| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Macrolide
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| 体外研究 (In Vitro) |
除胃肠道、生殖器和呼吸道感染外,红霉素还用于治疗皮肤和软组织感染。由于第一代大环内酯类药物毒性低、耐受性好,但在酸性介质中不稳定,红霉素以其十个手性中心和两个糖取代基(L-克拉定糖和D-去糖胺)成为众多药物的良好起点。化学努力改善其生物特征(更好的活性、更高的稳定性和更高的生物利用度[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
大环内酯类作为一类天然或半合成产物,主要通过与细菌50S核糖体亚基的可逆结合以及通过阻断新生蛋白质在细菌蛋白质生物合成中通过其出口通道的进展来表达其抗菌活性。通常认为它们具有抑菌作用,在较高剂量下也可能具有杀菌作用。从大环内酯类药物中发现阿奇霉素是20世纪最重要的新药之一,这是一个应用经典结构-活性关系进行药物设计的合理药物化学方法的例子,将说明一个令人印象深刻的药物发现成功故事。然而,微生物已经发展出几种获得抗生素耐药性的机制,包括大环内酯类抗生素。获得细菌对大环内酯类药物耐药性的主要机制是结合位点的一个或多个核苷酸的突变。尽管据报道,阿奇霉素对某些物种的核糖体功能表现出不同的两步抑制过程,但还需要对其具体作用模式进行更详细的阐述。新的大环衍生物可能更有效,不太容易逃脱细菌耐药性机制,也在不断评估。一类新的抗生素化合物macrolones衍生自大环内酯类,包括大环部分、连接体和游离或酯化的喹诺酮3-羧酸基团,对关键的红霉素耐药革兰氏阳性和革兰氏阴性菌株显示出优异的抗菌效力,细菌对大环内酯的耐药性可能降低[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
达维辛是一种氨基糖苷类抗生素。
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| 分子式 |
C38H65NO14
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|---|---|
| 分子量 |
759.9210
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| 精确质量 |
759.441
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| 元素分析 |
C, 60.06; H, 8.62; N, 1.84; O, 29.47
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| CAS号 |
55224-05-0
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| 相关CAS号 |
114-07-8 (free); 3521-62-8 (estolate); 16667-03-1 (glutamate); 30010-41-4 (aspartate); 7704-67-8 (thiocyante); 1264-62-6 (Ethylsuccinate); 914076-30-5 (ethyl carbonate); 55224-05-0 (cyclocarbonate); 33396-29-1 (Erythromycin A enol ether); 59319-72-1 (Erythromycin A dihydrate) |
| PubChem CID |
10033072
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder; Colorless solution (in ethanol, 100mg/mL)
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| 密度 |
1.22 g/cm3
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| 沸点 |
859.8ºC at 760 mmHg
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| 折射率 |
1.534
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| LogP |
2.967
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| tPSA |
188.98
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1300
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| 定义原子立体中心数目 |
18
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| SMILES |
O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])O1)N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])[C@@]1([H])[C@@](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])[H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]2([H])[C@@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])C([H])([H])[C@](C([H])([H])[H])([C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[H])O1)O[H])OC([H])([H])[H])=O)OC(=O)O2)=O)O[H]
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| InChi Key |
NKLGIWNNVDPGCA-ZDYKNUMJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H65NO14/c1-14-25-38(10)32(52-35(44)53-38)20(4)27(40)18(2)16-36(8,45)31(51-34-28(41)24(39(11)12)15-19(3)47-34)21(5)29(22(6)33(43)49-25)50-26-17-37(9,46-13)30(42)23(7)48-26/h18-26,28-32,34,41-42,45H,14-17H2,1-13H3/t18-,19-,20+,21+,22-,23+,24+,25-,26+,28-,29+,30+,31-,32-,34+,36-,37-,38-/m1/s1
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| 化学名 |
(3aR,4R,7R,8S,9S,10R,11R,13R,15R,15aR)-10-(((2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-4-ethyl-11-hydroxy-8-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3a,7,9,11,13,15-hexamethyldecahydro-6H-[1,3]dioxolo[4,5-c][1]oxacyclotetradecine-2,6,14(7H)-trione
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| 别名 |
Erythromycin A; Erythromycin A 11,12-carbonate; Erythromycin A cyclic carbonate; Davercin;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (131.59 mM)
Ethanol : 100 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 3 mg/mL (3.95 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3159 mL | 6.5796 mL | 13.1593 mL | |
| 5 mM | 0.2632 mL | 1.3159 mL | 2.6319 mL | |
| 10 mM | 0.1316 mL | 0.6580 mL | 1.3159 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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