Davercin (Erythromycin cyclocarbonate)

别名: Erythromycin A; Erythromycin A 11,12-carbonate; Erythromycin A cyclic carbonate; Davercin; 环酯红霉素;大威霉素
目录号: V19202 纯度: ≥98%
Davercin (Erythromycin cyclocarbonate) 是一种红霉素衍生物,是由红链霉菌 (Streptomyces erythreus) 产生的强效抑菌抗生素大环内酯,对革兰氏阳性和某些革兰氏阴性微生物具有活性。
Davercin (Erythromycin cyclocarbonate) CAS号: 55224-05-0
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Davercin (Erythromycin cyclocarbonate):

  • 依托红霉素
  • 红霉素A烯醇醚
  • 红霉素
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Davercin(环碳酸红霉素)是一种红霉素衍生物,是一种由红链霉菌产生的强效抑菌抗生素大环内酯,对革兰氏阳性和一些革兰氏阴性微生物具有活性。它通过与 50S 核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成。这种结合过程抑制肽基转移酶活性并干扰蛋白质翻译和组装过程中氨基酸的易位。
生物活性&实验参考方法
靶点
Macrolide
体外研究 (In Vitro)
除胃肠道、生殖器和呼吸道感染外,红霉素还用于治疗皮肤和软组织感染。由于第一代大环内酯类药物毒性低、耐受性好,但在酸性介质中不稳定,红霉素以其十个手性中心和两个糖取代基(L-克拉定糖和D-去糖胺)成为众多药物的良好起点。化学努力改善其生物特征(更好的活性、更高的稳定性和更高的生物利用度[1]。
体内研究 (In Vivo)
大环内酯类作为一类天然或半合成产物,主要通过与细菌50S核糖体亚基的可逆结合以及通过阻断新生蛋白质在细菌蛋白质生物合成中通过其出口通道的进展来表达其抗菌活性。通常认为它们具有抑菌作用,在较高剂量下也可能具有杀菌作用。从大环内酯类药物中发现阿奇霉素是20世纪最重要的新药之一,这是一个应用经典结构-活性关系进行药物设计的合理药物化学方法的例子,将说明一个令人印象深刻的药物发现成功故事。然而,微生物已经发展出几种获得抗生素耐药性的机制,包括大环内酯类抗生素。获得细菌对大环内酯类药物耐药性的主要机制是结合位点的一个或多个核苷酸的突变。尽管据报道,阿奇霉素对某些物种的核糖体功能表现出不同的两步抑制过程,但还需要对其具体作用模式进行更详细的阐述。新的大环衍生物可能更有效,不太容易逃脱细菌耐药性机制,也在不断评估。一类新的抗生素化合物macrolones衍生自大环内酯类,包括大环部分、连接体和游离或酯化的喹诺酮3-羧酸基团,对关键的红霉素耐药革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株显示出优异的抗菌效力,细菌对大环内酯的耐药性可能降低[1]。
参考文献

[1]. From Erythromycin to Azithromycin and New Potential Ribosome-Binding Antimicrobials. Antibiotics (Basel). 2016 Sep 1;5(3). pii: E29.

其他信息
达维辛是一种氨基糖苷类抗生素。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C38H65NO14
分子量
759.9210
精确质量
759.441
元素分析
C, 60.06; H, 8.62; N, 1.84; O, 29.47
CAS号
55224-05-0
相关CAS号

114-07-8 (free); 3521-62-8 (estolate); 16667-03-1 (glutamate); 30010-41-4 (aspartate); 7704-67-8 (thiocyante); 1264-62-6 (Ethylsuccinate); 914076-30-5 (ethyl carbonate); 55224-05-0 (cyclocarbonate); 33396-29-1 (Erythromycin A enol ether); 59319-72-1 (Erythromycin A dihydrate)

PubChem CID
10033072
外观&性状
White to off-white solid powder; Colorless solution (in ethanol, 100mg/mL)
密度
1.22 g/cm3
沸点
859.8ºC at 760 mmHg
折射率
1.534
LogP
2.967
tPSA
188.98
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
53
分子复杂度/Complexity
1300
定义原子立体中心数目
18
SMILES
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])[C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])=O)OC(=O)O2)=O)O[H]
InChi Key
NKLGIWNNVDPGCA-ZDYKNUMJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C38H65NO14/c1-14-25-38(10)32(52-35(44)53-38)20(4)27(40)18(2)16-36(8,45)31(51-34-28(41)24(39(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-37(9,46-13)30(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,41-42,45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30+,31-,32-,34+,36-,37-,38-/m1/s1
化学名
(3aR,4R,7R,8S,9S,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-ethyl-11-hydroxy-8-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3a,7,9,11,13,15-hexamethyldecahydro-6H-[1,3]dioxolo[4,5-c][1]oxacyclotetradecine-2,6,14(7H)-trione
别名
Erythromycin A; Erythromycin A 11,12-carbonate; Erythromycin A cyclic carbonate; Davercin;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : 100 mg/mL (131.59 mM)
Ethanol : 100 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3159 mL 6.5796 mL 13.1593 mL
5 mM 0.2632 mL 1.3159 mL 2.6319 mL
10 mM 0.1316 mL 0.6580 mL 1.3159 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • From Erythromycin A to other macrocyclic antibiotics (roxithromycin, dirithromycin, clarithromycin, etc.), including azithromycin, a “blockbuster” anti-infective drug . Antibiotics (Basel) . 2016 Sep 1;5(3):29.
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