DC260126

别名: DC 260126; DC-260126; DC260126 N-(4-丁基苯基)-4-氟苯磺酰胺

目录号: V30807 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。

DC260126 CAS号: 346692-04-4
产品类别: GPR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。 DC260126 浓度依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高（IC50 分别为 6.28、5.96、7.07、4.58 μM）。 DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和细胞凋亡具有保护作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	G protein-coupled receptor 40 (GPR40) (IC50 = 0.13 μM for inhibiting palmitate-induced Ca²⁺ mobilization; Ki = 0.08 μM for GPR40 binding) [1]
体外研究 (In Vitro)	DC260126 减少 GPR40-CHO 细胞中亚油酸刺激的 GTP 负载和 ERK1/2 磷酸化，抑制棕榈酸增强的葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并负调节 Min6 细胞中油酸诱导的 GPR40 mRNA 表达 [1]。 - DC260126是GPR40的选择性拮抗剂。它在表达GPR40的CHO-K1细胞中，呈剂量依赖性抑制游离脂肪酸（FFA）诱导的细胞内Ca²⁺动员，IC50为0.13 μM（通过FLIPR Ca²⁺检测法测定）[1] - 在浓度高达10 μM时，DC260126对其他相关G蛋白偶联受体（如GPR120、GPR41、GPR43）无显著亲和力，显示出对GPR40的高选择性[1] - 在小鼠MIN6 β细胞中，用DC260126（0.1、1、10 μM）预处理，呈剂量依赖性保护细胞免受棕榈酸诱导的凋亡（通过Annexin V-FITC/PI染色和TUNEL法检测）。与仅棕榈酸处理组相比，10 μM剂量组凋亡率降低约50%[2] - DC260126（1、10 μM）抑制MIN6细胞中棕榈酸诱导的内质网（ER）应激：下调ER应激标志物GRP78和CHOP的蛋白表达，并减少caspase-3的活化（通过Western blot检测）[2] - 在无棕榈酸存在的情况下，浓度高达10 μM的DC260126对MIN6细胞活力无影响（通过MTT法检测）[2]
酶活实验	- GPR40功能测定：将稳定表达人GPR40的CHO-K1细胞接种到96孔板中，负载Ca²⁺敏感荧光染料。孵育后，加入DC260126（0.001-10 μM），随后加入棕榈酸（100 μM）作为GPR40激动剂。通过荧光酶标仪检测细胞内Ca²⁺动员，计算抑制率和IC50值[1] - GPR40结合测定：将来自GPR40表达细胞的膜制剂与[³H]-棕榈酸（配体）和不同浓度的DC260126（0.001-10 μM）孵育。孵育后，通过过滤去除未结合的配体，采用液体闪烁计数法测定结合的放射性，以确定Ki值[1]
细胞实验	- MIN6 β细胞培养与处理：MIN6细胞在高糖DMEM培养基中培养。细胞用DC260126（0.1、1、10 μM）预处理1小时，然后暴露于棕榈酸（0.5 mM）中24小时。对照组包括未处理细胞和仅棕榈酸处理细胞[2] - 细胞活力测定：处理后，向MIN6细胞中加入MTT试剂，检测570 nm处的吸光度值以评估细胞活力[2] - 凋亡检测：MIN6细胞用Annexin V-FITC和PI染色后，通过流式细胞术测定凋亡率；同时进行TUNEL法以确认凋亡细胞[2] - Western blot分析：处理后裂解MIN6细胞并提取蛋白，进行SDS-PAGE电泳、转膜，然后与抗GRP78、CHOP、pro-caspase-3、cleaved caspase-3和β-肌动蛋白（β-actin）抗体孵育，显影并定量条带强度[2]
动物实验	小鼠：雄性C57BL/KsJ-Lep db (db/db)小鼠饲养于23°C、12小时光照/12小时黑暗循环条件下，可自由饮水并喂以标准饲料。将9周龄雄性db/db小鼠随机分为四组（n=6），以研究DC260126的剂量依赖性效应。通过尾静脉注射，小鼠每天一次分别给予DC260126（3、10、30 mg/kg）或溶剂（5% DMSO PBS溶液），连续五天。第五天，所有小鼠禁食6小时，随后从眼眶静脉丛采集血样，离心分离血清。最后，使用ELISA试剂盒测定血清胰岛素浓度。在这些长期研究中，18只6周龄的雄性肥胖db/db小鼠被分为两组，分别通过尾静脉注射每日一次，给予DC260126（10 mg/kg）或载体（5% DMSO PBS溶液），持续24天。大鼠：肥胖的雌性Zucker大鼠（fa/fa）饲养于12小时光照/12小时黑暗循环环境中，自由饮水，并喂以高脂饮食，该饮食由15%脂肪、1%胆固醇、0.5%胆酸钠和15%蔗糖组成，但某些实验前需禁食。根据体重，在8周龄时将大鼠分为两组，每组6只。在8周龄期间，大鼠每日腹腔注射一次DC260126（6 mg/kg）或载体（丙二醇）。定期评估食物消耗量和体重。实验结束后，小鼠禁食12小时后，抽取血液样本。迅速取出脂肪组织、肾脏组织和肝脏组织并称重。用于蛋白质印迹分析的肝脏样本，在液氮中速冻后保存于-80°C。
参考文献	[1]. A novel class of antagonists for the FFAs receptor GPR40. Biochem Biophys Res Commun. 2009;390(3):557-563. [2]. Inhibition of GPR40 protects MIN6 β cells from palmitate-induced ER stress and apoptosis [published correction appears in J Cell Biochem. 2013 May;114(5):1216]. J Cell Biochem. 2012;113(4):1152-1158.
其他信息	DC260126 是一种新型合成小分子 GPR40 拮抗剂，属于高选择性的新型 GPR40 拮抗剂 [1]。DC260126 对 MIN6 β 细胞的保护作用是通过抑制 GPR40 实现的，从而减轻棕榈酸酯诱导的内质网应激和随后的线粒体依赖性细胞凋亡 [2]。DC260126 在探索 GPR40 在 FFA 诱导的 β 细胞功能障碍中的作用方面具有潜在的研究价值，这与 2 型糖尿病密切相关 [2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₆H₁₈FNO₂S
分子量	307.3834
精确质量	307.104
元素分析	C, 62.52 H, 5.90 F, 6.18 N, 4.56 O, 10.41 S, 10.43
CAS号	346692-04-4
PubChem CID	2843133
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	423.6±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	210.0±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率	1.579
LogP	4.95
tPSA	54.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	391
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=S(C1=CC=C(F)C=C1)(NC2=CC=C(CCCC)C=C2)=O
InChi Key	CNGHPXKWPGIDSK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H18FNO2S/c1-2-3-4-13-5-9-15(10-6-13)18-21(19,20)16-11-7-14(17)8-12-16/h5-12,18H,2-4H2,1H3
化学名	N-(4-butylphenyl)-4-fluorobenzenesulfonamide
别名	DC 260126; DC-260126; DC260126
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~61 mg/mL (~198.5 mM) Ethanol: ~61 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~61 mg/mL (~198.5 mM)
Ethanol: ~61 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2533 mL	16.2665 mL	32.5330 mL
	5 mM	0.6507 mL	3.2533 mL	6.5066 mL
	10 mM	0.3253 mL	1.6267 mL	3.2533 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。