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Vimseltinib (DCC-3014)

别名: DCC3014; DCC 3014; Vimseltinib [INN]; Vimseltinib [USAN]; 2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one;Vimseltinib; DCC-3014
目录号: V38801 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Vimseltinib（原名 DCC-3014；DCC3014）是一种新型、口服、有效的 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 双重抑制剂，具有抗癌、免疫检查点抑制和免疫调节作用。
Vimseltinib (DCC-3014) CAS号: 1628606-05-2
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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产品描述
Vimseltinib（曾用名 DCC-3014；DCC3014）是一种新型口服强效的 c-FMS（CSF-IR）和 c-Kit 双重抑制剂，具有抗癌、免疫检查点抑制和免疫调节作用。它对 c-FMS（CSF-IR）和 c-Kit 的抑制 IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。作为一种在研的 CSF1R 抑制剂，Vimseltinib 在 TGCT 患者中展现出令人鼓舞的初步疗效和安全性数据，目前正在进行一项 I/II 期临床试验。 2025年2月14日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了维姆替尼（Vimseltinib，商品名：Romvimza，由Deciphera Pharmaceuticals, LLC公司生产），一种激酶抑制剂，用于治疗有症状的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成人患者，这些患者的手术切除可能导致功能障碍加重或严重并发症。
维姆替尼（Vimseltinib，商品名：DCC-3014，Romvimza）是一种口服的开关控制型酪氨酸激酶抑制剂，可选择性且高效地抑制集落刺激因子1受体（CSF1R/c-FMS）。其分子式约为C27H30F3N5O3，分子量约为530 g/mol。维姆替尼还具有抑制c-Kit的活性。它是一种高选择性、口服有效的CSF1R和c-Kit抑制剂，IC50值分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。Vimseltinib用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的相关研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
c-FMS (CSF-IR); c-Kit
Vimseltinib targets the colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R/c-FMS), a receptor tyrosine kinase that plays a critical role in the survival, proliferation, and differentiation of macrophages and other myeloid cells. It also inhibits c-Kit, another receptor tyrosine kinase involved in cell survival and proliferation. By inhibiting CSF1R and c-Kit, Vimseltinib modulates the tumor microenvironment and has anticancer and immunomodulatory effects. It inhibits CSF1R phosphorylated juxtamembrane domain (JMD) with an IC50 of 2.8 nM.
体外研究 (In Vitro)
Vimseltinib 是一种双重偶联药物，可与 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 偶联，具有抗肿胀和抗癌特性 [1]。
Vimseltinib 是一种口服生物利用度高的酪氨酸激酶受体集落刺激因子 1 受体 (CSF1R；CSF-1R；C-FMS；CD115；M-CSFR) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、巨噬细胞检查点抑制和免疫调节活性。给药后，vimseltinib 靶向并结合单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞上表达的 CSF1R，抑制 CSF1R 配体集落刺激因子-1 (CSF-1) 和白细胞介素-34 (IL-34) 与 CSF1R 的结合。这可阻止这些细胞中 CSF1R 的激活和 CSF1R 介导的信号传导。该药物可阻断巨噬细胞和单核细胞产生炎症介质，从而减轻炎症。通过阻断CSF1R依赖性肿瘤相关巨噬细胞（TAM）向肿瘤微环境（TME）的募集及其活性，维司替尼抑制巨噬细胞的免疫调节活性，增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫反应，从而抑制肿瘤细胞增殖。TAM在TME中发挥关键作用，并参与免疫抑制；TAM促进炎症、肿瘤细胞增殖、血管生成、侵袭和存活。
维司替尼作为CSF1R和c-Kit抑制剂，在体外表现出强效活性。其对CSF1R（c-FMS）的IC50值<0.01 μM，对c-Kit的IC50值为0.1-1 μM。该化合物能以2.8 nM的IC50值抑制CSF1R磷酸化近膜结构域（JMD），对完全磷酸化的CSF1R的抑制效力则低100倍（IC50=290 nM）。该化合物具有抗癌和抗增殖活性。这些体外活性证实了其在治疗CSF1R相关疾病方面的潜力。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Vimseltinib 已在腱鞘巨细胞瘤 (TGCT) 和其他 CSF1R 驱动疾病的临床前模型中显示出疗效。作为一种口服活性化合物，它给药方便。Vimseltinib 通过抑制 CSF1R 来调节肿瘤微环境，有望减少肿瘤相关巨噬细胞浸润并促进抗肿瘤免疫。
酶活实验
体外激酶活性测定用于检测维司替尼对 CSF1R 和 c-Kit 激酶活性的抑制作用。这些测定使用重组 CSF1R 或 c-Kit 以及肽底物。将酶与底物和 ATP 在不同浓度的维司替尼存在下孵育。通过测定底物的磷酸化水平来确定 IC50 值。此外，还需进行针对一系列激酶的选择性分析以确认其特异性。
细胞实验
Vimseltinib 的体外细胞活性检测在 CSF1R 依赖性细胞系中进行，例如巨噬细胞或癌细胞系。将细胞用不同浓度的化合物处理，并使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法检测细胞增殖。CSF1R 磷酸化水平通过 Western blot 或磷酸化特异性 ELISA 进行检测。该化合物对巨噬细胞分化和功能的影响可通过检测细胞因子生成和表面标志物表达来评估。
动物实验
在小鼠异种移植模型中，研究人员利用Vimseltinib治疗腱鞘巨细胞瘤（TGCT）和其他CSF1R驱动型肿瘤。将荷瘤小鼠口服不同剂量的Vimseltinib。监测肿瘤生长情况，并收集肿瘤组织，用于分析CSF1R磷酸化、巨噬细胞浸润和肿瘤细胞增殖。此外，还进行了药效学研究，以验证药物靶点结合情况以及对肿瘤微环境的调控作用。
药代性质 (ADME/PK)
维司替尼是一种口服活性化合物，具有良好的药代动力学特性。它具有良好的口服生物利用度，适合每日一次给药。该化合物的半衰期和组织分布已在临床前研究中得到表征。其药代动力学特征支持其用于治疗睾丸生殖细胞肿瘤（TGCT）及其他适应症的临床研究。该化合物通常储存于-20°C。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Vimseltinib 已在临床前研究中进行了安全性评估。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好。常见不良反应可能包括与 CSF1R 抑制相关的反应，例如疲劳和肝毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities. WO2014145025A2.
其他信息
维姆斯替尼是一种口服生物利用度高的酪氨酸激酶受体集落刺激因子1受体（CSF1R；CSF-1R；C-FMS；CD115；M-CSFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤、巨噬细胞检查点抑制和免疫调节活性。给药后，维姆斯替尼靶向并结合单核细胞、巨噬细胞和破骨细胞表面表达的CSF1R，抑制CSF1R配体集落刺激因子-1（CSF-1）和白细胞介素-34（IL-34）与CSF1R的结合。这可阻止这些细胞中CSF1R的激活和CSF1R介导的信号传导。这可阻断巨噬细胞和单核细胞产生炎症介质，从而减轻炎症。 Vimseltinib 还通过阻断 CSF1R 依赖性肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 向肿瘤微环境 (TME) 的募集和活性来抑制肿瘤细胞增殖，从而抑制巨噬细胞的免疫调节活性，增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。TAM 在 TME 中发挥着至关重要的作用，并参与免疫抑制；TAM 促进炎症、肿瘤细胞增殖、血管生成、侵袭和存活。
药物适应症
腱鞘巨细胞瘤的治疗

Vimseltinib（DCC-3014，Romvimza）是一种口服的开关控制型酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 CSF1R/c-FMS。其对 CSF1R 的 IC50 值 <0.01 μM，对 c-Kit 的 IC50 值为 0.1-1 μM。该化合物用于腱鞘巨细胞瘤（TGCT）的相关研究，具有抗癌和免疫调节作用。它能抑制CSF1R JMD磷酸化，IC50值为2.8 nM。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H25N7O2
分子量
431.490303754807
精确质量
431.206
CAS号
1628606-05-2
相关CAS号
1628606-05-2;Vimseltinib HCl;
PubChem CID
86267612
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
1.5
tPSA
97.5
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
740
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C1C=CN=C(C=1)C1C=NN(C)C=1)C1C=CC(C2=CN=C(N(C)C2=O)NC(C)C)=NC=1C
InChi Key
TVGAHWWPABTBCX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H25N7O2/c1-14(2)27-23-25-12-18(22(31)30(23)5)19-6-7-21(15(3)28-19)32-17-8-9-24-20(10-17)16-11-26-29(4)13-16/h6-14H,1-5H3,(H,25,27)
化学名
2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one
别名
DCC3014; DCC 3014; Vimseltinib [INN]; Vimseltinib [USAN]; 2-(isopropylamino)-3-methyl-5-(6-methyl-5-((2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)pyrimidin-4(3H)-one;Vimseltinib; DCC-3014
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~50 mg/mL (~115.88 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 3.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 35.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3176 mL 11.5878 mL 23.1755 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3176 mL 4.6351 mL
10 mM 0.2318 mL 1.1588 mL 2.3176 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Evaluate the Effect of Vimseltinib on Organic Cation Transporter 2 (OCT2)
CTID: NCT07158411
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-11-24
A Study to Evaluate Vimseltinib in Adults With Active Chronic Graft-Versus-Host Disease (cGVHD)
CTID: NCT06619561
Phase: Phase 2
Status: Recruiting
Date: 2025-12-15
Evaluate the Effect of Vimseltinib on the Pharmacokinetics of a BCRP and OATP1B1 Substrate
CTID: NCT07158398
Phase: Phase 1
Status: Recruiting
Date: 2025-11-04
Study of Vimseltinib for Tenosynovial Giant Cell Tumor
CTID: NCT05059262
Phase: Phase 3
Status: Active, not recruiting
Date: 2025-02-24
Study of DCC-3014 in Combination With Avelumab in Patients With Advanced or Metastatic Sarcomas
CTID: NCT04242238
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2025-08-28
A Phase 3, Randomized, Placebo-controlled, Double-blind Study of Vimseltinib to Assess the Efficacy and Safety in Patients with Tenosynovial Giant Cell Tumor (MOTION)
EudraCT: 2020-004883-25
Phase: Phase 3
Status: Trial now transitioned
Date: 2022-05-16
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