| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在自发性高血压大鼠 (SHR) 中,地拉普利(3 mg/kg;口服给药 2 周)表现出很强的 ACE 抑制活性 [1]。在几种高血压实验模型中,地拉普利(1-10 mg/kg;口服)可显着且持续地降低血压[1]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型: SHR[1]
剂量: 3 mg/kg 给药途径: 口服(po,灌胃)2周 实验结果: 具有有效的ACE抑制活性。 动物/疾病模型: 2个肾脏、1个高血压大鼠、犬和SHR[1] 剂量: 1-10 mg/kg 给药途径: 口服 实验结果: 具有显著且持久的降压作用。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸地拉普利是一种肽类药物。
盐酸地拉普利是地拉普利的盐酸盐,地拉普利是一种亲脂性、非巯基血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压活性。作为一种前药,地拉普利可转化为两种活性代谢物:地拉普利二酸和 5-羟基地拉普利二酸。这两种代谢物可与 ACE 竞争性结合并抑制 ACE,从而阻断血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。这可阻止血管紧张素 II 的强效血管收缩作用,从而导致血管舒张。地拉普利还能降低肾上腺皮质对血管紧张素 II 的醛固酮分泌,从而增加钠的排泄,进而增加水的排出。 另见:地拉普利(注释已移至)。 |
| 分子式 |
C26H32N2O5CLH
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|---|---|
| 分子量 |
489.009
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| 精确质量 |
488.207
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| CAS号 |
83435-67-0
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| 相关CAS号 |
Delapril-d3 hydrochloride;2714473-25-1;Delapril;83435-66-9
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| PubChem CID |
5362115
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
659.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
169ºC
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| 闪点 |
352.7ºC
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| LogP |
3.802
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| tPSA |
95.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
649
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CCOC(=O)[C@H](CCC1=CC=CC=C1)N[C@@H](C)C(=O)N(CC(=O)O)C2CC3=CC=CC=C3C2.Cl
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| InChi Key |
FDJCVHVKXFIEPJ-JCNFZFLDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H32N2O5.ClH/c1-3-33-26(32)23(14-13-19-9-5-4-6-10-19)27-18(2)25(31)28(17-24(29)30)22-15-20-11-7-8-12-21(20)16-22;/h4-12,18,22-23,27H,3,13-17H2,1-2H3,(H,29,30);1H/t18-,23-;/m0./s1
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| 化学名 |
2-[2,3-dihydro-1H-inden-2-yl-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]amino]acetic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~511.25 mM)
H2O : ~1.72 mg/mL (~3.52 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0449 mL | 10.2247 mL | 20.4495 mL | |
| 5 mM | 0.4090 mL | 2.0449 mL | 4.0899 mL | |
| 10 mM | 0.2045 mL | 1.0225 mL | 2.0449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。