DC-Chol HCl

别名: 盐酸O-[(N,N-二甲基氨基乙基)-氨基甲酰基]胆固醇
目录号: V49759 纯度: ≥98%
在适当的实验条件下,DC-Chol HCl可以抑制Aβ40原纤维的形成。
DC-Chol HCl CAS号: 166023-21-8
产品类别: New3
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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100mg
250mg
500mg
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Other Forms of DC-Chol HCl:

  • 3β-[N-(N′,N′-Dimethylaminoethyl)carbamoyl]cholesterol
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产品描述
在适当的实验条件下,DC-Chol HCl 可抑制 Aβ40 原纤维的形成。DC-Chol HCl 以剂量依赖的方式强烈抑制氧化 hCT 的淀粉样蛋白形成。
DC-Chol HCl(DC-胆固醇盐酸盐)(CAS 编号:166023-21-8)是一种阳离子胆固醇衍生物。其分子式为 C32H57ClN2O2,分子量为 537.3 g/mol。DC-Chol 广泛应用于生物医学研究,用于开发非病毒基因递送系统。作为与 DOPE 构建脂质体复合物的组分,它已被用于将 mRNA 转染到 A549 细胞中,且不影响细胞活力。它是一种基于甾醇的转染试剂和有效的脂质体试剂。该化合物纯度≥97%,可用于研究用途。
生物活性&实验参考方法
靶点
DC-Chol HCl does not have a specific biological target but functions as a cationic lipid for nucleic acid delivery. Its mechanism of action is based on its ability to form complexes (lipoplexes) with negatively charged nucleic acids (DNA, mRNA, siRNA) through electrostatic interactions. These complexes facilitate cellular uptake and endosomal escape, enabling the delivery of genetic material into cells for transfection and gene therapy applications. Its cationic nature and cholesterol backbone contribute to its membrane activity and transfection efficiency.
体外研究 (In Vitro)
在体外,DC-Chol HCl 可用作转染试剂,将核酸递送至细胞内。它与 DOPE 组成脂质体复合物,用于在 A549 细胞中进行 mRNA 转染,且不影响细胞活力。其活性呈浓度依赖性,通常在特定的脂质与核酸比例下可获得最佳转染效率。该化合物介导高效转染的能力使其成为基因递送研究和非病毒基因治疗载体开发的重要工具。
体内研究 (In Vivo)
在体内,DC-Chol HCl 用于非病毒基因递送系统的临床前研究。含有 DC-Chol 的阳离子脂质体已被研究用于将治疗性核酸(包括 mRNA 和 siRNA)递送至靶组织。该化合物的体内行为取决于制剂,其有效性受脂质组成、粒径和给药途径的影响。然而,公开来源中关于其体内疗效的详细数据有限。
酶活实验
DC-Chol HCl 的体外转染实验通常包括将阳离子脂质体与核酸(例如 mRNA、质粒 DNA、siRNA)在合适的缓冲液中混合,形成脂质体复合物。然后将脂质体复合物添加到培养的细胞(例如 A549 细胞)中,并通过检测报告基因(例如荧光素酶、GFP)的表达或通过 qRT-PCR 检测所递送的核酸来评估转染效率。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法评估细胞活力,以确保脂质体复合物无细胞毒性。每次实验均包含阳性对照(例如市售转染试剂)和阴性对照(仅细胞)。
细胞实验
在体外细胞实验中,将细胞(例如A549、HEK293)接种于96孔或24孔板中,并用含有目标核酸的DC-Chol脂质体复合物处理。通过检测报告基因表达或靶基因敲低来评估转染效率。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。在优化研究中,测试了不同的脂质与核酸比例以及不同的配方。所有实验均包含适当的对照(未转染的细胞、用不含核酸的脂质体复合物处理的细胞),并重复三次。
动物实验
在体内研究中,通常通过静脉注射、腹腔注射或瘤内注射的方式,将基于DC-Chol的脂质体或脂质复合物给药于啮齿动物。这些脂质体可用于递送治疗性核酸(例如mRNA、siRNA、质粒DNA),用于基因治疗或疫苗应用。生物分布研究包括采集器官(肝脏、脾脏、肺、肾脏、肿瘤)并测量核酸或脂质含量。疗效研究评估递送的核酸的治疗效果。所有动物实验均按照机构指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
DC-Chol HCl 作为脂质成分的药代动力学特性通常在脂质体制剂的背景下进行表征。当以脂质体形式给药时,脂质成分主要被肝脏和脾脏等网状内皮系统吸收。该化合物经酯酶和其他酶代谢,释放出胆固醇和阳离子头基。脂质体脂质在循环中的半衰期为数小时至数天,具体取决于制剂和表面修饰。该化合物的分布和消除受其亲脂性和其与脂质双层的结合的影响。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
DC-Chol HCl 的毒理学研究主要集中在脂质体制剂方面。作为一种阳离子脂质,它在高浓度下会因破坏细胞膜而导致细胞毒性。在细胞培养中,DC-Chol 制剂在最佳转染浓度下显示出较低的细胞毒性。体内实验表明,高剂量阳离子脂质体可能引起轻微的炎症反应或网状内皮系统(RES)饱和,但这些影响通常是可逆的。该化合物不具有基因毒性或致癌性。其安全性特征支持将其用于非病毒基因递送的临床前研究。
参考文献

[1]. Effects of Charged Cholesterol Derivatives on Aβ40 Amyloid Formation. J Phys Chem B. 2016 Jan 14;120(1):59-68.

[2]. Effects of disulfide bond and cholesterol derivatives on human calcitonin amyloid formation. Biopolymers. 2020 May;111(5):e23343.

其他信息
DC-Chol HCl 是一种阳离子胆固醇衍生物,广泛用于生物医学研究,用于开发非病毒基因递送系统。其分子式为 C32H57ClN2O2,分子量为 537.3 g/mol。该化合物尚未获准用于人体治疗,仅供研究用途。它以高纯度(≥97%)的实验室试剂形式提供。其高效的转染能力使其成为基因递送、mRNA 疗法和疫苗研究的重要工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H56N2O2.HCL
分子量
537.26018
精确质量
536.411
CAS号
166023-21-8
相关CAS号
137056-72-5;166023-21-8 (HCl);
PubChem CID
16219102
外观&性状
White to light yellow solid powder
LogP
8.69
tPSA
45.06
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
37
分子复杂度/Complexity
791
定义原子立体中心数目
8
SMILES
C[C@H](CCCC(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2CC=C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)OC(=O)NCCN(C)C)C)C.Cl
InChi Key
ISXSJGHXHUZXNF-LXZPIJOJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H56N2O2.ClH/c1-22(2)9-8-10-23(3)27-13-14-28-26-12-11-24-21-25(36-30(35)33-19-20-34(6)7)15-17-31(24,4)29(26)16-18-32(27,28)5;/h11,22-23,25-29H,8-10,12-21H2,1-7H3,(H,33,35);1H/t23-,25+,26+,27-,28+,29+,31+,32-;/m1./s1
化学名
[(3S,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] N-[2-(dimethylamino)ethyl]carbamate;hydrochloride
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
Ethanol : ~25 mg/mL (~46.53 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8613 mL 9.3065 mL 18.6130 mL
5 mM 0.3723 mL 1.8613 mL 3.7226 mL
10 mM 0.1861 mL 0.9306 mL 1.8613 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们