| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dehydronuciferine targets acetylcholinesterase (AChE), an enzyme that hydrolyzes acetylcholine in the synaptic cleft. It inhibits AChE with an IC50 of 25 μg/mL. By inhibiting AChE, it increases acetylcholine levels, potentially enhancing cholinergic neurotransmission.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,脱氢荷叶碱是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50值为25 μg/mL。它提取自荷叶(Nelumbo nucifera)的叶片。其活性是用于阿尔茨海默病和其他胆碱能疾病研究的AChE抑制剂的特征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
脱氢荷叶碱的体内活性数据有限。作为一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,它有望改善体内胆碱能传递,从而可能对认知功能有益。但仍需开展进一步的体内研究来证实其疗效和安全性。
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| 酶活实验 |
采用Ellman法进行脱氢荷叶碱的体外酶活性测定,以评价其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。AChE活性通过监测乙酰硫代胆碱的水解来测定。将该化合物与AChE和底物在不同浓度下孵育,并根据剂量-反应曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
采用表达乙酰胆碱酯酶(AChE)的神经元细胞系进行脱氢荷叶碱的细胞活性测定。细胞用浓度范围为0.1至100 µg/mL的化合物处理。使用比色法测定细胞裂解液中的AChE活性。采用MTT或CCK-8法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
脱氢荷叶碱的体内动物研究通常采用认知障碍或阿尔茨海默病的啮齿动物模型。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。认知功能评估采用行为学测试,例如莫里斯水迷宫或新物体识别测试。脑组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和乙酰胆碱水平也需进行测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
脱氢荷叶碱的药代动力学性质尚未得到充分阐明。该化合物的分子量为293.36,分子式为C19H19NO2。作为一种亲脂性生物碱,预计它能够穿过血脑屏障。因此,需要进行啮齿动物的标准药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
脱氢荷叶碱的毒理学数据有限。作为一种天然产物衍生的化合物,它可能具有中等的安全性。目前尚未有明显的急性毒性报道。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
脱氢荷叶碱是一种异喹啉生物碱。据报道,荷叶碱存在于莲花(Nelumbo nucifera)中,相关数据可供参考。
脱氢荷叶碱是莲花中的一种阿朴啡生物碱,可作为乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50值为25 μg/mL。其分子量为293.36,分子式为C19H19NO2。目前尚未获得临床批准。 |
| 分子式 |
C19H19NO2
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|---|---|
| 分子量 |
293.3597
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| 精确质量 |
293.141
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| CAS号 |
7630-74-2
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| PubChem CID |
821347
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.193±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
493.0±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
130 - 131 °C
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| 闪点 |
190.9±17.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
4.37
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
401
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JBGSWIBJAGBGOP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H19NO2/c1-20-9-8-13-11-16(21-2)19(22-3)18-14-7-5-4-6-12(14)10-15(20)17(13)18/h4-7,10-11H,8-9H2,1-3H3
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| 化学名 |
15,16-dimethoxy-10-methyl-10-azatetracyclo[7.7.1.02,7.013,17]heptadeca-1(17),2,4,6,8,13,15-heptaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~340.88 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (8.52 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4088 mL | 17.0439 mL | 34.0878 mL | |
| 5 mM | 0.6818 mL | 3.4088 mL | 6.8176 mL | |
| 10 mM | 0.3409 mL | 1.7044 mL | 3.4088 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。