DCZ0415

别名: DCZ 0415; DCZ0415; DCZ-0415

目录号: V40050 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DCZ0415 (DCZ-0415; DCZ 0415) 是一种新型高效 TRIP13 抑制剂，能够损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。

DCZ0415 CAS号: 2242470-43-3
产品类别: NF-κB

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

DCZ0415（DCZ-0415；DCZ 0415）是一种新型高效的TRIP13抑制剂，能够抑制非同源末端连接修复并抑制NF-κB活性。DCZ0415在体外、体内以及源自耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中均表现出抗骨髓瘤活性。
DCZ0415是TRIP13的强效抑制剂，TRIP13是一种AAA+ ATPase，在多种癌症中过度表达，并与不良预后相关。其分子量为447.30 g/mol，分子式为C18H12Cl2FN3O2S。该化合物通过靶向TRIP13并破坏其在癌细胞中的功能，展现出抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	NF-κB DCZ0415 targets TRIP13 (thyroid hormone receptor interactor 13), a member of the AAA+ ATPase family. TRIP13 plays a role in spindle assembly checkpoint signaling and DNA repair. By inhibiting TRIP13, DCZ0415 disrupts mitosis and induces apoptosis in cancer cells.
体外研究 (In Vitro)	DCZ0415（10、20 μM；72 小时）可显著降低集落形成，表明其抑制细胞增殖[1]。在 MM 细胞中，DCZ0415（1.25–40 μM；72 小时）可导致细胞活力显著降低，且呈剂量依赖性[1]。 DCZ0415（10、20 μM；24-72 小时）处理可诱导细胞凋亡，且呈剂量依赖性[1]。在 G0/G1 期 MM 细胞中，DCZ0415（10、20 μM；24 小时）可诱导大量细胞积累[1]。在MM细胞中，DCZ0415（10 μM；48小时）可降低磷酸化（p）-iB和磷酸化（p）-NF-κB蛋白的水平[1]。在MM细胞系的CalcuSyn中，DCZ0415的IC50值为1.0–10 μM[1]。在MM细胞中，DCZ0415抑制DNA 288的合成，从而产生细胞毒性作用[1]。体外实验表明，DCZ0415对多种癌细胞系具有抗癌活性。它抑制TRIP13活性，并诱导细胞周期阻滞和凋亡。其活性使其成为研究TRIP13在癌症中的作用以及开发新型癌症疗法的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	在免疫缺陷小鼠中，DCZ0415（腹腔注射；50 mg/kg/天，持续14天）可显著减缓MM细胞诱导的肿瘤生长[1]。在体内，DCZ0415已在小鼠异种移植模型中展现出抗肿瘤疗效。作为一种TRIP13抑制剂，它可用于癌症动物模型，以研究其对肿瘤生长和进展的影响。其抑制TRIP13和诱导细胞凋亡的能力转化为体内疗效。
酶活实验	DCZ0415 的体外酶活性测定包括测量其对 TRIP13 ATPase 活性的抑制作用。将酶与浓度递增的化合物和 ATP 在测定缓冲液中孵育。使用孔雀绿法或偶联酶法测定 ATP 水解为 ADP 的速率。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
细胞实验	在体外细胞实验中，培养癌细胞系并用不同浓度的DCZ0415处理。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过Annexin V/PI染色和caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡。采用碘化丙啶染色和流式细胞术进行细胞周期分析。
动物实验	裸鼠（6周龄）接种H929 775细胞[1] 50 mg/kg 腹腔注射；每日一次，连续14天 DCZ0415的体内动物研究在小鼠异种移植瘤模型中进行。荷瘤小鼠经口服或腹腔注射给药，剂量根据药代动力学研究确定。监测肿瘤生长抑制情况。研究结束时，切除肿瘤进行组织病理学和分子分析。
药代性质 (ADME/PK)	DCZ0415（CAS：2242470-43-3）的分子量为447.30 g/mol，分子式为C18H12Cl2FN3O2S。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO。储存条件：-20℃。该化合物是一种强效的TRIP13抑制剂，具有抗癌活性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	DCZ0415 是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种 TRIP13 抑制剂，它可能影响正常的细胞周期进程和 DNA 修复。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. A Small Molecule Inhibitor Targeting TRIP13 suppresses multiple myeloma progression. Cancer Res. 2019 Nov 15. pii: canres.3987.2018
其他信息	DCZ0415 是一种强效的 TRIP13 抑制剂，TRIP13 是一种 AAA+ ATPase，在多种癌症中过度表达。它在临床前模型中已显示出抗癌活性。该药物尚未获得 FDA 批准，仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H20N2O2
分子量	356.4171
精确质量	356.15
元素分析	C, 77.51; H, 5.66; N, 7.86; O, 8.98
CAS号	2242470-43-3
相关CAS号	2242470-43-3
PubChem CID	145925662
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
LogP	3
tPSA	50.3
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	638
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1C2C1C3C=CC2C4C3C(=O)N(C4=O)C5=CC=C(C=C5)CC6=CC=NC=C6
InChi Key	LOXMLWHUIONWMI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H20N2O2/c26-22-20-16-5-6-17(19-12-18(16)19)21(20)23(27)25(22)15-3-1-13(2-4-15)11-14-7-9-24-10-8-14/h1-10,16-21H,11-12H2
化学名	4-[4-(pyridin-4-ylmethyl)phenyl]-4-azatetracyclo[5.3.2.02,6.08,10]dodec-11-ene-3,5-dione
别名	DCZ 0415; DCZ0415; DCZ-0415
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~62.5 mg/mL (~175.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~62.5 mg/mL (~175.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8057 mL	14.0284 mL	28.0568 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8057 mL	5.6114 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Binding of DCZ0415 to TRIP13. Cancer Res . 2020 Feb 1;80(3):536-548.
DCZ0415 inhibits the proliferation of multiple myeloma cell lines and induces apoptosis. Cancer Res . 2020 Feb 1;80(3):536-548.
The anti-MM activity of DCZ0415 depends on TRIP13. Cancer Res . 2020 Feb 1;80(3):536-548.
DCZ0415 impaired DNA repair and inhibited NF-κB activity in multiple myeloma cells. Cancer Res . 2020 Feb 1;80(3):536-548.