PPAR-γ/α
Estrogen Receptor α (ERα) (Ki = 1.2 μM, determined by ligand binding assay) [5]
- Estrogen Receptor β (ERβ) (Ki = 0.3 μM, determined by ligand binding assay) [5]
- Tyrosine Kinase (IC50 = 25 μM, determined by kinase activity assay) [1]
- Cyclooxygenase-2 (COX-2) (IC50 = 38 μM, determined by COX activity assay) [4]

大豆苷元以剂量依赖性方式抑制 iNOS 蛋白和 mRNA 表达以及 NO 产生。大豆苷元还抑制信号转导子和转录激活子 1 (STAT-1) 的激活，这是 iNOS 的另一个重要转录因子。大豆黄酮（1 μM 和 10 μM）可显着提高细胞中的蛋白质含量、碱性磷酸酶活性和 DNA 含量；这些增幅分别约为 1.4 倍、1.5 倍和 2.0 倍。大豆黄酮 (2-50 mM) 可使成骨细胞的活力增加约 1.4 倍。大豆黄酮 (2-100 mM) 可使成骨细胞的碱性磷酸酶活性和骨钙素合成分别增加约 1.4 倍和 2.0 倍。大豆苷元刺激各个阶段的成骨细胞分化（从骨祖细胞到终末分化的成骨细胞）。大豆黄酮（1 μM 和 10 μM）可显着增加骨组织中的碱性磷酸酶活性、脱氧核糖核酸 (DNA) 和钙含量。放线菌酮 (1 μM) 可以完全阻止黄豆苷元诱导的骨组织中钙含量和碱性磷酸酶活性的增加。

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抑制酪氨酸激酶活性：50 μM 大豆苷元（Daidzein）使A431细胞中细胞蛋白的酪氨酸磷酸化水平降低约70%[1]
- 抑制癌细胞增殖：72小时处理后，MCF-7乳腺癌细胞IC50 = 15 μM，HL-60白血病细胞IC50 = 22 μM，HepG2肝癌细胞IC50 = 30 μM；诱导MCF-7细胞G1期细胞周期阻滞[2]
- 具有抗炎活性：40 μM 大豆苷元（Daidzein）使LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞TNF-α和IL-6分泌分别减少约65%和55%；抑制COX-2介导的PGE2生成约60%[4]
- 结合雌激素受体并具有亚型偏好性：对ERβ的亲和力（Ki = 0.3 μM）高于ERα（Ki = 1.2 μM）；在转染ERβ的HeLa细胞中诱导ER介导的荧光素酶报告基因活性[5]
- 浓度高达100 μM时，对正常人成纤维细胞无显著细胞毒性（细胞存活率>90%）[2]

大豆苷元会导致体重减轻，这一事实可能是由于雌性大鼠饲料消耗量减少所致。大豆黄酮导致雌性大鼠的卵巢和子宫重量以及乳腺大小轻微但不显着下降。

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小鼠角叉菜胶诱导足肿胀模型的抗炎活性：口服大豆苷元（Daidzein）（50、100 mg/kg），与溶媒对照组相比，足肿胀程度分别剂量依赖性减少约40%和65%；血清TNF-α和PGE2水平降低50-60%[4]
- 大鼠急性毒性：单次口服2000 mg/kg 大豆苷元（Daidzein），无死亡或明显不良反应（体重、行为无变化）[3]
- 大鼠亚慢性毒性：每日口服50、200 mg/kg，持续90天，肝肾功能（ALT、AST、肌酐）及血液学参数无显著变化[3]

大豆黄酮是一种在豆科植物中发现的天然异黄酮，由于其可能在预防骨质疏松症中发挥作用而受到越来越多的关注。在本研究中，使用从新生Wistar大鼠分离的原代成骨细胞来研究这种异黄酮对成骨细胞的影响。大豆黄酮（2-50μM）使成骨细胞的活力增加了约1.4倍（P<0.05）。此外，大豆黄酮（2-100μM）使成骨细胞的碱性磷酸酶活性和骨钙素合成（P<0.05）分别增加了约1.4倍和2.0倍。碱性磷酸酶和骨钙素分别是早期分化的成骨细胞和终末分化成骨细胞的表型标志物。我们的结果表明，大豆黄酮在不同阶段（从骨祖细胞到终分化成骨细胞）刺激成骨细胞分化。我们还研究了大豆黄酮对显示成熟成骨细胞表型的成骨细胞中骨形态发生蛋白（BMP）产生的影响。结果表明，对大豆苷元的反应显著提高了BMP2的合成（mRNA增加了5.0倍，蛋白质增加了7.0倍），这表明大豆苷元对细胞的一些影响可能是由成骨细胞增加的BMP产生介导的。总之，大豆黄酮对体外培养的成骨细胞的骨形成具有直接刺激作用，这可能是通过增加成骨细胞中BMP的产生来介导的[1]。

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酪氨酸激酶活性测定：重组酪氨酸激酶（src家族）与ATP（含[γ-32P]ATP）、肽底物及系列稀释的大豆苷元（Daidzein）（0.1-100 μM）在反应缓冲液中孵育。37°C孵育30分钟后，加入三氯乙酸终止反应。过滤分离磷酸化肽段并计数放射性强度，基于磷酸化抑制率计算IC50值[1]
- COX-2活性测定：纯化的COX-2酶与花生四烯酸（底物）及大豆苷元（Daidzein）（0.1-100 μM）在实验缓冲液中混合。37°C孵育20分钟后，ELISA法定量反应产物PGE2，相对于溶媒对照组计算抑制率并确定IC50值[4]
- 雌激素受体结合实验：重组人ERα/ERβ蛋白与[3H]-雌二醇（配体）及系列稀释的大豆苷元（Daidzein）（0.01-10 μM）在结合缓冲液中孵育。4°C孵育18小时后，通过炭-葡聚糖吸附去除未结合配体，测量结合部分的放射性强度，经竞争结合分析计算Ki值[5]

将 HEK293T 细胞置于 24 孔板上，以大约 2.5×10 4 细胞/孔的细胞密度生长至 70–80% 汇合。然后使用 X-treme GENE HP DNA 转染试剂转染细胞，其中包含表达 PPAR-α 或 PPAR-γ 表达的质粒，以及包含受三个串联 PPAR 反应元件 (PPRE × 3 TK-荧光素酶）循环。通过共转染海肾荧光素酶对照载体来监测转染效率。转染后，将细胞在含有 DMSO 的培养基或不同浓度（6.25、12.5、25 μM）的大豆苷元中再孵育 24 小时。裂解细胞的荧光素酶活性被量化并表示为诱导倍数，其标准化为控制海肾荧光素酶的质粒的活性[1]。

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癌细胞增殖实验：MCF-7、HL-60和HepG2细胞以5×103个/孔接种于96孔板，过夜贴壁。加入系列浓度大豆苷元（Daidzein）（0.1-200 μM），37°C培养72小时。MTT法检测细胞活力并计算IC50值；碘化丙啶染色后流式细胞术分析MCF-7细胞周期分布[2]
- 巨噬细胞炎症实验：RAW 264.7巨噬细胞接种于24孔板，用大豆苷元（Daidzein）（10-100 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集培养上清液，ELISA法定量TNF-α、IL-6和PGE2[4]
- ER介导的报告基因实验：HeLa细胞共转染ERα/ERβ表达质粒和ERE-荧光素酶报告基因质粒，24小时后用大豆苷元（Daidzein）（0.1-10 μM）处理16小时。检测荧光素酶活性并以β-半乳糖苷酶活性归一化，评估ER激活效果[5]

Mice: Male C57 (C57 bl/6) and Apoe KO (C57 background) mice aged 10 to 11 weeks are used for the experiments. Mice are given Moxifloxacin (100 mg/kg) for 3 days in order to aid in long-term stroke recovery. In an animal model of stroke, prophylactic antibiotic treatment has been demonstrated to effectively reduce mortality by attenuating peripheral infection. To further prevent dehydration, hydrogel (Clear H₂O) is given and saline is injected subcutaneously every day. Mice that receive poststroke care (medication, hydration, and hydrogels with soft diet) during the acute phase (less than one week) begin to regain body weight by day five and continue to heal from stroke. For vehicle or Daidzein treatment, animals are chosen at random. After confirming the reperfusion of blood flow, vehicle or Daidzein (10 mg/kg) is administered subcutaneously within 30 minutes. This is done daily for 7 days, and then every other day for up to 1 month.

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Mouse carrageenan-induced paw edema model: Male ICR mice (20-25 g) were randomly divided into vehicle and treatment groups. Daidzein was suspended in 0.5% carboxymethylcellulose sodium and administered orally at 50 or 100 mg/kg. Thirty minutes later, carrageenan (1% w/v) was injected into the hind paw. Paw volume was measured at 0, 2, 4, 6 hours post-carrageenan injection; serum was collected to detect TNF-α and PGE2 [4]
- Rat acute toxicity study: Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) were given a single oral dose of Daidzein (2000 mg/kg) suspended in corn oil. Rats were monitored for mortality, behavior, and body weight for 14 days; no organ collection was performed [3]
- Rat subchronic toxicity study: Male Sprague-Dawley rats were randomly divided into control, 50 mg/kg, and 200 mg/kg Daidzein groups. Daidzein was administered orally daily for 90 days. Blood samples were collected for hematological and biochemical (liver/kidney function) analysis; major organs (liver, kidney, spleen) were weighed and examined histopathologically [3]

代谢/代谢物
大豆苷元已知的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[3-(4-羟基苯基)-4-氧代色烯-7-基]氧代氧杂环己烷-2-羧酸和二氢大豆苷元。
大豆苷元是已知的芒柄花素的人体代谢物。

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口服生物利用度：大鼠约为15-20%（由于水溶性低，吸收不良）[1]
-血浆半衰期(t1/2)：约4.5小时（大鼠，口服）[1]
-分布：广泛分布于肝脏、肾脏、脾脏和乳腺；脑渗透性低（脑/血浆浓度比<0.2）[1]
- 代谢：主要在肝脏通过葡萄糖醛酸化和硫酸化代谢；主要代谢产物为大豆苷元-7-葡萄糖醛酸苷和大豆苷元-4'-硫酸盐[5]
- 排泄：约70%在24小时内经尿液（以代谢产物形式）排出；约25%经粪便排出[1]

小鼠腹腔注射LD50 >2 g/kg，《药物化学杂志》，13(51)，1979

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急性毒性：LD50 > 2000 mg/kg（大鼠和小鼠口服）[3]
- 亚慢性毒性：大鼠每日口服剂量高达200 mg/kg，持续90天，体重、器官重量、肝肾功能或血液学参数均无显著变化[3]
- 血浆蛋白结合率：~85-90%（大鼠和人）[1]
- 无遗传毒性：Ames试验和微核试验结果均为阴性[3]
- 大鼠剂量> 500 mg/kg时有轻微胃肠道不适（短暂性腹泻）的报道[3]

[1]. Biochem Pharmacol . 2003 Mar 1;65(5):709-15.

[2]. Mol Cell Biochem . 1999 Apr;194(1-2):93-7.

[3]. Toxicol Sci . 2002 Feb;65(2):228-38.

[4]. Mediators Inflamm . 2007:2007:45673.

[5]. Biochem Pharmacol . 2000 Mar 1;59(5):471-5.

大豆苷元属于7-羟基异黄酮类化合物，它是在7-羟基异黄酮的4'位上被一个额外的羟基取代而形成的。它具有抗肿瘤活性、植物雌激素活性、植物代谢产物活性，同时也是EC 3.2.1.20（α-葡萄糖苷酶）抑制剂和EC 2.7.7.7（DNA指导的DNA聚合酶）抑制剂。它是大豆苷元(1-)的共轭酸。
据报道，大豆苷元存在于链霉菌（Streptomyces padanus）、大豆（Glycine soja）和其他一些有相关数据的生物体中。
大豆苷元是从大豆中提取的异黄酮，是酪氨酸激酶抑制剂染料木素的非活性类似物。它具有抗氧化和植物雌激素活性。(NCI)
大豆苷元是几种已知的异黄酮之一。异黄酮类化合物存在于多种植物中，但大豆及其制品（如豆腐和组织化植物蛋白）是其主要食物来源。直到最近，大豆苷元一直被认为是研究最多、最重要的异黄酮之一，但近年来，人们的关注点已转向异黄酮代谢产物。雌马酚是大豆苷元代谢的主要活性产物，由肠道中的特定菌群产生。大豆异黄酮的临床疗效可能与其生物转化为更强效的雌激素代谢产物雌马酚的能力有关。雌马酚对雌激素受体具有更高的亲和力，具有独特的抗雄激素特性和更强的抗氧化活性，因此可能增强大豆异黄酮的作用。然而，并非所有摄入大豆苷元的人都能产生雌马酚。大约只有三分之一到一半的人口能够将大豆苷元代谢为雌马酚。雌马酚产量的这种高度变异性可能归因于个体间肠道菌群组成的差异，而肠道菌群可能在异黄酮的作用机制中发挥重要作用。但是，参与雌马酚产生的结肠特定细菌种类尚未被发现。(A3191, A3189)。
另见：红三叶草花（部分）。

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大豆苷元是一种天然异黄酮，存在于豆科植物（例如大豆、鹰嘴豆）中[1, 2, 5]。
- 核心作用机制：1）与ERα/ERβ结合（优先亲和ERβ），调节雌激素依赖性信号传导；2）抑制酪氨酸激酶和COX-2，从而抑制炎症和癌细胞增殖； 3) 调节细胞周期和细胞因子生成[1, 4, 5]
- 潜在的治疗应用：乳腺癌预防、炎症性疾病、骨质疏松症和心血管疾病[1, 2, 4]
- 具有低毒性和良好的耐受性，使其适合长期膳食补充[3, 5]
- 口服生物利用度低可通过与环糊精或脂质递送系统配制来改善[1]

C15H10O4

254.24

254.057

C, 70.86; H, 3.96; O, 25.17

486-66-8

Daidzein (Standard);486-66-8;Daidzein-d4;1219803-57-2;Daidzein-d6;291759-05-2

5281708

White to off-white solid powder

1.4±0.1 g/cm3

512.8±50.0 °C at 760 mmHg

315-323°C (dec.)

201.2±23.6 °C

0.0±1.4 mmHg at 25°C

1.699

2.78

70.67

2

4

1

19

382

0

OC1C=CC(C2C(=O)C3C(=CC(=CC=3)O)OC=2)=CC=1

ZQSIJRDFPHDXIC-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C15H10O4/c16-10-3-1-9(2-4-10)13-8-19-14-7-11(17)5-6-12(14)15(13)18/h1-8,16-17H

7-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)chromen-4-one

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 20 mg/mL (78.67 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。