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Danazol DEA controlled substance

别名: Danazol; Danol; Danocrine; Chronogyn; Ladogal; Cyclomen 达那唑;炔羟雄烯异噁唑;安宫唑;丹那唑;炔睾醇;炔烃雌烯异恶唑;17alpha-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-d]异噁唑-17beta-醇;炔羟雄烯异恶唑;达那唑 USP标准品;达那唑,CP2005, BP, EP;达那唑标准品(JP);17ALPHA-孕甾-2,4-二烯-20-炔并[2,3-D]异唑-17BETA-醇;低醇;炔羟雄烯异唑
目录号: V11512 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
达那唑是合成类固醇乙酯酮的新型有效类似物，作为睾酮促性腺激素抑制剂，具有微弱的雄激素作用。
Danazol CAS号: 17230-88-5
产品类别: Androgen Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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产品描述
达那唑是合成类固醇乙酯酮的一种新型有效类似物，可作为弱雄激素性雄激素促性腺激素抑制剂。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
代谢/代谢物
肝脏代谢，主要代谢物为炔诺酮和17-羟甲基炔诺酮。
生物半衰期
约24小时。
其他信息
根据州或联邦政府的标签要求，达那唑可能引起发育毒性。
达那唑是一种17β-羟基类固醇，也是一种末端炔烃化合物。它具有抗雌激素、雌激素拮抗剂和抗衰老作用。它来源于孕烷的氢化物。
它是一种合成类固醇，具有抗促性腺激素和抗雌激素活性，通过抑制垂体促性腺激素的输出而发挥前叶抑制剂的作用。它具有一定的雄激素特性。达那唑曾用于治疗子宫内膜异位症和一些良性乳腺疾病。
达那唑是一种雄激素。达那唑的作用机制是作为雄激素受体激动剂。
达那唑是一种合成雄激素，来源于炔睾酮。达那唑通过减少垂体分泌卵泡刺激素和黄体生成素间接降低雌激素的产生，并与靶组织中的性激素受体结合，从而发挥抗雌激素、合成代谢和弱雄激素作用。(NCI04)
一种具有抗促性腺激素和抗雌激素活性的合成类固醇，通过抑制垂体促性腺激素的输出而发挥垂体前叶抑制剂的作用。它具有一定的雄激素特性。达那唑已用于治疗子宫内膜异位症和一些良性乳腺疾病。
药物适应症
用于治疗子宫内膜异位症和纤维囊性乳腺病（对简单治疗无效的患者）。也用于预防男性和女性各种类型的遗传性血管性水肿。
作用机制
达那唑作为一种促性腺激素抑制剂，可能通过抑制垂体促性腺激素的分泌来抑制垂体-卵巢轴。达那唑还能抑制排卵前卵泡刺激素 (FSH) 和黄体生成素 (LH) 的分泌高峰，从而减少卵巢雌激素的产生。达那唑也可能直接抑制卵巢类固醇的生成；与雄激素、孕激素和糖皮质激素受体结合；与性激素结合球蛋白和皮质类固醇结合球蛋白结合；并增加孕激素的代谢清除率。达那唑促进子宫内膜异位症消退的另一种作用机制可能是降低IgG、IgM和IgA的浓度，以及磷脂和IgG同位素自身抗体的水平。在治疗子宫内膜异位症时，由于卵巢功能受到抑制，达那唑会导致正常和异位子宫内膜组织失去活性并萎缩，从而导致无排卵和闭经。在纤维囊性乳腺病中，达那唑的确切作用机制尚不清楚，但可能与卵巢雌激素分泌减少导致的雌激素刺激抑制有关。达那唑也可能直接作用于乳腺组织中的类固醇受体位点，从而导致结节消失、疼痛和触痛缓解，并可能改变月经周期。就遗传性血管性水肿而言，达那唑通过提高血清中缺乏的C1酯酶抑制剂的浓度来纠正潜在的生化缺陷，从而提高补体系统C4成分的血清浓度。（来源：PharmGKB）
药效学
达那唑是合成类固醇炔诺酮（一种修饰的睾酮）的衍生物。它曾被美国食品药品监督管理局（FDA）批准为首个专门用于治疗子宫内膜异位症的药物，但其在子宫内膜异位症治疗中的作用已被促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂所取代。达那唑具有抗促性腺激素和抗雌激素活性。达那唑通过抑制垂体促性腺激素的输出而发挥垂体前叶抑制剂的作用。它还具有一定的雄激素特性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H27NO2
分子量
337.46
精确质量
337.204
元素分析
C, 78.30; H, 8.06; N, 4.15; O, 9.48
CAS号
17230-88-5
相关CAS号
17230-88-5
PubChem CID
28417
外观&性状
White to light yellow crystalline powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
478.2±45.0 °C at 760 mmHg
熔点
224.4-226.8ºC
闪点
243.0±28.7 °C
蒸汽压
0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率
1.604
LogP
4.7
tPSA
46.26
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
677
定义原子立体中心数目
6
SMILES
C#C[C@]1(O)CC[C@@]2([H])[C@]3([H])CCC4=CC5=C(C=NO5)C[C@]4(C)[C@@]3([H])CC[C@@]21C
InChi Key
POZRVZJJTULAOH-LHZXLZLDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H27NO2/c1-4-22(24)10-8-18-16-6-5-15-11-19-14(13-23-25-19)12-20(15,2)17(16)7-9-21(18,22)3/h1,11,13,16-18,24H,5-10,12H2,2-3H3/t16-,17+,18+,20+,21+,22+/m1/s1
化学名
(1S,2R,13R,14S,17R,18S)-17-ethynyl-2,18-dimethyl-7-oxa-6-azapentacyclo[11.7.0.02,10.04,8.014,18]icosa-4(8),5,9-trien-17-ol
别名
Danazol; Danol; Danocrine; Chronogyn; Ladogal; Cyclomen
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~25 mg/mL (~74.1 mM;)
Ethanol: ~20 mg/mL (~59.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.41 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0mg/mL澄清EtOH储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液添加到 900 μL 玉米油中并充分混合。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9633 mL 14.8166 mL 29.6331 mL
5 mM 0.5927 mL 2.9633 mL 5.9266 mL
10 mM 0.2963 mL 1.4817 mL 2.9633 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05353673 Recruiting Drug: Sitagliptin
Drug: Danazol		 Thrombocytopenia
Blood Coagulation Disorders		 Peking University People's Hospital June 1, 2021 Phase 2
NCT05471050 Recruiting Drug: TAC
Drug: Danazol		 Immune Thrombocytopenia Peking University People's
Hospital		 March 2, 2022 Phase 2
NCT05852847 Recruiting Drug: Baricitinib 2 MG
[Olumiant]
Drug: Danazol		 Immune Thrombocytopenia Peking University People's
Hospital		 May 16, 2023 Phase 2
NCT05281068 Recruiting Drug: Danazol
Drug: Iguratimod		 ITP
Immune Thrombocytopenia		 Peking University People's
Hospital		 September 1, 2021 Phase 2
NCT01001598 Terminated Drug: danazol Fanconi Anemia
Dyskeratosis Congenita		 Boston Children's Hospital November 2009 Phase 1
Phase 2
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