| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
It binds to neuronal nAChRs (α3β4, α4β2) as a non‑competitive antagonist, inhibiting ion flux. It also inhibits voltage‑gated sodium channels (IC50 ~10 µM) and reduces neuronal excitability. Its anti‑inflammatory effect may involve COX‑2 downregulation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,delsoline 能以 IC50 值约 5 µM 抑制尼古丁诱导的大鼠纹状体切片中 [³H]‐多巴胺的释放。在 10 µM 浓度下,delsoline 可使巨噬细胞中 LPS 诱导的 TNF‐α 水平降低 40%。delsoline 对 SH‐SY5Y 细胞的细胞毒性较低(IC50 > 100 µM)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
细胞检测:通过转染细胞中的钙成像检测 nAChR 功能;通过膜片钳检测钠电流;通过巨噬细胞中的细胞因子 ELISA 检测。
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| 酶活实验 |
非细胞检测:nAChR 与 [³H]‐依匹巴汀的结合;钠通道与 [³H]‐蛙毒素的结合。
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| 动物实验 |
体内实验表明,腹腔注射德尔索林(5-20 mg/kg)可使小鼠在热板试验和扭体试验中产生剂量依赖性镇痛作用(ED50约为10 mg/kg)。此外,20 mg/kg剂量的德尔索林还能使角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿减少35%。镇痛剂量下未观察到运动功能障碍。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学:未报道;生物碱通常具有口服活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性:小鼠腹腔注射LD50约为80 mg/kg。无慢性毒性数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Delsoline是一种二萜类化合物。据报道,它存在于飞燕草(Delphinium biternatum)、乌头(Aconitum monticola)以及其他具有相关数据的生物体中。另见:Delsoline(注:已移至此处)。
Delsoline是一种具有镇痛潜力的研究用生物碱。它并非药物。其作用机制在疼痛和炎症方面具有研究价值。 |
| 分子式 |
C25H41NO7
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|---|---|
| 分子量 |
467.6
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| 精确质量 |
467.288
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| CAS号 |
509-18-2
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| PubChem CID |
441727
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
576.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
214ºC
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| 闪点 |
302.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
-0.27
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| tPSA |
100.85
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
814
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| 定义原子立体中心数目 |
12
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| SMILES |
CCN1C[C@@]2(CC[C@@H]([C@@]34[C@@H]2[C@@H]([C@@](C31)([C@]5(C[C@@H]([C@H]6C[C@@H]4[C@@H]5[C@H]6OC)OC)O)O)OC)O)COC
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| InChi Key |
JVBLTQQBEQQLEV-YAEAOFIFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H41NO7/c1-6-26-11-22(12-30-2)8-7-16(27)24-14-9-13-15(31-3)10-23(28,17(14)18(13)32-4)25(29,21(24)26)20(33-5)19(22)24/h13-21,27-29H,6-12H2,1-5H3/t13-,14-,15+,16+,17-,18+,19-,20+,21?,22+,23-,24+,25-/m1/s1
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| 化学名 |
(1S,2R,3R,4S,5R,6S,8R,9S,13S,16S,17R,18S)-11-ethyl-4,6,18-trimethoxy-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecane-8,9,16-triol
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| 别名 |
Acomonine; Delsoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.67 mg/mL (~14.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1386 mL | 10.6929 mL | 21.3858 mL | |
| 5 mM | 0.4277 mL | 2.1386 mL | 4.2772 mL | |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0693 mL | 2.1386 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。