| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Demecarium bromide acts by inhibiting the enzyme acetylcholinesterase, leading to increased levels of acetylcholine at neuromuscular junctions and synapses. It inactivates both pseudocholinesterase and acetylcholinesterase, thereby preventing the breakdown of acetylcholine and increasing its activity. In the eye, this causes constriction of the iris sphincter muscle (causing miosis) and the ciliary muscle, affecting the accommodation reflex and causing a spasm of the focus to near vision.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，溴化地美卡林是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。它通过抑制假性胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，导致乙酰胆碱在胆碱能传递部位积聚。这种活性是其发挥拟副交感神经作用以及用于诊断应用的基础。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有遗传性青光眼的正常眼压比格犬中，溴化美卡林（0.125%和0.5%）可降低眼内压（IOP）并产生长期瞳孔缩小[1]。
在体内，溴化美卡林用于治疗慢性开角型青光眼。局部使用时，它可使眼内的假性胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶失活，从而阻止乙酰胆碱的分解并增加乙酰胆碱的活性。这会导致虹膜括约肌和睫状肌收缩，促进房水流出，从而降低眼内压。它是用于降低猫、狗和其他动物原发性青光眼相关眼内压升高的几种局部用药之一。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定通常检测溴化地美卡林抑制乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶活性的能力。将酶与其底物（乙酰硫代胆碱）在递增浓度的溴化地美卡林存在下孵育。使用埃尔曼试剂通过分光光度法测定酶活性。根据剂量-反应曲线计算IC50值，以量化化合物的效力。
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| 细胞实验 |
由于溴化二甲胺的作用机制是酶抑制剂，因此基于细胞的溴化二甲胺检测方法并不常用。然而，可以在表达乙酰胆碱酯酶的细胞中研究其对胆碱能信号传导的影响。通过测量培养基中乙酰胆碱的积累量，可以评估该化合物抑制酶活性和提高乙酰胆碱水平的能力。
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| 动物实验 |
溴化地美卡林的体内动物研究主要在青光眼研究领域进行。动物模型，例如兔或犬，用于评估该化合物降低眼内压的能力。该化合物局部给药，并测量其对瞳孔大小、调节功能和眼内压的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
地美松可通过结膜囊和完整皮肤吸收……/地美松/ 溴化地美卡林是一种季铵化合物，因此全身吸收较差。局部应用于眼部时，它主要在局部发挥作用。与其他胆碱酯酶抑制剂相比，该化合物作用持续时间长，因此给药频率较低。其代谢和全身消除情况尚未完全明确。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
地美卡林的抑制作用是可逆的。阿托品和碘解磷定（原托帕醇）可拮抗该药的局部作用。预先输注毒扁豆碱不会抑制地美卡林的作用。/地美卡林/ 溴化地美卡林是一种强效胆碱酯酶抑制剂，因此，如果被全身吸收，可能会引起严重的毒性。不良反应可能包括心动过缓、低血压和胃肠道紊乱。由于其毒性，其使用仅限于眼部局部应用。已知对胆碱酯酶抑制剂过敏的患者禁用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
溴化地美卡铵是2,13-二氮杂十四烷的N,N'-双[3-(二甲氨基)苯基氨基甲酸酯]衍生物的甲基溴化物盐。它是一种长效乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶抑制剂。它用于治疗慢性开角型青光眼：在眼内，它可引起虹膜括约肌和睫状肌收缩，促进房水流出，从而降低眼内压。它是EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂和EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂。它是一种季铵盐、溴化物盐和氨基甲酸酯。它含有地美卡铵。溴化地美卡铵是地美卡铵的溴化物盐形式，地美卡铵是一种季铵化合物，也是一种具有拟副交感神经活性的长效胆碱酯酶抑制剂。局部使用时，地美卡林可使假性胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶失活，从而阻止乙酰胆碱的分解并增强其活性。这会导致虹膜括约肌（导致瞳孔缩小）和睫状肌（影响调节反射）收缩。通过这种方式，该药物可增加房水流出，从而降低眼内压。
另见：地美卡铵（含有活性成分）。 作用机制 /增加房水流出/……伴有结膜血管扩张和血-房水屏障通透性增加。同时，会聚肌的间接活性也降低。……地美卡铵引起的胆碱酯酶抑制是“可逆的”。 溴化地美卡铵……是一种季铵盐类抗胆碱酯酶药物。乙酰胆碱的积累会导致瞳孔缩小并刺激睫状肌……通过增加房水流出来降低眼内压。 治疗用途 胆碱酯酶抑制剂；缩瞳剂 /治疗内斜视/ 如果仍需每两天滴眼一次，则应在4个月后停药。 /充血性虹膜炎、虹膜睫状体炎、结膜充血和眼内充血/……可通过睡前滴用最低有效浓度的溶液来缓解，通常在治疗的最初几天内消退。如果心包充血严重，滴用10%盐酸去氧肾上腺素溶液可能有所帮助。 滴用地美卡林后，瞳孔将在1小时内缩小，并在2至4小时内达到最大程度。眼压通常在滴眼后约12小时下降，此前眼压通常会略有升高。单次滴眼后，瞳孔缩小和眼压下降可持续一周或更长时间。 有关溴化地美卡拉明（10种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 在进行地美卡因治疗前应进行房角镜检查以确认青光眼已开放……闭角型（充血性）青光眼患者可能出现眼压升高和急性发作。即使青光眼已开放，眼压仍可能升高。 地美卡因禁用于血管舒缩功能明显不稳定、支气管哮喘、痉挛性胃肠道疾病、消化性溃疡、严重心动过缓或低血压、近期心肌梗死、癫痫或帕金森病患者。 对于有视网膜脱离病史且伴有眼内炎症的眼压升高患者，应谨慎使用地美卡因，甚至禁用。 ……禁用于窄角型青光眼患者。 地塞米松/……不应在闭角型青光眼虹膜切除术前使用，因为……它比弱缩瞳剂更容易加重闭角。 溴化地美卡林是一种长效胆碱酯酶抑制剂，主要用于治疗慢性开角型青光眼。它是一种季铵化合物，也是一种强效缩瞳剂。随着其他青光眼药物的出现，其使用量有所下降。但它仍然是研究胆碱能传递和胆碱酯酶抑制的重要研究工具。 |
| 分子式 |
C32H52N4O4.2BR
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|---|---|
| 分子量 |
716.59
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| 精确质量 |
714.235
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| CAS号 |
56-94-0
|
| 相关CAS号 |
16505-84-3 (cation);56-94-0 (bromide);
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| PubChem CID |
5965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
164 - 170ºC
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| LogP |
0.77
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| tPSA |
59.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
686
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YHKBUDZECQDYBR-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H52N4O4.2BrH/c1-33(31(37)39-29-21-17-19-27(25-29)35(3,4)5)23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(2)32(38)40-30-22-18-20-28(26-30)36(6,7)8;;/h17-22,25-26H,9-16,23-24H2,1-8H3;2*1H/q+2;;/p-2
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| 化学名 |
trimethyl-[3-[methyl-[10-[methyl-[3-(trimethylazaniumyl)phenoxy]carbonylamino]decyl]carbamoyl]oxyphenyl]azanium;dibromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~160 mg/mL (~223.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 26.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3955 mL | 6.9775 mL | 13.9550 mL | |
| 5 mM | 0.2791 mL | 1.3955 mL | 2.7910 mL | |
| 10 mM | 0.1395 mL | 0.6977 mL | 1.3955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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