| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DCEBIO targets intermediate conductance calcium-activated potassium (IKCa/KCa3.1) channels as an opener. It activates hIK1 K+ channels and apical membrane Cl- conductance to stimulate Cl- secretion. By opening IKCa/KCa3.1 channels, it enhances potassium efflux, leading to membrane hyperpolarization and modulation of cellular excitability and calcium signaling. DCEBIO is a highly potent activator of Cl- secretion.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，DCEBIO 是 T84 结肠细胞中氯离子分泌的强效激活剂。它通过激活 hIK1 钾离子通道和顶端膜氯离子电导来刺激氯离子分泌。该化合物可开放中等电导钙激活钾离子通道 (SKCa/IKCa)。它能增强钾离子外流，导致膜超极化。DCEBIO 不溶于水和乙醇，但在 DMSO 中的溶解度≥19.7 mg/mL。
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| 体内研究 (In Vivo) |
DCEBIO在体内已被研究，以探究其对氯离子分泌和钾离子通道调节的影响。作为一种氯离子分泌激活剂，它可能具有用于研究囊性纤维化和其他氯离子通道相关疾病的潜力。该化合物是1-EBIO的衍生物。需要进一步的体内研究来全面评估其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
DCEBIO的体外电生理检测包括使用Ussing室或膜片钳技术测量T84结肠细胞中的氯离子分泌。细胞用不同浓度的化合物处理，并通过短路电流测量氯离子分泌。hIK1钾离子通道的激活通过膜片钳电生理技术测量钾离子电流来评估。顶端膜氯离子电导也被测量。所有检测均在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如已知的钾离子通道开放剂。
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| 细胞实验 |
DCEBIO 的体外细胞实验在 T84 结肠细胞和其他上皮细胞系中进行。细胞在 37°C、5% CO₂ 的适宜培养基中培养，并用不同浓度的化合物处理。氯离子分泌通过荧光氯指示剂或电生理方法测定。钾离子通道活性通过测量钾离子流来评估。细胞活力通过标准方法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
DCEBIO 的体内研究在氯离子通道疾病的动物模型中进行。动物通过口服或注射方式接受 DCEBIO 治疗。研究评估氯离子分泌和电解质平衡。对于囊性纤维化研究，则使用 CFTR 功能障碍的动物模型。研究期间监测动物的临床症状。在研究终点，采集组织和血液样本进行组织病理学和生化分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DCEBIO（分子量 231.08 g/mol，C9H8Cl2N2O）是 1-EBIO 的衍生物。它不溶于水和乙醇，但在 DMSO 中的溶解度≥19.7 mg/mL。该化合物可激活 Cl- 分泌并开放 IKCa/KCa3.1 通道。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DCEBIO在临床前研究中通常耐受性良好。该化合物是一种钾通道开放剂和氯离子分泌激活剂，具有已确立的安全性。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。治疗性开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
DCEBIO 是一种二氯苯类化合物。
DCEBIO（5,6-二氯-1-乙基-1H-苯并[d]咪唑-2(3H)-酮）是 1-EBIO 的衍生物，也是 T84 结肠细胞中 Cl⁻ 分泌的高效激活剂。它通过激活 hIK1 K⁺ 通道和顶膜 Cl⁻ 电导来刺激 Cl⁻ 分泌。该化合物可开放中等电导钙激活钾通道。其分子式为 C₉H₈Cl₂N₂O，分子量为 231.08 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。 |
| 分子式 |
C9H8N2OCL2
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|---|---|
| 分子量 |
231.07862
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| 精确质量 |
230.001
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| CAS号 |
60563-36-2
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| PubChem CID |
656765
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| 外观&性状 |
White to light brown solid powder
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| 密度 |
1.413g/cm3
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| 熔点 |
209.5-210.5 °C
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| 折射率 |
1.592
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| LogP |
2.656
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| tPSA |
37.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
249
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
LKHRMULASXZCLG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8Cl2N2O/c1-2-13-8-4-6(11)5(10)3-7(8)12-9(13)14/h3-4H,2H2,1H3,(H,12,14)
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| 化学名 |
5,6-dichloro-3-ethyl-1H-benzimidazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~216.38 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3275 mL | 21.6375 mL | 43.2751 mL | |
| 5 mM | 0.8655 mL | 4.3275 mL | 8.6550 mL | |
| 10 mM | 0.4328 mL | 2.1638 mL | 4.3275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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