Delpazolid ( LCB01-0371) 中文名称: 德帕唑胺

别名: Delpazolid; LCB01-0371; LCB 01-0371; LCB-01-0371; LCB010371; LCB 010371; LCB-010371. 德尔帕唑

目录号: V19539 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Delpazolid，原名LCB01-0371，是一种新型恶唑烷酮与环状氨基腙。

Delpazolid ( LCB01-0371) CAS号: 1219707-39-7
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

Delpazolid（曾用名LCB01-0371）是一种新型的环状脒基酮类抗生素。研究人员评估了LCB01-0371对624株临床分离株的体外活性，并将其与利奈唑胺、万古霉素和其他抗生素的活性进行了比较。结果表明，LCB01-0371对革兰氏阳性病原体具有良好的活性。此外，研究人员还评估了LCB01-0371对小鼠全身感染的体内活性。结果显示，LCB01-0371对这些全身感染的活性优于利奈唑胺。LCB01-0371对金黄色葡萄球菌具有抑菌活性。
Delpazolid（CAS 1219707-39-7，LCB01-0371）是一种新型的噁唑烷酮类抗生素，目前正在开发用于治疗革兰氏阳性菌感染，包括耐药结核病。它通过与50S亚基的23S rRNA结合来抑制细菌蛋白质合成。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）和结核分枝杆菌均显示出强效活性，且安全性优于利奈唑胺（骨髓抑制和单胺氧化酶抑制作用更弱）。它具有口服生物利用度。

生物活性&实验参考方法

靶点	Oxazolidinone It binds to the peptidyl transferase center of the bacterial ribosome, preventing initiation complex formation and protein synthesis. It is bacteriostatic. Its unique structure reduces affinity for mitochondrial ribosomes, accounting for lower mitochondrial toxicity and myelosuppression compared to linezolid. It also has minimal MAO‑A/B inhibition, reducing serotonin syndrome risk.
体外研究 (In Vitro)	24小时后，德拉帕唑（LCB01-0371）在1×MIC和2×MIC浓度下对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出抑菌活性。德尔帕唑利在4×MIC和8×MIC浓度下表现出抑菌活性，但孵育24小时后，在这些浓度下未观察到细菌再生[1]。德尔帕唑利（LCB-0371）（MIC50=1.2 μg/mL）显著降低了脓肿分枝杆菌的存活率。在浓度为 0.1、1 和 10 μg/mL 时，德拉帕唑利可显著降低感染两天后细胞内分枝杆菌的数量[2]。体外实验表明，德拉帕唑利对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和肺炎链球菌的 MIC90 为 0.5-2 µg/mL，对结核分枝杆菌（包括耐多药菌株）的 MIC90 为 0.25-0.5 µg/mL。它对携带 G2576T 突变的利奈唑胺耐药菌株也有效。在时间-杀菌曲线研究中，它对金黄色葡萄球菌在 4 倍 MIC 浓度下显示出杀菌活性。在 HepG2 细胞中的细胞毒性：CC50 >200 µM，远高于利奈唑胺（CC50 ~20 µM）。
体内研究 (In Vivo)	Delpazolid (LCB01-0371) 口服后对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌引起的全身感染均具有显著的保护作用。Delpazolid 对金黄色葡萄球菌 Giorgio 株 (MSSA) 感染的 ED50 为 4.53 mg/kg 体重。Delpazolid 对金黄色葡萄球菌 p125 株 (MRSA) 感染的 ED50 为 2.96 mg/kg[1]。感染 7 天后，小鼠经口灌胃给予 Delpazolid (LCB-0371) 100 mg/kg/天，肺部菌落形成单位 (CFU) 计数往往较低[2]。细胞试验：肉汤微量稀释法测定 MIC；绘制时间-杀菌曲线；MTT 法测定细胞毒性；Seahorse 软件测定线粒体功能。这些结果证实了线粒体毒性较低。
酶活实验	非细胞检测：使用放射性标记的德尔帕唑利和细菌核糖体进行核糖体结合；使用大肠杆菌裂解物和荧光素酶报告基因进行无细胞翻译抑制。
细胞实验	为了进行体外感染实验，将2×10⁵个骨髓来源巨噬细胞（BMDM）/孔接种于培养板中，并用脓肿分枝杆菌（M. abscessus）感染4小时。用PBS洗涤细胞以去除细胞外细菌后，向培养基中加入Delpazolid（LCB-0371），并培养两天。提取细胞内细菌后，将裂解液用PBS稀释10倍。将每个样品接种于7H10琼脂平板上，然后在37℃、0.5% CO₂培养箱中培养7天[2]。
动物实验	将脓肿分枝杆菌（1×10⁷ CFU/只）经鼻内或静脉注射入野生型小鼠体内。2天后，小鼠连续4天口服德尔帕唑利（LCB-0371）。小鼠在感染脓肿分枝杆菌7天后处死，取其肝脏、肺脏和脾脏，在PBS中匀浆。将匀浆液进行系列稀释，接种于添加了10% OADC（油酸、白蛋白、葡萄糖和过氧化氢酶）的7H10培养基上[2]。在体内，德尔帕唑利已在全身性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染（葡萄球菌败血症）的小鼠模型中进行了测试。口服给药（50 mg/kg，每日两次）3天后，肾脏和脾脏中的细菌数量减少了2-3个log10 CFU，与利奈唑胺的效果相当。在小鼠结核病模型中，德尔帕唑利（100 mg/kg/天）4周后使肺部菌落形成单位减少了2.5 log10。该药物耐受性良好，未出现体重减轻。
药代性质 (ADME/PK)	动物药代动力学：大鼠口服生物利用度约为 80%，半衰期约为 3-4 小时，组织穿透性良好（肺和肾脏）。人体 I 期临床试验显示，达峰时间约为 1.5 小时，半衰期约为 4 小时，药代动力学呈线性。经 CYP450 代谢，肾脏排泄。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒理学：动物研究表明，治疗剂量下未观察到骨髓抑制或神经病变。高剂量（200 mg/kg）引起轻微的胃肠道反应。未发现遗传毒性或心脏毒性（hERG IC50 >100 µM）。
参考文献	[1]. In vitro and in vivo activities of LCB01-0371, a new oxazolidinone. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec;54(12):5359-62. [2]. Activity of LCB01-0371, a Novel Oxazolidinone, against Mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9).
其他信息	Delpazolid (LCB01-0371) 正在进行临床试验 NCT01554995（一项随机、双盲、安慰剂对照、单剂量临床研究）。Delpazolid 是一种研究性药物，目前正处于治疗结核病和急性皮肤感染的 II 期临床试验阶段。该药尚未获批上市。与利奈唑胺相比，Delpazolid 具有更高的安全性，使其成为结核病长期治疗的理想候选药物。目前正在进行进一步的试验以验证其疗效和安全性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H17FN4O3
分子量	308.3134
精确质量	308.128
元素分析	C, 54.54; H, 5.56; F, 6.16; N, 18.17; O, 15.57
CAS号	1219707-39-7
相关CAS号	1219707-39-7;
PubChem CID	44205191
外观&性状	Solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	481.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	245.2±31.5 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.645
LogP	-1.05
tPSA	68.6
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	450
定义原子立体中心数目	1
SMILES	FC1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1N1C([H])=NN(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])N1C(=O)O[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])C1([H])[H]
InChi Key	QLUWQAFDTNAYPN-LLVKDONJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H17FN4O3/c1-17-4-5-18(9-16-17)13-3-2-10(6-12(13)15)19-7-11(8-20)22-14(19)21/h2-3,6,9,11,20H,4-5,7-8H2,1H3/t11-/m1/s1
化学名	(5R)-3-[3-fluoro-4-(1-methyl-5,6-dihydro-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one
别名	Delpazolid; LCB01-0371; LCB 01-0371; LCB-01-0371; LCB010371; LCB 010371; LCB-010371.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO :~30 mg/mL (~97.30 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO :~30 mg/mL (~97.30 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2435 mL	16.2174 mL	32.4349 mL
	5 mM	0.6487 mL	3.2435 mL	6.4870 mL
	10 mM	0.3243 mL	1.6217 mL	3.2435 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

In vitro activity of LCB01-0371. [2]. Activity of LCB01-0371, a Novel Oxazolidinone, against Mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9).
Intracellular activity of LCB01-0371. [2]. Activity of LCB01-0371, a Novel Oxazolidinone, against Mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9).

In vivo efficacy of LCB01-0371, linezolid, and clarithromycin against Mycobacterium abscessus infection in two different media. [2]. Activity of LCB01-0371, a Novel Oxazolidinone, against Mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9).