Vimseltinib (DCC-3014) 中文名称: 维赛替尼

别名: DCC3014; DCC 3014; Vimseltinib [INN]; Vimseltinib [USAN]; 2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one;Vimseltinib; DCC-3014

目录号: V38801 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Vimseltinib（原名 DCC-3014；DCC3014）是一种新型、口服、有效的 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 双重抑制剂，具有抗癌、免疫检查点抑制和免疫调节作用。

Vimseltinib (DCC-3014) CAS号: 1628606-05-2
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Vimseltinib（原 DCC-3014；DCC3014）是一种新型口服有效 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 双重抑制剂，具有抗癌、免疫检查点抑制和免疫调节作用。它抑制 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。作为一种在研的 CSF1R 抑制剂，Vimseltinib 在 TGCT 患者中显示出令人鼓舞的初步疗效和安全性数据，目前正在 1/2 期临床研究中进行评估。
2025年2月14日，美国食品药品监督管理局批准激酶抑制剂维姆塞替尼（商品名：Romvimza，生产商：Deciphera Pharmaceuticals, LLC），用于治疗手术治疗可能导致功能限制加重或严重并发症的症状性腱鞘巨细胞瘤成人患者。

生物活性&实验参考方法

靶点	c-FMS (CSF-IR); c-Kit
体外研究 (In Vitro)	Vimseltinib 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 的双重偶联药物，具有抗肿胀和抗癌特性 [1]。维姆塞替尼是一种具有口服生物利用度的酪氨酸激酶受体——集落刺激因子1受体（CSF1R；亦称CSF-1R、C-FMS、CD115、M-CSFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、巨噬细胞检查点抑制及免疫调节活性。该药给药后可靶向结合单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞表面表达的CSF1R，阻断其配体集落刺激因子-1（CSF-1）和白介素-34（IL-34）与受体的结合，从而抑制CSF1R的激活及该受体介导的下游信号传导。这一作用机制能阻止巨噬细胞和单核细胞产生炎症介质，进而减轻炎症反应。通过阻断CSF1R依赖性肿瘤相关巨噬细胞向肿瘤微环境的募集及其活性，维姆塞替尼可抑制巨噬细胞的免疫调节功能，同时增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答，最终抑制肿瘤细胞增殖。肿瘤相关巨噬细胞在肿瘤微环境中发挥关键作用，其介导的免疫抑制会促进炎症反应、肿瘤细胞增殖、血管生成、侵袭和存活。
参考文献	[1]. 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities. WO2014145025A2.
其他信息	维姆斯替尼是一种口服生物利用度高的酪氨酸激酶受体集落刺激因子1受体（CSF1R；CSF-1R；C-FMS；CD115；M-CSFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、巨噬细胞检查点抑制和免疫调节活性。给药后，维姆斯替尼靶向并结合单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞表面表达的CSF1R，抑制CSF1R配体集落刺激因子-1（CSF-1）和白细胞介素-34（IL-34）与CSF1R的结合。这可阻止这些细胞中CSF1R的激活和CSF1R介导的信号传导。由此可阻断巨噬细胞和单核细胞产生炎症介质，从而减轻炎症。维姆斯替尼通过阻断CSF1R依赖性肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）向肿瘤微环境（TME）的募集及其活性，抑制巨噬细胞的免疫调节活性，增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫反应，从而抑制肿瘤细胞增殖。TAMs在TME中发挥关键作用，并参与免疫抑制；TAMs促进炎症、肿瘤细胞增殖、血管生成、侵袭和存活。药物适应症腱鞘巨细胞瘤的治疗

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H25N7O2
分子量	431.490303754807
精确质量	431.206
CAS号	1628606-05-2
相关CAS号	1628606-05-2;Vimseltinib HCl;
PubChem CID	86267612
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	1.5
tPSA	97.5
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	740
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C1C=CN=C(C=1)C1C=NN(C)C=1)C1C=CC(C2=CN=C(N(C)C2=O)NC(C)C)=NC=1C
InChi Key	TVGAHWWPABTBCX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H25N7O2/c1-14(2)27-23-25-12-18(22(31)30(23)5)19-6-7-21(15(3)28-19)32-17-8-9-24-20(10-17)16-11-26-29(4)13-16/h6-14H,1-5H3,(H,25,27)
化学名	2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one
别名	DCC3014; DCC 3014; Vimseltinib [INN]; Vimseltinib [USAN]; 2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one;Vimseltinib; DCC-3014
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~115.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~115.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3176 mL	11.5878 mL	23.1755 mL
	5 mM	0.4635 mL	2.3176 mL	4.6351 mL
	10 mM	0.2318 mL	1.1588 mL	2.3176 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Evaluate the Effect of Vimseltinib on Organic Cation Transporter 2 (OCT2)
CTID: NCT07158411
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-11-24

A Study to Evaluate Vimseltinib in Adults With Active Chronic Graft-Versus-Host Disease (cGVHD)
CTID: NCT06619561
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-12-15

Evaluate the Effect of Vimseltinib on the Pharmacokinetics of a BCRP and OATP1B1 Substrate
CTID: NCT07158398
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-11-04

Study of Vimseltinib for Tenosynovial Giant Cell Tumor
CTID: NCT05059262
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-24

Study of DCC-3014 in Combination With Avelumab in Patients With Advanced or Metastatic Sarcomas
CTID: NCT04242238
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-08-28

A Phase 3, Randomized, Placebo-controlled, Double-blind Study of Vimseltinib to Assess the Efficacy and Safety in Patients with Tenosynovial Giant Cell Tumor (MOTION)
EudraCT: 2020-004883-25
Phase: Phase 3
Status: Trial now transitioned
Date: 2022-05-16