DCPIB

别名: Selective blocker of VSAC/ICl, swell
目录号: V4003 纯度: ≥98%
DCPIB(一种依他尼酸衍生物)是一种新型、有效、选择性的体积敏感阴离子通道 (VSAC) 阻滞剂,可影响大鼠胰腺 β 细胞的电活动和胰岛素分泌。
DCPIB CAS号: 82749-70-0
产品类别: VDAC
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

纯度: ≥98%

产品描述
DCPIB(一种依他尼酸衍生物)是一种新型、有效、选择性的体积敏感阴离子通道 (VSAC) 阻滞剂,可影响大鼠胰腺 β 细胞的电活动和胰岛素分泌。 DCPIB 抑制 β 细胞中的全细胞 VSAC 电流,抑制外向和内向电流的 IC50 值分别为 2.2 和 1.7 µM。 DCPIB 还在葡萄糖激活的细胞中单通道水平抑制 VSAC。在完整细胞中,DCPIB 导致 β 细胞输入电导净增加,并引起对甲苯磺丁脲抑制敏感的外向电流,表明 KATP 通道激活。然而,在传统的全细胞条件下,没有明显的 KATP 通道激活,这表明该药物可能通过间接机制激活完整细胞中的通道,可能涉及营养代谢。 DCPIB 抑制β细胞中葡萄糖诱导的电活动,在亚刺激葡萄糖浓度下使细胞膜电位超极化,并在葡萄糖浓度升高至刺激水平时防止去极化。 DCPIB 对电活动的抑制与完整胰岛中葡萄糖刺激的胰岛素释放的显着抑制有关。结论是,DCPIB 抑制 β 细胞中的电和分泌活性,这是 VSAC 相互抑制和 KATP 通道活性激活的综合结果,从而产生 β 细胞膜电位的显着超极化。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 COS-7 细胞中,DCPIB (10 μM) 会增加 TRAAK 电流并激活 TREK1 [1]。 DCPIB (10 μM) 的 IC50 为 0.14 μM,可显着且可逆地抑制 COS-7 细胞中的 TRESK 电流 [1]。在 CPAE 细胞中,10 μM 对 ICl、膨胀循环或 ICl、Ca 没有明显的抑制作用 [2]。 DCPIB(10 μM,5 分钟)对心肌细胞血管层水肿的影响微不足道[2]。在 BV2 细胞中,DCPIB(10 μM,3 小时)可抑制 LPS 诱导的 MAPK 激活 [3]。
体内研究 (In Vivo)
LDN-212854(脑室内输注,1 mM,10 μL)的两个优点是改善神经元损伤和通过 rMCAO 沉积抑制星形胶质细胞活化 [3]。
细胞实验
免疫荧光 [3]
细胞类型: BV2 细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间: 3 小时
实验结果:小胶质细胞和pro的Ki67阳性染色显着减少。 -炎症细胞因子(TNF-α、IL-1β)的分泌。

蛋白质印迹分析[3]
细胞类型: BV2 细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间:3小时
实验结果:暴露于短暂OGD(缺氧-葡萄糖剥夺)的BV2细胞的迁移潜力受到抑制。
动物实验
Animal/Disease Models: Reversible middle cerebral artery occlusion (rMCAO) model [3]: 1 mM, 10 μL
Route of Administration: Manual administration via intracerebroventricular infusion for 20 seconds
Experimental Results: Pyramidal neuronal damage caused by rMCAO in the CA1 region was diminished.
参考文献
[1]. Lv J, et al. DCPIB, an Inhibitor of Volume-Regulated Anion Channels, Distinctly Modulates K2P Channels. ACS Chem Neurosci. 2019 Apr 17.
[2]. Decher N, et al. DCPIB is a novel selective blocker of I(Cl,swell) and prevents swelling-induced shortening of guinea-pig atrial action potential duration. Br J Pharmacol. 2001 Dec;134(7):1467-79.
[3]. Qingdong Han, et al. DCPIB, a potent volume-regulated anion channel antagonist, attenuates microglia-mediated inflammatory response and neuronal injury following focal cerebral ischemia. Brain Res. 2014 Jan 13;1542:176-85.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
82749-70-0
分子量
427.37
CAS号
82749-70-0
SMILES
CCCCC1(CC2=C(C1=O)C(Cl)=C(Cl)C(OCCCC(O)=O)=C2)C1CCCC1
化学名
(R)-4-((2-butyl-6,7-dichloro-2-cyclopentyl-1-oxo-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)butanoic acid
别名
Selective blocker of VSAC/ICl, swell
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: N/A
Water:N/A
Ethanol:≥ 40 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3399 mL 11.6995 mL 23.3989 mL
5 mM 0.4680 mL 2.3399 mL 4.6798 mL
10 mM 0.2340 mL 1.1699 mL 2.3399 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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