| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of Danazol include the androgen receptor (AR) and the anterior pituitary gland. Danazol is a weak androgen and anterior pituitary suppressant. It suppresses the production of gonadotrophins by inhibiting the pituitary output of gonadotropins. The compound has antigonadotropic and anti-estrogenic activities. Danazol also has potential to cause PKC translocation in breast cancer cells. The compound's effects on the hypothalamic-pituitary-gonadal axis underlie its clinical uses in endometriosis and other hormone-dependent conditions. The androgen receptor binding activity contributes to its weak androgenic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，达那唑具有诱导乳腺癌细胞蛋白激酶C (PKC) 易位、细胞周期紊乱和细胞凋亡的潜力。该化合物对乳腺癌细胞的作用提示其可能具有抗增殖活性。达那唑的抗促性腺激素和抗雌激素活性可通过基于细胞的检测方法进行评估，例如检测激素反应基因表达或细胞增殖。该化合物的弱雄激素作用可通过雄激素受体报告基因检测进行评估。这些体外研究表明，该化合物具有复杂的药理学特性，涉及类固醇受体介导和非受体介导的双重作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，达那唑已用于临床治疗子宫内膜异位症、乳腺纤维囊性病和遗传性血管性水肿。该化合物具有抑制垂体前叶的作用，可降低促性腺激素水平，从而减少卵巢类固醇的产生，并使子宫内膜异位病灶消退。达那唑的弱雄激素作用有助于其治疗遗传性血管性水肿。该化合物已在子宫内膜异位症和其他激素依赖性疾病的动物模型中进行过研究。临床研究也证实了其在这些适应症中的疗效。该化合物是一种已确立临床应用的合成类固醇。
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| 酶活实验 |
达那唑的体外酶/受体结合研究主要集中于其与类固醇受体的相互作用以及对垂体激素的调节。雄激素受体结合可通过放射性配体竞争试验进行评估。雌激素和孕激素受体结合也可进行评估。该化合物对促性腺激素分泌的影响可通过测量垂体细胞培养物中黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH) 的释放来研究。蛋白激酶C (PKC) 的易位可通过乳腺癌细胞中的蛋白质印迹或免疫荧光法进行评估。这些方法仅用于研究目的。标准检测条件包括适当的缓冲体系和对照。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估达那唑对激素敏感细胞系的影响。乳腺癌细胞系（例如MCF-7、T47D）用不同浓度（通常为0.1-100 µM）的达那唑处理24-72小时。采用MTT或BrdU掺入法评估细胞增殖。使用碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞周期分析。使用Annexin V/PI染色或caspase活性检测来评估细胞凋亡。通过Western blot或免疫荧光法评估PKC转位。通过qRT-PCR检测激素敏感基因的表达。所有实验均采用标准细胞培养条件。
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| 动物实验 |
达那唑的体内动物研究采用子宫内膜异位症、乳腺癌或其他激素依赖性疾病模型。在大鼠或小鼠子宫内膜异位症模型中，通过手术诱导子宫内膜异位病灶，随后进行达那唑治疗。乳腺癌异种移植模型用于评估抗肿瘤作用。达那唑以不同剂量经口服或腹腔注射给药。评估指标包括子宫内膜异位病灶大小、肿瘤生长、激素水平和组织学变化。所有操作均须符合机构动物护理指南。该化合物已在这些适应症中确立了临床应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
达那唑在肝脏代谢，主要代谢物为炔诺酮和17-羟甲基炔诺酮。 生物半衰期 约24小时。 达那唑的药代动力学特性已在临床研究中得到表征。该化合物具有口服生物利用度，口服给药后可被吸收。达那唑的分子量为337.46 g/mol。该化合物在肝脏代谢，并经尿液和粪便排泄。半衰期约为4-5小时。达那唑与血浆蛋白（主要是性激素结合球蛋白和白蛋白）广泛结合。该化合物的药代动力学特征支持口服给药用于临床。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
达那唑的毒性特征已在临床应用中得到充分阐明。常见不良反应包括体重增加、体液潴留、痤疮、多毛症、声音低沉以及其他雄激素样作用。肝毒性是一种严重但罕见的不良反应。达那唑还会引起血脂异常，并可能增加心血管事件的风险。由于其潜在的致畸作用，该化合物在妊娠期间禁用。该化合物仅供研究使用，未经批准用于临床研究。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 其他信息 |
根据州或联邦标签要求，达那唑可能引起发育毒性。达那唑是一种17β-羟基类固醇，属于末端炔烃化合物。它具有抗雌激素、雌激素拮抗和抗衰老作用。它是孕烷氢化后的衍生物。达那唑是一种合成类固醇，具有抗促性腺激素和抗雌激素活性，通过抑制垂体促性腺激素的分泌而发挥垂体前叶抑制剂的作用。它还具有一定的雄激素特性。达那唑曾用于治疗子宫内膜异位症和一些良性乳腺疾病。达那唑是一种雄激素。其作用机制是作为雄激素受体激动剂。达那唑是一种合成雄激素，由炔睾酮衍生而来。达那唑通过减少垂体分泌卵泡刺激素和黄体生成素间接降低雌激素的产生，并通过与靶组织中的性激素受体结合发挥抗雌激素、合成代谢和弱雄激素作用。(NCI04)
达那唑是一种具有抗促性腺激素和抗雌激素活性的合成类固醇，通过抑制垂体促性腺激素的分泌而作为垂体前叶抑制剂发挥作用。它具有一定的雄激素特性。达那唑曾用于治疗子宫内膜异位症和一些良性乳腺疾病。 药物适应症 用于治疗子宫内膜异位症和纤维囊性乳腺病（对简单治疗无效的患者）。也用于预防男性和女性的各种遗传性血管性水肿。 作用机制 作为一种促性腺激素抑制剂，达那唑可通过抑制垂体促性腺激素的分泌来抑制垂体-卵巢轴。达那唑还能抑制排卵前卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的激增，从而减少卵巢雌激素的产生。达那唑还可能直接抑制卵巢类固醇的产生；与雄激素、孕激素和糖皮质激素受体结合；与性激素结合球蛋白和皮质类固醇结合球蛋白结合；并增加孕激素的代谢清除率。达那唑促进子宫内膜异位症消退的另一种机制可能是通过降低 IgG、IgM 和 IgA 的浓度，以及磷脂和 IgG 同型自身抗体的水平。在治疗子宫内膜异位症时，由于达那唑抑制卵巢功能，导致正常和异位子宫内膜组织失去活性并萎缩，从而引起无排卵和闭经。在治疗纤维囊性乳腺病时，达那唑的确切作用机制尚不明确，但可能与卵巢雌激素分泌减少导致的雌激素刺激抑制有关。达那唑也可能直接作用于乳腺组织中的类固醇受体，导致结节消失、疼痛和触痛缓解，并可能改变月经周期。在治疗遗传性血管性水肿时，达那唑通过增加血清中缺乏的C1酯酶抑制剂的浓度来纠正潜在的生化缺陷，从而增加补体系统C4成分的血清浓度。（来源：PharmGKB）达那唑是合成类固醇炔诺酮（一种修饰的睾酮）的衍生物。达那唑最初由美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准，作为首个专门用于治疗子宫内膜异位症的药物，但其在子宫内膜异位症治疗中的作用已被促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂所取代。达那唑具有抗促性腺激素和抗雌激素活性。它通过抑制垂体促性腺激素的分泌而发挥垂体前叶抑制剂的作用。此外，它还具有一定的雄激素活性。 补充信息：达那唑的 CAS 编号为 17230-88-5，分子式为 C₂₂H₂₇NO₂。该化合物是炔诺酮的合成甾体衍生物。达那唑抑制促性腺激素的产生，并具有较弱的雄激素作用。它通过抑制垂体促性腺激素的分泌而发挥垂体前叶抑制剂的作用。达那唑具有抗促性腺激素和抗雌激素活性。该化合物已在临床上用于治疗子宫内膜异位症、乳腺纤维囊性病和遗传性血管性水肿。达那唑由赛诺菲安万特公司研发。本产品仅供研究使用，未经批准用于临床或治疗用途。 |
| 分子式 |
C22H27NO2
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|---|---|
| 分子量 |
337.46
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| 精确质量 |
337.204
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| 元素分析 |
C, 78.30; H, 8.06; N, 4.15; O, 9.48
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| CAS号 |
17230-88-5
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| 相关CAS号 |
17230-88-5
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| PubChem CID |
28417
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| 外观&性状 |
White to light yellow crystalline powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.2±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
224.4-226.8ºC
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| 闪点 |
243.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.604
|
| LogP |
4.7
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| tPSA |
46.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
677
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C#C[C@]1(O)CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CCC4=CC5=C(C=NO5)C[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@@]21C
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| InChi Key |
POZRVZJJTULAOH-LHZXLZLDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27NO2/c1-4-22(24)10-8-18-16-6-5-15-11-19-14(13-23-25-19)12-20(15,2)17(16)7-9-21(18,22)3/h1,11,13,16-18,24H,5-10,12H2,2-3H3/t16-,17+,18+,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,13R,14S,17R,18S)-17-ethynyl-2,18-dimethyl-7-oxa-6-azapentacyclo[11.7.0.02,10.04,8.014,18]icosa-4(8),5,9-trien-17-ol
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| 别名 |
Danazol; Danol; Danocrine; Chronogyn; Ladogal; Cyclomen
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~25 mg/mL (~74.1 mM;)
Ethanol: ~20 mg/mL (~59.3 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9633 mL | 14.8166 mL | 29.6331 mL | |
| 5 mM | 0.5927 mL | 2.9633 mL | 5.9266 mL | |
| 10 mM | 0.2963 mL | 1.4817 mL | 2.9633 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05353673 | Recruiting | Drug: Sitagliptin Drug: Danazol |
Thrombocytopenia Blood Coagulation Disorders |
Peking University People's Hospital | June 1, 2021 | Phase 2 |
| NCT05471050 | Recruiting | Drug: TAC Drug: Danazol |
Immune Thrombocytopenia | Peking University People's Hospital |
March 2, 2022 | Phase 2 |
| NCT05852847 | Recruiting | Drug: Baricitinib 2 MG [Olumiant] Drug: Danazol |
Immune Thrombocytopenia | Peking University People's Hospital |
May 16, 2023 | Phase 2 |
| NCT05281068 | Recruiting | Drug: Danazol Drug: Iguratimod |
ITP Immune Thrombocytopenia |
Peking University People's Hospital |
September 1, 2021 | Phase 2 |
| NCT01001598 | Terminated | Drug: danazol | Fanconi Anemia Dyskeratosis Congenita |
Boston Children's Hospital | November 2009 | Phase 1 Phase 2 |
YM580
GTx-027
β-catenin-IN-10
GDC-2992
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