Daminozide 中文名称: 丁酰肼

别名: DIMG; B 995; Aminozide 丁酰肼;N-二甲胺基琥珀酰胺;比欠;丁二酸-N,N-二甲基酰肼;二甲基琥珀酰肼;N-二甲氨基琥珀酸;N-二甲氨基琥珀酰胺酸;N-二甲基琥珀酰肼;单(2,2-二甲基酰肼)丁二酸酰肼;丁二酸单(2,2-二甲基酰肼);N,N-二甲基琥珀酰肼酸;调节剂九九五;丁酰肼(B9);西酰肼;琥珀酸2,2-二甲基肼;4-叔-丁基-2-甲基噻唑;Daminozide 丁酰肼;比久;大蒜素;丁酰肼标准品;丁酰肼,AR;B9,比久, 丁二酸-N,N-二甲基酰肼, N-二甲胺基琥珀酰胺;N-二甲基琥珀酰肼酸;丁酰肼,Daminozide,分析标准品;琥珀酸-2,2-二甲基酰肼;植物生长调节剂的 ;丁酰肼原药

目录号: V19151 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Daminozide 是一种植物生长调节剂和人 KDM2/7 组蛋白去甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8、KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。

Daminozide CAS号: 1596-84-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Daminozide 是一种植物生长调节剂和人 KDM2/7 组蛋白去甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8、KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。与测试的其他去甲基酶亚家族成员相比，达米嗪对 KDM2/7 亚家族的选择性高出 100 倍以上。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	与所检查的其他去甲基酶亚家族成员相比（KDM3A 的 IC50=127 μM，或其他去甲基酶的 IC50 更高），达卡嗪对 KDM2/7 亚家族的选择性高出 100 倍以上 [1]。
体内研究 (In Vivo)	当模式生物黑腹果蝇暴露于 200-20,000 ppm 的二酮酰肼时，会导致畸胎和遗传毒性 [2]。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄本研究选择小型猪作为实验动物，因为它们的胃部状况与人类相似。实验动物口服放射性标记的受试物质，剂量为5 mg/kg体重。结果发现，该物质排泄迅速，约60%在48小时内排出体外。代谢物（UDMH）在尿液中的浓度最高可达2.8 ppm；粪便中的浓度较低。此外，在实验动物的尿液中还检测到了浓度为0.69 ppm的放射性标记的1,1-二甲基亚硝胺。第二项研究采用放射性标记的达米诺肼进行皮肤外用，覆盖皮肤表面，浓度分别为0.5、0.05或0.005 mg/cm²，持续时间长达24小时。 24小时内，试验动物吸收并排泄的剂量高达1.8%。采用放射自显影法研究了(14)C daminozide在银枫和美国梧桐幼苗中的分布和代谢途径。在植物的所有部位均检测到了放射性。 (14)C 集中在叶片的分生组织区域。对施用 (14)C 标记的马来酸肼或达米诺肼的红橡树 (Quercus rubra) 提取物的分析表明，在 22 天内，这两种生长抑制剂均向顶端和基部分布。当用 (14)C 标记的达米诺肼涂抹 3 年生苹果树（品种为 Cox's orange pippin）的叶片时，超过一半的放射性物质积累在果实中。代谢/代谢物植物中的代谢物包括 1,1-二甲基肼。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性数据 LC50（大鼠）> 147,000 mg/m3/1h 非人类毒性值 LD50 大鼠口服 8,400 mg/kg LD50 兔经皮 > 5000 mg/kg LD50 小鼠口服 6300 mg/kg LD50 小鼠腹腔注射 1325 mg/kg LC50 大鼠吸入 >20 mg/L/hr
参考文献	[1]. Rose NR, Woon EC, Tumber A, Plant growth regulator daminozide is a selective inhibitor of human KDM2/7 histone demethylases. J Med Chem. 2012 Jul 26;55(14):6639-43. [2]. Exploration of teratogenic and genotoxic effects of fruit ripening retardant Alar (Daminozide) on model organism Drosophila melanogaster. Interdiscip Toxicol. 2018 May;11(1):27-37.
其他信息	根据美国环境保护署 (EPA) 的说法，达米诺酰肼可能致癌。琥珀酸 2,2-二甲基肼呈无味白色晶体或粉末状。(NTP, 1992) 达米诺酰肼是一种直链脂肪酸。达米诺酰肼——也称为 Alar、Kylar、B-NINE、DMASA、SADH 或 B 995——是一种植物生长调节剂，一种喷洒在水果上的化学物质，用于调节其生长，方便采摘，并防止苹果在成熟前从树上掉落。这确保了苹果在储存时保持鲜红紧实。Alar 于 1963 年首次获准在美国使用，主要用于苹果，直到 1989 年，在美国环境保护署提议禁用该产品（理由是其对消费者的致癌风险过高）后，生产商自愿撤回了该产品。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H12N2O3
分子量	160.173
精确质量	160.084
CAS号	1596-84-5
PubChem CID	15331
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	329.5±44.0 °C at 760 mmHg
熔点	162-164 °C(lit.)
闪点	153.1±28.4 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.497
LogP	-0.5
tPSA	69.64
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	11
分子复杂度/Complexity	156
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	NOQGZXFMHARMLW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H12N2O3/c1-8(2)7-5(9)3-4-6(10)11/h3-4H2,1-2H3,(H,7,9)(H,10,11)
化学名	4-(2,2-dimethylhydrazinyl)-4-oxobutanoic acid
别名	DIMG; B 995; Aminozide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~106.67 mg/mL (~665.98 mM) H2O : ~100 mg/mL (~624.34 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (624.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~106.67 mg/mL (~665.98 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~624.34 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (624.34 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.2434 mL	31.2168 mL	62.4337 mL
	5 mM	1.2487 mL	6.2434 mL	12.4867 mL
	10 mM	0.6243 mL	3.1217 mL	6.2434 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Heatmap of JmjC demethylase inhibition by a set of 2OG analogues Daminozide 19 is selective for KDM2A. Tricarboxylic acid cycle intermediates succinate 1 and fumarate 2 were generally poor demethylase inhibitors, though KDM4E7 was an exception to this trend. (R)- and (S)-2-hydroxyglutarate enantiomers, produced by gain-of-function mutations to isocitrate dehydrogenase were inhibitors of the KDM2, KDM3 and KDM4 histone demethylases.12 The catechols 16 and 17, bipyridyl 18 and 8-hydroxyquinoline 21 inhibited all demethylases screened. By contrast, 5 most potently inhibited PHD2 (prolyl hydroxylase domain enzyme isoform 2). Each compound was screened in an AlphaScreen assay and is represented as % inhibition of the enzyme at 20 μM compound. J Med Chem . 2012 Jul 26;55(14):6639-43.

Crystal structures reveal the mode of inhibition of the KDM2/7 subfamily by daminozide PHF8 (with Zn(II) substituting for Fe(II),) and KDM4A (with Ni(II) substituting for Fe(II)) and FIH (with Zn(II) substituting for Fe(II)) (Table S3). Daminozide binds the metal through its hydrazide amine lone pair and carbonyl oxygen. Two distinct orientations of daminozide are observed in the two KDM4A molecules in the asymmetric unit; both are shown (see Table S2 for electron density maps). Selectivity of daminozide for the KDM2/7 subfamily may arise because they possess a hydrophobic region (Tyr257, Val255 and Ile313) into which the two daminozide methyl groups may bind. In contrast, the equivalent regions of KDM4A, FIH and the other tested demethylases/oxygenases are more hydrophilic. J Med Chem . 2012 Jul 26;55(14):6639-43.