| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在患有遗传性青光眼的血压正常的比格犬中，溴化麦卡铵（0.125 和 0.5%）可降低眼内压 (IOP) 并产生长期瞳孔缩小 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
地美沙明可通过结膜囊以及完整皮肤吸收……/地美沙明/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
……地美卡林产生的抑制作用是“可逆的”。阿托品和碘解磷定（普罗托泮）均可拮抗该药物的局部作用。预先滴注毒扁豆碱不会抑制地美卡林的作用。/地美卡林/ |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
溴化地美卡林是2,13-二氮杂十四烷的N,N'-双[3-(二甲氨基)苯基氨基甲酸酯]衍生物的甲溴盐。它是一种乙酰胆碱酯酶和假性胆碱酯酶抑制剂，具有长效作用。它用于治疗慢性开角型青光眼：在眼内，它能引起虹膜括约肌和睫状肌收缩，促进房水流出，从而降低眼内压。它是一种EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂和EC 3.1.1.7（乙酰胆碱酯酶）抑制剂。它是一种季铵盐、溴化物盐和氨基甲酸酯。它含有地美卡林。
溴化地美卡林是地美卡林的溴化物盐形式，地美卡林是一种季铵化合物，也是一种长效胆碱酯酶抑制剂，具有拟副交感神经活性。局部使用时，地美卡林可使假性胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶失活，从而阻止乙酰胆碱的分解并增加乙酰胆碱的活性。这会导致虹膜括约肌（产生瞳孔缩小）和睫状肌（影响调节反射）收缩。通过这种方式，该药物可增加房水流出，从而降低眼内压。 另见：地美卡铵（含有活性成分）。 作用机制 /增加房水流出/……伴随结膜血管扩张和血-房水屏障通透性增加。同时，会聚肌的间接活性也会降低。……地美卡铵引起的胆碱酯酶抑制是“可逆的”。 溴化地美卡铵……是一种季铵盐类抗胆碱酯酶药物。乙酰胆碱的积累导致瞳孔缩小并刺激睫状肌……通过增加房水流出来降低眼内压。 治疗用途 胆碱酯酶抑制剂；缩瞳剂 /治疗内斜视/ 如果仍需每两天滴眼一次，则应在4个月后停止治疗。 /充血性虹膜炎、虹膜睫状体炎、结膜充血和眼内充血/……可通过睡前滴用最低有效浓度的溶液来减轻，并且通常在治疗的最初几天后消退。如果角膜周围充血严重，滴入10%盐酸苯肾上腺素溶液可能有所帮助。 滴入地美卡林后，瞳孔缩小会在1小时内出现，并在2至4小时内达到最大值。眼内压大约在12小时后下降，并且通常在此之前会出现轻微的眼压升高。单次滴眼后，瞳孔缩小和眼内压下降可能持续一周或更长时间。 有关溴化地美卡铵（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 在进行地美卡铵治疗前，应进行房角镜检查以确认眼角开放……对于窄角（充血性）青光眼患者，眼内压可能升高，并可能出现急性发作。即使房角开放，眼内压也可能发生升高。 对于血管运动功能明显不稳定、支气管哮喘、痉挛性胃肠道疾病、消化性溃疡、严重心动过缓或低血压、近期心肌梗死、癫痫或帕金森病患者，禁用地米松。 对于有视网膜脱离病史的患者以及伴有眼内炎症的眼压升高患者，应谨慎使用地米松，甚至禁用。 ...禁用于窄角型青光眼患者。 /地塞米松/...不应在闭角型青光眼虹膜切除术前使用，因为...比弱缩瞳剂更容易加重闭角。 |
| 分子式 |
C32H52N4O4.2BR
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|---|---|
| 分子量 |
716.59
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| 精确质量 |
714.235
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| CAS号 |
56-94-0
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| 相关CAS号 |
16505-84-3 (cation);56-94-0 (bromide);
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| PubChem CID |
5965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
164 - 170ºC
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| LogP |
0.77
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| tPSA |
59.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
686
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YHKBUDZECQDYBR-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H52N4O4.2BrH/c1-33(31(37)39-29-21-17-19-27(25-29)35(3,4)5)23-15-13-11-9-10-12-14-16-24-34(2)32(38)40-30-22-18-20-28(26-30)36(6,7)8;;/h17-22,25-26H,9-16,23-24H2,1-8H3;2*1H/q+2;;/p-2
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| 化学名 |
trimethyl-[3-[methyl-[10-[methyl-[3-(trimethylazaniumyl)phenoxy]carbonylamino]decyl]carbamoyl]oxyphenyl]azanium;dibromide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~160 mg/mL (~223.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 26.7 mg/mL的澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 26.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.67 mg/mL (3.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3955 mL | 6.9775 mL | 13.9550 mL | |
| 5 mM | 0.2791 mL | 1.3955 mL | 2.7910 mL | |
| 10 mM | 0.1395 mL | 0.6977 mL | 1.3955 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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