| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dehydronitrosonisoldipine targets L-type calcium channels, reducing calcium influx into cells, and also inhibits SARM1 (sterile alpha and TIR motif containing 1), an NADase involved in axonal degeneration, making it a dual-target compound for neurological research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
脱氢氨基索地平可降低表达 SARM1 的细胞中的 cADPR 水平，但对表达 SAM-TIR 的细胞无此作用，在表达 SARM1-dN 的细胞中 IC50 为 4 μM [1]。体外研究表明，脱氢亚硝基索地平在表达 SARM1-dN 的细胞中 IC50 为 4 μM，可降低表达 SARM1 的细胞中 cADPR 的产生，表明其能有效抑制 SARM1 的酶活性，从而起到轴突保护作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在神经退行性疾病动物模型中已证实了体内疗效，其中脱氢亚硝基索地平抑制长春新碱诱导的轴突变性并减少神经组织中 cADPR 的产生，表明其通过抑制 SARM1 通路具有神经保护潜力。
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| 酶活实验 |
SARM1 抑制的体外酶测定包括将重组 SARM1 蛋白与 NAD+ 底物和不同浓度的脱氢亚硝基索地平一起孵育，然后使用 HPLC 或质谱法定量 cADPR 的产生，IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析利用表达 SARM1-dN 的 HEK293 细胞或用脱氢亚硝基索地平处理的原代神经元培养物，通过酶循环分析测量细胞 cADPR 水平，并通过相差显微镜或轴突标记物的免疫染色评估轴突变性。
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| 动物实验 |
体内动物实验包括向化疗引起的周围神经病变或创伤性轴突损伤的啮齿动物模型施用脱氢亚硝基索地平，然后进行行为评估（例如，用于机械性痛觉过敏的冯·弗雷测试）和坐骨神经或脊髓组织中轴突完整性的组织病理学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氢亚硝基索地平的药代动力学特性包括与二氢吡啶类化合物一致的中等亲脂性；建议在 4°C 避光保存，在 -80°C 避光条件下于溶剂中可稳定保存 6 个月，在 -20°C 避光条件下可稳定保存 1 个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脱氢亚硝基索地平的毒理学数据主要来源于体外细胞毒性试验，结果显示浓度高于 10 μM 时具有剂量依赖性效应；尽管该化合物被认为是一种研究工具，而非用于人类治疗，但对动物进行的全面体内毒性研究仍然有限。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
脱氢亚硝基索地平是一种专门用于研究的化合物，尚未获准用于临床；它是研究钙通道生物学和 SARM1 介导的轴突变性通路的重要工具，对开发治疗包括阿尔茨海默病和周围神经病变在内的神经退行性疾病的疗法具有潜在意义。
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| 分子式 |
C20H21N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
369.391145467758
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| CAS号 |
87375-91-5
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| PubChem CID |
71413046
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| 外观&性状 |
Light blue to green solid powder
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| LogP |
3.328
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| tPSA |
108.75
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
547
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~269.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (8.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7072 mL | 13.5358 mL | 27.0717 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7072 mL | 5.4143 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3536 mL | 2.7072 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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