocardiogram images. Results for mice that survived to Day 7 were compared in indicated groups using the Student t test, assuming normal distribution of values. (C) Day 7 heart sections stained with Masson Trichrome. Fibrosis (weighted average collagen content) was quantified using Aperio ImageScope software. Results were compared across treatment conditions by analysis of variance.[1].JACC Basic Transl Sci. 2017 Feb;2(1):39-53.

Dabuzalgron Augments Mitochondrial Transcript Expression and Function in Hearts From Mice Treated With DOX Male mice were treated with either DOX 20 mg/kg or vehicle by IP injection followed by 7 days gavage with either dabuzalgron 10 μg/kg twice daily, water, or trametinib (Trm) (1 mg/kg daily). Heart tissue was collected and immediately flash frozen on Day 7. (A) RNAseq was performed using RNA from the hearts of 3 mice per group (PBS + water; PBS + dabuzalgron; DOX + water; DOX + dabuzalgron). Gene set analysis was performed on DESeq2-derived statistics across these four categories. The results were highly enriched in gene sets involved in mitochondrial processes, a selection of which is shown here. (B) RNA abundance for all sequenced cytochrome C oxidase subunits (25 genes), mitochondrial complex I subunits (42 genes), and ATP synthase subunits (17 genes) was normalized by individual gene to vehicle treatment, then aggregated by treatment group. (C) Quantitative reverse transcription polymerase chain reaction for peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator 1-alpha (PGC1α) was performed on mouse heart tissue (n in individual bars) (D) ATP content was measured in freshly harvested mouse heart tissue (total n in individual bars), then quantified relative to protein content. Results are presented relative to vehicle treatment for 4 independent experiments. (E) Thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) were assayed in mouse myocardium.[1].JACC Basic Transl Sci. 2017 Feb;2(1):39-53.