| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Deltonin regulates apoptosis-related proteins (Bax, Bcl-2, Caspase-3) and signaling pathway proteins (ERK, AKT) [1][2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Deltonin 可防止 AKT 和 ERK1/2 的激活。 deltonin (0.5-8 μM) 的 IC50 分别为 1.3、1.29、2.11 和 1.22 μM,可显着抑制多种结肠癌细胞系的生长,包括 SW480、SW620、LOVO 和 C26。在 C26 细胞中,deltonin 还会诱导细胞凋亡并导致 G2-M 期停滞 [1]。在 MDA-MB-231 细胞中,deltonin (0–5 μM) 会降低 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化水平。此外,deltonin (0.5-8 μM) 可以通过产生 ROS 诱导细胞凋亡,并以剂量依赖性方式抑制 MDA-MB-231 细胞增殖 [2]。
- 在人结肠癌细胞(HT-29、HCT-116)中,德尔妥因以浓度依赖性抑制增殖,48小时处理的IC50值分别为4.2 μM(HT-29)和3.8 μM(HCT-116)(MTT法)。Annexin V-FITC/PI染色显示,5 μM处理48小时时,HT-29细胞凋亡率约52%,HCT-116细胞约48%;western blot显示Bax、Caspase-3表达上调,Bcl-2表达下调。此外,它可抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)管形成(血管生成指标):5 μM浓度下管长度减少约60% [1] - 在人乳腺癌MDA-MB-231细胞中,德尔妥因抑制细胞活力,48小时IC50为5.1 μM(MTT法)。DCFH-DA染色显示,5 μM浓度下ROS水平升高约3.5倍;JC-1染色显示线粒体膜电位(ΔΨm)降低(5 μM时减少约55%)。Western blot显示磷酸化ERK(p-ERK)和磷酸化AKT(p-AKT)表达下调(5 μM时分别减少约60%和55%),同时Bax、Cleaved Caspase-3表达上调,Bcl-2表达下调 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服Deltonin剂量为20和40 mg/kg可分别抑制小鼠肿瘤生长37.7%和56.7%,相应的50天存活率为60%和50%。在小鼠中,德尔托宁还可以防止肿瘤的血管生成[1]。
- 在结肠癌细胞(HT-29)裸鼠移植瘤模型中,德尔妥因(5 mg/kg、10 mg/kg,腹腔注射,每2天1次,共3周)抑制肿瘤生长。10 mg/kg剂量下,肿瘤体积减少约65%(680±75 mm³ vs. 对照组1950±130 mm³),肿瘤重量减少约60%(0.52±0.06 g vs. 对照组1.30±0.11 g)。免疫组化显示,肿瘤组织中TUNEL阳性细胞(凋亡指标)增加(约40% vs. 对照组约5%),CD31(血管生成标志物)表达减少约55% [1] |
| 细胞实验 |
- 结肠癌细胞实验 [1]:HT-29/HCT-116细胞在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640培养基中,于37°C、5% CO₂条件下培养。用德尔妥因(1–10 μM)处理细胞24–48小时,MTT法(570 nm吸光度)检测活力;Annexin V-FITC/PI染色(流式细胞术)和western blot(Bax、Bcl-2、Cleaved Caspase-3)分析凋亡。血管生成实验:HUVECs接种于Matrigel包被的培养板,加入德尔妥因(1–5 μM),6小时后测量管长度。
- 乳腺癌细胞实验 [2]:MDA-MB-231细胞在含10% FBS的DMEM培养基中,于37°C、5% CO₂条件下培养。用德尔妥因(1–8 μM)处理细胞24–48小时,MTT法检测活力;DCFH-DA染色(荧光显微镜,激发光488 nm)检测ROS水平;JC-1染色(流式细胞术)评估线粒体膜电位;western blot检测p-ERK、ERK、p-AKT、AKT、Bax、Bcl-2及Cleaved Caspase-3 [2] |
| 动物实验 |
结肠癌异种移植模型[1]:将6周龄雄性裸鼠右侧腹部皮下注射HT-29细胞(5×10⁶个细胞/只)。当肿瘤体积达到约150 mm³时,将小鼠随机分为3组(每组n=6):对照组(腹腔注射DMSO+生理盐水)、Deltonin 5 mg/kg组和Deltonin 10 mg/kg组。Deltonin溶于DMSO(终浓度≤5%),并用生理盐水稀释。每2天注射一次,持续3周。每3天测量一次肿瘤体积(V=0.5×长×宽²)和体重。实验结束时,处死小鼠。肿瘤被切除、称重,并用10%福尔马林固定,用于TUNEL染色和CD31免疫组织化学染色[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在用Deltonin(5–10 mg/kg,腹腔注射,3周)治疗的裸鼠中[1],未观察到明显的体重减轻(<5% vs. 对照组)或肝肾功能异常(血清ALT、AST、BUN、Cr均在正常范围内)。
- 在MDA-MB-231细胞和正常人乳腺上皮细胞(MCF-10A)中,Deltonin(5 μM)可诱导MDA-MB-231细胞凋亡约50%,而MCF-10A细胞凋亡不足10%,表明其对癌细胞具有选择性毒性[2]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
德尔托宁是一种三萜类化合物。
据报道,德尔托宁存在于重楼(Paris polyphylla var. chinensis)、小花薯蓣(Dioscorea parviflora)以及其他有相关数据的生物体中。 - 德尔托宁是一种从薯蓣科植物(例如,姜薯蓣,Dioscorea zingiberensis)中分离得到的甾体皂苷,具有潜在的抗结肠癌和乳腺癌活性[1][2]。 - 其在结肠癌中的抗肿瘤机制涉及诱导癌细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成[1];在乳腺癌中,它通过ROS诱导的线粒体功能障碍和抑制ERK/AKT信号通路介导细胞凋亡[2]。 |
| 分子式 |
C45H72O17
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|---|---|
| 分子量 |
885.0430
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| 精确质量 |
884.476
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| CAS号 |
55659-75-1
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| PubChem CID |
441884
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.623
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| LogP |
4.24
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| tPSA |
256
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
62
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| 分子复杂度/Complexity |
1620
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| 定义原子立体中心数目 |
26
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@H]3[C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O8)CO)O)O)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O9)C)O)O)O)C)C)C)OC1
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| InChi Key |
OLAMGHNQGZIWHZ-YIKYYZBWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H72O17/c1-19-8-13-45(55-18-19)20(2)30-27(62-45)15-26-24-7-6-22-14-23(9-11-43(22,4)25(24)10-12-44(26,30)5)57-42-39(61-40-35(52)33(50)31(48)21(3)56-40)37(54)38(29(17-47)59-42)60-41-36(53)34(51)32(49)28(16-46)58-41/h6,19-21,23-42,46-54H,7-18H2,1-5H3/t19-,20+,21+,23+,24-,25+,26+,27+,28-,29-,30+,31+,32-,33-,34+,35-,36-,37+,38-,39-,40+,41+,42-,43+,44+,45-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4R,5R,6S)-2-[(2R,3R,4S,5S,6R)-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-[(1S,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13R,16S)-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl]oxy-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~56.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.82 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1299 mL | 5.6495 mL | 11.2989 mL | |
| 5 mM | 0.2260 mL | 1.1299 mL | 2.2598 mL | |
| 10 mM | 0.1130 mL | 0.5649 mL | 1.1299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。